Класт 10мг №14 табл

СОСТАВ

Одна таблетка  содержит

активное вещество – натрия монтелукаста 10.4 мг,

                                    эквивалентно монтелукасту 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза SL, магния стеарат,

состав оболочки Opadry® White: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.  Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.

Код ATХ R03DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация, уменьшалась степень выраженности  аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг, Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак Cmax достигается через 2 часа после введения. Средние Cmax на 66% выше, а средний Cmin ниже, чем у взрослых, получающих 10 мг таблетки.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 8–11 л. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Биотрансформация

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании в терапевтических дозах в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст по

10 мг/сут. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохром Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин. После приема перорально меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом на протяжении

5 дней и менее чем 0,2% — с мочой. В сочетании с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении это свидетельствует о том, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечали при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

- в качестве дополнительной терапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой при легкой и средней степени тяжести, у которых не достигнут адекватный контроль астмы с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов короткого действия «по необходимости»

- симптоматическое облегчение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у пациентов, страдающих бронхиальной астмой

- для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Пациентов необходимо предупредить, что монтелукаст не следует применять для купирования астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычным соответствующим препаратом для устранения приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными глюкокортикостероидными-препаратами.

Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что прием пероральных ГКС можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга – Стросса, лечение при котором проводят с применением системных ГКС. Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны со снижением дозы или отменой ГКС-препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга – Стросса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовосполительные препараты.

Нервно-психические расстройства

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших КЛАСТ®. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор.  Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с КЛАСТ® при возникновении данных побочных явлений.

Лактоза

В связи с содержанием в составе вспомогательных веществ лактозы в количестве 89.3 мг, противопоказано применение лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

КЛАСТ® может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов.

КЛАСТ® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования препарата КЛАСТ® таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст  метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда КЛАСТ® применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами: КЛАСТ® можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом КЛАСТ®, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение  препаратом КЛАСТ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными  глюкокортикостероидами назначением КЛАСТ®.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

КЛАСТ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется детям младше 15 лет. Безопасность и эффективность таблеток КЛАСТ®, покрытых пленочной оболочкой, у детей младше 15 лет не установлены.

Жевательные таблетки 5 мг доступны для детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Жевательные таблетки 4 мг доступны для детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Гранулы по 4 мг доступны для детей от 6 месяцев до 5 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на ход беременности или на развитие плода.

Ограниченные данные из доступных баз данных по беременности не указывают на причинно-следственную взаимосвязь между монтелукастом и пороками развития (т.е. дефекты конечностей, которые редко отмечаются во время пострегистрационного применения по всему миру).

Монтелукаст можно принимать во время беременности только при условии крайней необходимости.

Кормление грудью

Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Остается неизвестным, проникает ли монтелукаст в грудное молоко человека.

Монтелукаст можно принимать во время кормления грудью только при условии крайней необходимости.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

КЛАСТ® может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая разовая доза для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше, страдающих астмой или астмой с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом, одна таблетка, 10 мг, которую следует принимать вечером, один раз в день.

Общие рекомендации

Пациентам следует рекомендовать продолжать прием КЛАСТ®, даже если их астма находится под контролем, а также в периоды обострения астмы. КЛАСТ® не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими то же действующее вещество, монтелукаст.

Дозировка одинакова как для мужчин, так и для женщин.

Одновременное назначение КЛАСТ® в комплексном лечении астмы

КЛАСТ® можно добавлять к существующей схеме лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды: лечение КЛАСТ® может использоваться в качестве дополнительной терапии у пациентов, когда ингаляционные кортикостероиды плюс «по мере необходимости» бета-агонисты короткого действия обеспечивают неадекватный клинический контроль. КЛАСТ® не следует сразу заменять ингаляционными кортикостероидами.

Метод и путь введения

Препарат принимается независимо от приема пищи.

При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению.

Частота применения с указанием времени приема

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. Больные, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать препарат однократно вечером. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение - отмена препарата, симптоматическое лечение. Данных о  возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень часто

-инфекция верхних дыхательных путей

Часто

-диарея, тошнота, рвота

-повышенные уровни сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ)

- гипертермия

Редко

-повышенная склонность к кровотечению

-реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

-нарушения сна (включая ночные кошмары, бессонницу, сомнамбулизм), беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор), нарушение внимания, ухудшение памяти, нервный тик

-головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги

учащенное сердцебиение

-носовое кровотечение

-сухость во рту, диспепсия

-сыпь, кровоподтеки, крапивница, зуд, ангионевротический отек

-артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

-энурез у детей

-астения / усталость, недомогание, отек

Очень редко

-тромбоцитопения

-печеночная эозинофильная инфильтрация

-галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность), обсессивно - компульсивного расстройства, дисфемия

-синдром Чарга-Стросса (CSS), легочная эозинофилия

гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное повреждение печени)

-эритема узловатая, мультиформная эритема

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

по рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz