СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активные вещества: метронидазол 750 мг,
миконазола нитрат 200 мг,
лидокаина гидрохлорид 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 102), магния алюминия силикат, натрия крахмала гликолят, маннитол/ кросповидон/ поливиниловый ацетат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, магния стеарат.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Мочеполовая система и половые гормоны. Гинекологические противоинфекционные и антисептические препараты. Противоинфекционные и антисептические препараты, исключая комбинации с кортикостероидами. Имидазола производные. Имидазола производных комбинации.
Код АТХ G01AF20
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки вагинальные
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Вагинальные таблетки Эксагин содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.
Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола, обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибков, включая Candida albicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candida species и ингибирует потребление глюкозы.
Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, в т.ч. анаэробными стрептококками.
Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме.
Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.
Фармакокинетика
Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1.4% дозы). Поэтому при интравагинальном введении вагинальных таблеток миконазола нитрат не определялся в плазме крови.
Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1.1-5.0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения вагинальных таблеток Эксагин в течение 3 дней. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты метронидазола-гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. T1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. После орального или в/в введения метронидазола 60-80% дозы выводится почками (около 20% - в неизменном виде, и в виде метаболитов).
Лидокаин: Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения вагинальных таблеток Эксагин в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0.04-1 мкг/мл.
ПОКАЗАНИЯ
- вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans
- бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis
- смешанные вагинальные инфекции
- лечение любых из вышеуказанных инфекций при одновременном применении системных противомикробных препаратов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
- пациенты, употребляющие алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения
- пациенты, употребляющие дисульфирам во время лечения или в течение 2-х недель после окончания лечения
- I триместр беременности, в т.ч. беременные с трихомонадным вагинитом
- период лактации
- хроническая сердечная недостаточность, блокада сердца, синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотония
- порфирия
- эпилепсия
- тяжелые нарушения функции печени
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Только для интравагинального применения. Нельзя принимать внутрь.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.
Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги.
Лидокаин может привести к нарушению сердечного ритма, затрудненному дыханию, коме и даже смерти, особенно когда он применяется на обширных поверхностях кожи и под окклюзионной повязкой. Всасывание лидокаина в составе Эксагин очень низкое. Отрицательное воздействие местных анестезирующих средств наблюдается меньше, чем у 1/1000 пациентов.
Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при интравагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных таблетках Эксагин, его концентрация в плазме крови очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением). При вагинитах слизистая влагалища может быть воспалена, следовательно, вагинальное жжение и зуд могут наблюдаться при введении первой таблетки. Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения.
При возникновении сильного раздражения слизистых на фоне применения препарата лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Не рекомендуется применение Эксагина в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.
Следует проявлять осторожность при использовании вагинальных таблеток одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой таблеток.
Другие продукты для интимной гигиены (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.
Пациенткам с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
В результате абсорбции метронидазола при одновременном применении с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:
Алкоголь: дисульфирамоподобные реакции (ухудшение настроения, психическая подавленность и др.).
Амиодарон: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).
Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития кровотечений).
Фенитоин: повышение концентрации фенитоина и снижение концентрации метронидазола.
Фенобарбитал: снижение концентрации метронидазола.
Дисульфирам: возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).
Циметидин: возможно снижения клиренса и повышение концентрации метронидазола и лидокаина в крови, вследствие этого - риск развития и усиления выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Литий: риск усиления токсического действия лития.
Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.
Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в плазме крови и его токсического действия.
Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
Циклоспорин: повышение токсического действия циклоспорина.
Теофиллин и прокаинамид: повышение концентрации глюкозы и активности «печеночных ферментов» в плазме крови.
Вследствие всасывания миконазола нитрата возможны лекарственные взаимодействия.
Аценокумарол, анизиндон, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: риск кровотечений.
Астемизол, цизаприд, терфенадин: снижение клиренса и повышение концентрации указанных препаратов.
Фенитоин и фосфенитоин: риск токсических эффектов (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).
Фентанил: увеличение продолжительности действия опиоидных препаратов (угнетение ЦНС, дыхания).
Глимепирид: гипогликемия.
Карбамазепин: снижение клиренса карбамазепина.
Оксибутинин: снижение клиренса оксибутинина, вследствие чего повышается его концентрация в плазме крови (сухость слизистой оболочки полости рта, запор, головная боль).
Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови, снижение его клиренса.
Пимозид: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).
Циклоспорин: усиление токсического эффекта (нарушение функции почек, холестаз, парестезии).
Толтеродин: повышение биодоступности толтеродина у пациентов со сниженной активностью изофермента 2D6 цитохрома P450.
Триметрексат: повышение токсического эффекта (угнетение костного мозга, снижение функции почек и печени, язвенное поражение ЖКТ). Антиаритмические препараты: возможно повышение токсичности лидокаина.
Пропранолол: снижение клиренса лидокаина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение у детей
Эксагин не должен использоваться у девственниц и молодых девушек, не достигших половой зрелости.
Пациенты пожилого возраста
Режим дозирования такой же, как и у взрослых пациентов.
Печеночная недостаточность
При серьезных нарушениях функции печени может быть снижен клиренс метронидазола.
Большие дозы метронидазола могут вызывать симптомы энцефалопатии и поэтому должны применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.
Для пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3.
У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.
Почечная недостаточность
Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Эти особенности необходимо учитывать при назначении Эксагин пациентам со сниженной функцией почек.
Во время беременности или лактации
По истечении I триместра беременности Эксагин может применяться под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание следует прекратить, т.к. метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Эксагин не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Если врачом не рекомендовано иное, по 1 вагинальной таблетке вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.
Метод и путь введения
Таблетки следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище.
Длительность лечения
При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение
может быть обеспечено пациентам, которые случайно употребили внутрь дозу метронидазола более 12 г.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазола нитрата отмечается тошнота, рвота, сухость в гортани и во рту, анорексия, головная боль, диарея.
Лечение: при случайном приеме внутрь большой дозы препарата проводят промывание желудка. При необходимости назначается симптоматическое лечение. Специальный антидот отсутствует.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нежелательные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении лечения.
Очень часто (≥ 1/10)
- выделения из влагалища
Часто (≥ 1/100, но <1/10)
- вагинит, вульвовагинит, дискомфорт в тазовой области
- головные боли, головокружение
Нечасто (≥ 1/1000, но <1/100)
- чувство жажды
Редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000)
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
- раздражение, жжение и зуд во влагалище
- депрессия
Очень редко (<1/10 00)
- психоэмоциональные нарушения
Частота неизвестна
- утомляемость, снижение (онемение, покалывание кожи) или отсутствие чувствительности, парестезии, периферическая нейропатия (при длительном приеме препарата и передозировке), дезориентация, ажитация, психоз, судороги, нарушение речи, гиперестезия, гипостезия, летаргия, галлюцинации, чувство жара, атаксия, нервозность, беспокойство, эйфория, звон в ушах, сонливость, раздвоение или нечеткость изображения, тремор, потеря сознания, возбудимость, бессонница, спутанность сознания, слабость, недомогание
- аритмия, синусовая брадикардия, артериальный спазм, снижение давления, сердечно-сосудистый коллапс, поперечная блокада сердца, васкулярный отек, синдром слабости синусового узла, увеличение пороговых значений дефибриллирующих импульсов, приливы к лицу
- потеря аппетита, изменение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, боли и спазмы в животе
- местное раздражение, повышенная чувствительность, контактный дерматит, анафилактический шок
- метгемоглобинемия, лейкопения.
Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровень в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низкий.
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не
выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co.,
Camlik Mahallesi Sirri Celik Bulvari Ayca Sokak No.6 Tasdelen, Cekmekoy, Стамбул, Турция
Телефон: + 90 216 484 41 66 Факс: + 90 216 484 41 91
E- mail: info@merkezilac.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.
Телефон/Факс: +7 727 352 71 36
E-mail: info@welfar.kz