Ультрапрокт 30г мазь ректальная

СОСТАВ

1 г мази содержит

активные вещества: флуокортолона гексаноата 0,95 мг, флуокортолона пивалата 0,92 мг, цинхокаина гидрохлорида 5,00 мг,

вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая РН № 65803.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Вазопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Кортикостероиды. Флуокортолон.

Код АТХ С05АА08

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Мазь

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Ультрапрокт содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальные фармакологические характеристики, и позволяет использовать их синергическое действие.

Флуокортолон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. Происходит регрессирование капиллярной дилатации, межклеточного отека и инфильтрации тканей; подавляется пролиферация капилляров.

Противовоспалительное действие флуокортолона пивалата или капроата показало эффективность в различных испытаниях, и бóльшую безопасность относительно системных и местных побочных эффектов.

Цинкохаин гидрохлорид облегчает боль, являясь эффективным местным анестетиком, и может быть использован в очень маленьких дозах.

Поскольку Ультрапрокт содержит два эфира флуокортолона, которые начинают оказывать свое основное действие в разное время, в результате получается быстро сформированный и продолжительный эффект (двухфазное действие).

Наличие данных активных веществ в составе препарата Ультрапрокт обуславливает его противовоспалительное, противозудное и местноанестезирующее действие.

Фармакокинетика

Из-за различной липофильности и молекулярной массы флуокортолон пивалат и флуокортолон гексаноат распространяются с различной скоростью в месте воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, а с другой - к длительной продолжительности действия.

Можно предположить, что после местного применения два сложных эфира гидролизуются с помощью эстераз, встречающихся повсеместно в организме, до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианальной кожи или слизистой оболочки прямой кишки (но не позднее, чем после первого прохождения через печень).

Нет исследований относительно степени системной доступности после ректального использования препарата. Исследования с лекарственными средствами аналогичного состава показали, что менее 15% дозы применяемого флуокортолона пивалата абсорбируется ректально.

Абсорбированный флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, подавляющее большинство которых выводится с мочой.

Подобно кортикостероидам, цинокаин оказывает местное обезболивающее действие. Эффективные обезболивающие уровни цинхокаина в плазме крови не являются обязательным условием. Поскольку исследования по абсорбции отсутствуют, оценка риска была проведена на основе предположения, что всасывание является полным. При таком предположении наихудшего случая, поглощенная доза цинхокаина слишком мала, чтобы вызывать побочные эффекты при применении препарата Ультрапрокт в соответствии с инструкциями.

После абсорбции цинхокаин биотрансформируется в ряд метаболитов. В центре внимания находятся окислительное деэтилирование диэтиламиновой функции, гидроксилирование и окислительная деградация бутилокси-цепи, а также дополнительное образование неидентифицированных полярных метаболитов.

Даже в предположении полной абсорбции, системные эффекты могут быть исключены по причине низкой дозировки в данной форме выпуска, если она используется в соответствии с инструкциями.

Исследования с применением радиоактивных изотопов показали, что только 1/5 часть нанесенной дозы обнаруживается в кале и моче в течение 3-х дней после использования окклюзионной повязки на протяжении 24 часов.

ПОКАЗАНИЯ

- внутренний и наружный геморрой

- анальные трещины

- проктит

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину   гидрохлориду или любому из компонентов препарата

- туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения   препарата

- вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные   реакции

- I триместр беременности

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Необходимо избегать случайного контакта препарата Ультрапрокт® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, потенциально повышает риск возникновения системных побочных эффектов. Следует избегать применения данной комбинации в случае, когда польза не превышает риск побочных эффектов системных кортикостероидов, и следует проводить соответствующий мониторинг пациентов. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При наличии грибковых инфекций необходимо проведение соответствующей противогрибковой терапии.

Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.

В случае длительного применения лекарственных средств, для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.

Вспомогательные вещества, содержащиеся в препарате Ультрапрокт®, могут уменьшить надежность латексных продуктов, таких как презервативы.

Нарушение зрения

О нарушениях зрения может сообщаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Применение в педиатрии

Препарат должен применяться у новорожденных только в случае необходимости и под контролем врача.

Во время беременности или лактации

Имеются незначительные данные применения Ультрапрокт® мазь у беременных женщин.

Показана репродуктивная токсичность флуокортолона пивалата и флуокортолона гексаноата. Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.

Применение препарата Ультрапрокт® суппозитории у беременных женщин, указывает на повышение вероятного риска развития незаращения твердого неба у новорожденных, матери которых получали системное лечение глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

Нет данных о том, что флуороктолон пивалат, флуокортолон гексаноат и цинкохаин гидрохлорид выделяется с грудным молоком.

При клиническом показании для лечения препаратом Ультрапрокт® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Ультрапрокт® мазь следует накладывать тонким слоем дважды в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики – до трех или четырех раз. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 раз в день), даже при полном исчезновении симптомов. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.

Метод и путь введения

Перед использованием Ультрапрокт® мази следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт® после дефекации.

Небольшое количество ректальной мази (размером примерно с горошину), следует распределить вокруг ануса и анального отверстия. Для введения мази в прямую кишку следует использовать прилагаемый наконечник.  Однако, при наличии сильного, вызывающего острую боль воспаления рекомендуется вначале нанести мазь пальцем.

Длительность лечения

Длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении препарата Ультрапрокт® даже при случайной передозировке.

Симптомы: при случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких  граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).

Лечение: симптоматическое.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Редко

- аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.

Возможно

- атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата

Неизвестно

- нарушение зрения

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это способствует непрерывному мониторингу баланса польза/риск лекарственного препарата. 

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЛЕО Фарма Мануфэкчуринг Итали С.р.л.

ул. Э. Шеринга 21, 20054 Сегрейт (Милан), Италия

Тел.: +39 0221651

e-mail: leopharmamanufacturing@legalmail.it

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария), Республика Казахстан, 050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280

Tел./факс +7 (727) 332 20 80

Электронная почта: pva@deltaswiss.eu