Офтаквикс 5мг/мл 0,3мл №10 флак капли глазные

СОСТАВ

1 мл препарата содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 5,12 мг (эквивалентно 5 мг левофлоксацина).

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Левофлоксацин

Код АТХ S01AE05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Левофлоксацин – это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных - топоизомераза IV.

Механизмы формирования резистентности

Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиться преимущественно благодаря двум основным механизмам: снижению интрабактериальной концентрации препарата или изменению целевых ферментов. Изменение участков-мишеней происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Резистентность, вызванная низкой интрабактериальной концентрацией, происходит в результате изменения поринов наружной мембраны (OmpF), приводящего к снижению проникновения фторхинолонов в грамотрицательные бактерии, либо в результате эффлюксного насоса. Резистентность, вызванная эффлюксным насосом, наблюдалась у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробов и грамотрицательных бактерий. И наконец, резистентность к хинолонам, опосредованная плазмидами (определяемая геном qnr), наблюдалась у Klebsiella pneumoniae и E.coli.

ПЕРЕКРЕСТНАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Между препаратами класса фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность. Тем не менее, единичные мутации могут и не привести к клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем препаратам класса фторхинолонов. Изменения поринов наружной мембраны и системы эффлюксного насоса могут обладать широкой субстратной специфичностью, нацеливаясь на несколько классов антибактериальных препаратов и приводя к полирезистентности.

Пограничные значения

Пограничные значения MIC, отделяющие восприимчивых от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивых от устойчивых организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности), являются следующими:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

Восприимчивый ≤ 1 мг/л, резистентный > 2 мг/л

Streptococcus pneumoniae: восприимчивый ≤ 2 мг/л, резистентный> 2 мг/л

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: восприимчивый ≤ 1 мг / л, резистентный > 1 мг/л

Все другие патогенные микроорганизмы: восприимчивый ≤ 1 мг / л, резистентный > 2 мг/л

Антибактериальный спектр

Для отдельных видов распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и в зависимости от времени, и местная информация о резистентности желательна, особенно при лечении тяжелых инфекций. Поэтому представленная информация дает лишь приблизительное руководство по вероятности того, будут ли микроорганизмы восприимчивы к левофлоксацину или нет. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от этого агента, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна.

Только те виды бактерий, которые обычно ответственны за наружные глазные инфекции, такие как конъюнктивит, представлены ниже.

Антибактериальный спектр - категория восприимчивости и характеристики устойчивости согласно EUCAST:

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Категория I: Обычно восприимчивые виды

Аэробные Грамположительные:

Staphylococcus aureus (MSSA)*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans group streptococci

Аэробные Грамотрицательные:

Escherichia coli

Moraxella catarrhalis

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa (внегоспитальные штаммы)

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)

Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (MRSA)**

Staphylococcus epidermidis

Aerobic Gram-negative micro-organisms

Pseudomonas aeruginosa (госпитальные штаммы)

*       MSSA = метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus

**     MRSA = метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus

Данные о резистентности, представленные выше, основаны на результатах многоцентрового мониторингового исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди бактериальных изолятов, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 г.

Организмы были классифицированы как восприимчивые к левофлоксацину на основании восприимчивости in vitro и концентраций в плазме, достигнутых после системной терапии. Местная терапия достигает более высоких пиковых концентраций, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли или как кинетика лекарственного средства после местного введения в глаз изменить антибактериальную активность левофлоксацина.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл соответственно).

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

До настоящего времени концентрации левофлоксацина в плазме, достигнутые после закапывания в инфицированные глаза, неизвестны.

ПОКАЗАНИЯ

Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.

При использовании следует принимать во внимание официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Офтаквикс® показан взрослым, детям в возрасте от 1 года до 12 лет и подросткам в возрасте от 12 лет до 18 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к действующему веществу левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо из вспомогательных веществ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Глазные капли Офтаквикс® 5 мг/мл, нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в отношении других антимикробных средств, длительное применение препарата может привести к росту резистентных штаммов микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение симптомов инфекции или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию. При наличии клинических показаний пациент должен быть обследован с помощью дополнительных средств, таких как биомикроскопия со щелевой лампой, а, при необходимости, с помощью окрашивания флуоресцеином.

При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.

Фторхинолоны для системного применения могут вызывать реакции гиперчувствительности даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.

Фторхинолоны для системной терапии, включая левофлаксацин, могут вызывать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и тех, кто лечился одновременно с кортикостероидами. Поэтому следует проявлять осторожность и лечение Офтаквикс® следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилий.

Дети

Меры предосторожности при использовании препарата одинаковы для взрослых и детей старше 1 года.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Офтаквикс® 5 мг/мл, не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, скорее всего, клинически незначимо.

Дети

У детей исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Глазные капли Офтаквикс® оказывают лишь незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и эксплуатировать оборудование.

В случае каких-либо кратковременных нарушений зрения пациентам следует рекомендовать подождать, пока зрение не восстановится, и лишь затем управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности и лактации

Беременность

Нет адекватных данных об использования левофлоксацина у беременных женщин. Потенциальный риск препарата для человека неизвестен. Глазные капли Офтаквикс® 5 мг/мл можно применять во время беременности, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Левофлоксацин поступает в грудное молоко. Однако, при использовании Офтаквикс® в терапевтических дозах, эффектов на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли Офтаквикс® 5 мг/мл можно применять во время кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

Фертильность

После введения в глаз левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности у крыс при воздействии, значительно превышающего максимальное воздействие на человека.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Для всех пациентов: закапывать по 1-2 капле в пораженный глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем четыре раза в сутки в течение следующих 3х - 5ти дней.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток.

Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и бленнореи новорождённых не установлены.

Особые группы пациентов 

Применение у детей

Режим дозирования для детей в возрасте 1 года и старше такой же, как для взрослых. Установлена безопасность и эффективность Офтаквикс® у детей старше 1 года. Безопасность и эффективность Офтаквикс® у детей младше 1 года не установлена. Поскольку нет доступных данных, Офтаквикс® в тюбик-капельнице для однократного применения не рекомендуется использовать у  детей в возрасте до 1 года.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозировки не требуется.

Способ применения

Для офтальмологического использования.

Содержимого одного контейнера с одной дозой достаточно для обоих глаз.

Глазные капли, раствор следует применять сразу же после первого вскрытия контейнера с разовой дозой.

Использованную тюбик-капельницу для однократного применения следует выбросить.

Перед закапыванием (инстилляцией) глазных капель:

Если это возможно, попросите кого-нибудь еще закапать Вам эти глазные капли. Попросите их внимательно прочитать эту инструкцию, прежде чем применять эти глазные капли.

1) Тщательно вымойте руки.

2) Откройте сумку по пунктирной линии.

3) Извлеките одну тюбик-капельницу для однократного применения из ленты тюбик-капельниц.

4) Положите оставшуюся полоску обратно в сумку и сложите край, чтобы закрыть сумку.

5) Убедитесь, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы для однократного применения. 

6) Чтобы открыть контейнер, открутите наконечник 

7) Сидя или лёжа на спине запрокиньте голову назад.

8) Поместите кончик тюбик-капельницы над глазом 

9) Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

10) Слегка сжимая тюбик-капельницу закапайте одну каплю в пространство между нижним веком и глазным яблоком. 

11) Закройте глаз, слегка прижмите его внутренний угол пальцем в течение 1 минуты. Это поможет вам избежать попадания капель глазных в носослезный канал, повысить их эффективность и уменьшить риск возникновения неблагоприятных системных эффектов.  

Если необходима еще одна капля и когда нужно закапать оба глаза, повторите шаги с 8 по 11.

Глазные капли Офтаквикс® не следует вводить внутрь глазного яблока.

Только для однократного применения. Глазные капли следует использовать сразу же после открытия тюбик-капельницы для однократного применения.

Содержимое одного тюбик-капельницы для однократного применения достаточно для обоих глаз.

Выбросьте тюбик-капельницу с любым оставшимся раствором после однократного использования.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 15 мин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. При необходимости может быть проведено клиническое наблюдение пациента и предприняты вспомогательные меры. После местного применения чрезмерной дозы глазных капель Офтаквикс® 5 мг/мл, глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.

Дети

Действия, которые необходимо предпринять в случае передозировки, одинаковы у взрослых и у детей в возрасте от 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и, обычно, ограничиваются глазными симптомами.

Побочные реакции, перечисленные ниже, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой их возникновения. Частота возможных побочных реакций определяется с использованием следующей конвенции: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Следующие побочные реакции, оцененные как определенно, вероятно или возможно связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения с глазными каплями, содержащими левофлоксацин.

Нарушения иммунной системы

Редко (> 1/10 000 <1/1000): экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь.

Очень редко (<1/10 000): анафилаксия.

Нарушения нервной системы

Редко (> 1/10 000<1/100): головная боль.

Со стороны глаз:

Часто (> 1/100 <1/10): жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей.

Нечасто (> 1/1 000 <1/100): матирование век, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Преципитатов на роговице, во время проведения клинических исследований, не наблюдалось.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто (> 1/1 000 <1/100): ринит.

Очень редко (<1/10 000): отек гортани.

Кроме того, побочные реакции, связанные с системным использованием левофлоксацина могут также возникать и при приеме Офтаквикс®:

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали восстановительной операции приводили к длительной инвалидности. Исследования и опыт пострегистрационного использования системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов может быть увеличен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у гериатрических пациентов и в сухожилий, находящихся под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие.

Дети

Ожидается, что частота, тип и степень выраженности побочных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

3 месяца после первого вскрытия пакета.

По истечении этого времени выбросьте все неиспользованные одноразовые контейнеры.

После первого применения: немедленно выбросьте открытую тюбик-капельницу для однократного применения с любым количеством оставшегося раствора.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО НекстФарма, по лицензии Дайчи Санкио Ко. Лтд

Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Cантен» в Республике Казахстан

ул. Чаплина 71/66, 050019 Алматы, Казахстан

Номер телефона – 8 (727) 250-39-17

Адрес электронной почты: santen.kaz@santen.com