Моресерк 24мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - бетагистина  дигидрохлорид, 24 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза,  маннитол, тальк, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин

Код АТХ N07CA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

Бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетагистин повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Улучшает микроциркуляцию в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации; этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетагистином.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакокинетика

Абсорбция

Бетагистин быстро и полностью всасывается после перорального приема. Бетагистин практически полностью метаболизируется до неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация при приеме бетагистина вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Распределение

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Биотрансформация

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 ч после приема бетагистина. Период полувыведения примерно 3.5 ч.

Элиминация

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз от 8 до 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Линейность (нелинейность)

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

ПОКАЗАНИЯ

- синдром Меньера, который характеризуется основными симптомами, включающими головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

-  феохромоцитома: поскольку бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина, он может спровоцировать высвобождение катехоламинов из неоплазм, что может привести к тяжелой формы гипертензии

- алкоголизм

- эпилепсия

- заболевания печени

- беременность и период лактации

-  детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует с осторожностью назначать пациентам с:

- язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), поскольку лечение бетагистином дигидрохлоридом может вызвать диспепсию;

- бронхиальной астмой, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

- крапивницей, сыпью или аллергическим ринитом, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

- артериальной гипотензией.

С осторожностью назначают пациентам, принимающим антигистаминные препараты.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Метаболизм бетагистина подавляется препаратами ингибирующими моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегилин).

Одновременное применение Н1 антагонистов может вызвать обоюдное ослабление эффектов активных агентов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности

Соответствующие данные о применении бетагистина у беременных женщин отсутствуют.   

Исследований животных недостаточно по отношению к воздействию на беременность, развитие эмбриона/зародыша, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.        

Во время лактации

Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования животных на проникновение бетагистина в молоко отсутствуют. Важность лекарственного средства для матери должна быть взвешена, сравнивая преимущества грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бетагистин не имеет влияния или имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, т.к. в клинических исследованиях не было обнаружено, что влияние, потенциально воздействующее на данную способность, связано с бетагистином.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослым (включая пожилых людей): изначально принимать 16 мг три раза в сутки предпочтительно во время еды. Поддерживающие дозы, в основном, в диапазоне 24-48  мг в сутки. На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта.      

Таблетки 16 мг принимаются  по 1/2- 1 таблетке 3 раза в день.

Таблетки 24 мг принимаются по 1 таблетке 2 раза в день.

Детям: не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, боль в животе, сухость во рту, атаксия, покраснение лица, головокружение, тахикардия, бронхоспазм и отек слизистых. После приема очень высоких доз могут наблюдаться конвульсии.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (>1/100, <1/10):

- тошнота, диспепсия

- головная боль

Частота неизвестна:

- реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек  Квинке, сыпь, зуд, крапивница)

- рвота, боль в животе, метеоризм (указанные симптомы будут менее выражены, если принимать препарат во время еды, или уменьшить дозу).

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°C в плотно закрытой оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

MERKEZ  Laboratory Pharmaceutical and Trade Cо. 

Сырры Челик Булвары Айча Сокак № 6 Ташделен - Чекмекой  Стамбул, Турция

Телефон: +90  216 484 4166, Факс: +90 216 484 4191

e-mail: info@merkezilac.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства   

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс:   +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz