Эйртек 25/250мкг 120доз аэрозоль для ингаляций

СОСТАВ

активные вещества: сальметерола ксинафоата (эквивалентно сальметеролу), 0.0363 мг (0,0250 мг); флутиказона пропионат,0,0500мг;0,1250 мг; 0,2500 мг

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 1000, пропеллент1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а) озонобезопасный.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические в комбинации с кортикостероидами или другими лекарственными препаратами, исключая антихолинергические. Сальметерол и флутиказон.

Код ATХ R03AK06

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Аэрозоль

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Эйртек - комбинированное бронходилатирующее средство (содержит сальметерол и флутиказон).

Сальметерол - селективный агонист ß2-адренорецепторов продолжительного действия 12 ч.

Флутиказон - ГКС (глюкокортикостероид) местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей.

Фармакодинамические эффекты

Сальметерол - селективный агонист ß2-адренорецепторов продолжительного действия 12 ч. Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами ß2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Флутиказон - ГКС (глюкокортикостероид) местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Клиническая эффективность и безопасность

В рандомизированном открытом, сравнительном, многоцентровом исследовании в течении 12 - недельного периода лечения с сальметерол/флутиказоном (25/250 мкг), аэрозоль для ингаляций и Серетид® (25/250 мкг), аэрозоль для ингаляций PMDI больных с постоянной астмой было установлено, что сальметерол/флутиказон (25/250 микрограмм) MDI безопасен и хорошо переносится, и не уступает в эффективности по сравнению с Серетид® (25/250 микрограмм) MDI.

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол: после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного сальметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл.

Флутиказон: после ингаляционного введения относительная биодоступность - 10–30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения - около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс - 1,15 л/мин. T1/2 - 8 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ß2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:

- у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС

- у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС

- у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС.

- поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 4-х лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких, с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями дыхательных путей, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, ИГСС (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), неконтролируемой артериальной гипертензией, аритмиуй, удлинением интервала QT на ЭКГ, гипоксией различного генеза, катарактой, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом, беременностью и в период лактации.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных ß-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Сальметерол

Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС (глюкокортикостероидов).

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия).

Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.

При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных глюкокортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного времени.

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших глюкокортикостероиды внутрь, на лечение ингаляционным флутиказоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС.

Если препарат приходится отменять из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС.

У некоторых пациентов могут возникать огрубление или осиплость голоса, кандидоз (молочница) полости рта и глотки. Тяжесть и частоту огрубления голоса можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Эйртеком. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Эйртеком.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Гипергликемия

Существуют очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (См. Раздел 4.8), и это следует иметь в виду при назначении препарата больным сахарным диабетом в анамнезе.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки и хрипов после ингаляции. Парадоксальный бронхоспазм хорошо снимается быстродействующими бронходилататорами и должен лечиться сразу. Эйртек необходимо немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Сообщалось о фармакологических побочных эффектах при лечении β2 -агонистами, таких как тремор, сердцебиение и головная боль, но они, как правило, имеют временный характер и снижаются при регулярной терапии.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

У пациентов с ХОБЛ, получающих ингаляционные кортикостероиды, наблюдалось увеличение частоты пневмонии, включая пневмонию, требующую госпитализации. Есть некоторые свидетельства повышенного риска пневмонии с увеличением дозы стероидов, но это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.

Не существует убедительных клинических данных о внутригрупповых различиях в величине риска пневмонии среди ингаляционных кортикостероидных препаратов.

Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций совпадают с симптомами обострения ХОБЛ.

Факторами риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ – являются курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелая форма ХОБЛ.

Зрительные расстройства

Зрительные нарушения могут сообщаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания,  как центральная серозная хориоретинопатия.

Дети

Дети и подростки младше 16 лет, принимающие высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 мкг/день), могут подвергаться особому риску. Могут возникнуть системные эффекты, особенно при высоких дозах, назначаемых на длительные периоды. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, признаки Кушинга, супрессию надпочечников, острый надпочечниковый криз, задержку роста у детей и подростков и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию. Следует направлять ребенка или подростка к детскому специалисту по дыханию.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционным кортикостероидом. Доза ингаляционного кортикостероида должна быть уменьшена до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль над астмой.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Так как при ингаляционном введении препарата Эйртек в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень сальметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований по определению влияния на управление транспортными средствами и механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия).

Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени и должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы. Во время лечения следует регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозы препарата, назначенные врачом.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 4 лет и старше: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Все пациенты, принимающие препарат в качестве поддерживающей терапии, должны пройти консультацию врача через 6-12 недель после первоначального приема.

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов  пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Метод и путь введения

Только для ингаляционного применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического давления, гипокалиемия и повышение уровня глюкозы в крови, снижение функции надпочечников (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно).

Очень редко: анорексия, боли в животе, потеря веса, усталость, тошнота, пониженное внимание, гипогликемия и судороги.

Лечение: селективные ß-адреноблокаторы, отмена препарата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто (встречаются примерно у более 10% пациентов)

- головная боль

- назофарингит

Часто (встречаются у более 1%, но менее 10% пациентов)

- кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса

- пневмония (у пациентов с ХОБЛ), бронхиты

- мышечные судороги, артралгия

- гипокалиемия

Нечасто (встречаются у более 0,1%, но менее 1% пациентов):

- раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- кожные аллергические реакции

- одышка

- катаракта

- гипергликемия

- чувство страха, нарушение сна

- тремор

- сердцебиение, фибрилляция предсердий

- гематомы

Редко (встречаются у более 0,01%, но менее 0,1% пациентов):

- диспепсия, тошнота

- анафилактические реакции

- глаукома

- изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

- нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию,

  суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, стенокардию)

- ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), парадоксальный бронхоспазм

- синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия.

Виллэдж Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд Техсил Бадди, Дистт. Солан (Х.П.)- 173205, Индия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005,

г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 12. Тел: + 7(727) 311 04 41.

Эл. адрес: Safety.KZ&UZ@glenmarkpharma.com