СОСТАВ
Один мл раствора содержит:
активное вещество - урапидила гидрохлорид 5,47 мг
(что эквивалентно 5,0 мг урапидила),
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адренорецепторов антагонисты. Урапидил.
Код АТХ С02СА06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 (0,6-1,2) л/кг массы тела.
Период полувыведения препарата из сыворотки после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.).
Связывание с белками плазмы крови in vitro составляет 80 %.
Распределение
Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Биотрансформация
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.
Элиминация
Около 50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).
У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.
ПОКАЗАНИЯ
- гипертонический криз
- тяжелая форма артериальной гипертензии
- артериальная гипертензия, резистентная к терапии
- управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
- аортальный стеноз
- открытый Боталлов проток
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Особая осторожность необходима, когда Эбрантил® применяется:
– при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;
– при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;
– у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;
– у пациентов пожилого возраста;
– при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин.
Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантил® следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Препарат Эбрантил® содержит пропиленгликоль
Эбрантил® 25 и 50 мг содержит 500 или 1000 мг пропиленгликоля на 5 или 10 мл раствора для инъекций, соответственно, что соответствует 100 мг пропиленгликоля на 1 мл раствора для инъекций.
Пропиленгликоль, содержащийся в данном препарате, может оказывать такой же эффект, как и потребление алкоголя, и увеличивать вероятность побочных эффектов.
Препарат Эбрантил® содержит натрий
Эбрантил® 25 и 50 мг содержит натрий, но менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 или 10 мл раствора для инъекций, соответственно. Таким образом, препарат практически не содержит натрия.
Лекарственный препарат Эбрантил® следует применять только по рекомендации врача. Во время введения данного лекарственного препарата может проводиться дополнительный мониторинг по рекомендации врача.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15 %.
Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АКФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантил® у детей не имеется.
Беременность и лактация
Опыт применения урапидила у беременных женщин отсутствует или очень ограничен. Урапидил проникает через плаценту.
Эбрантил® может применяться у беременных только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Эбрантил® не следует применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ, требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии
1) Внутривенная инъекция. 10-50 мг Эбрантил® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантил® для внутривенного введения.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантил® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 % или 10 % раствора глюкозы.
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантил® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).
Максимальное допустимое соотношение – 4 мг Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузии.
Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.
Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантил® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции
Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.
Схема дозирования
| Внутривенная инъекция Эбрантил® (25 мг) | артериальное давление уменьшается | Стабилизация артериального давления с помощью инфузииНачальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают |
| через 2 мин. | ||
| через2 мин. | артериальное давление не изменяется | |
| Внутривенная инъекция Эбрантил® (25 мг) | артериальное давление уменьшается | |
| через 2 мин. | ||
| через2 мин. | артериальное давление не изменяется | |
| Медленное внутривенноевведение Эбрантил®(50 мг) | артериальное давление уменьшается | |
| через 2 мин. |
Дозировка при нарушении функции печени
Доза препарата может быть снижена для пациентов с нарушением функции печени.
Дозировка при нарушении функции почек
Доза препарата может быть снижена для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты пожилого возраста
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к такого рода препаратам часто изменена.
Примечания
Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантил® следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Способ применения
Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.
Длительность лечения
Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия,
коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.
Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Часто:
- головокружение, головная боль
- тошнота
Нечасто:
- учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди (аналогично грудной стенокардии)
- снижение артериального давления при изменении положения (ортостатическая дисрегуляция)
- рвота
- усиление потоотделения
- утомляемость
- сердечная аритмия
Редко:
- заложенность носа
- реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы
- приапизм
Очень редко:
- беспокойство
- снижение числа тромбоцитов*
Неизвестно:
- отек Квинке, крапивница
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов, по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Сент ПетерШтрассе 25, 4020 Линц, Австрия/
St.PeterStrasse 25, 4020 Linz, Austria
Тел.: +43 732 6919 0
Факс: +43 732 65 60 66
Электронная почта: www.takeda.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ДО «Нижфарм-Казахстан»
050011, Республика Казахстан,
г. Алматы, проспект Сүйінбай, д. 258В
тел.: (727) 2222-100
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz