СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - итоприда гидрохлорид – 50 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,
кармеллоза, кислота кремниевая безводная (кремния диоксид), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд
Код ATХ А03FА07
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид является активным при пероральном введении гастропрокинетиком. Одна таблетка итоприда гидрохлорида содержит 50 мг итоприда гидрохлорида. Таблетки разработаны для обеспечения немедленного высвобождения. Химическая формула выглядит следующим образом: N-[4-[2 (диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметилоксибензамида гидрохлорид.
Итоприда гидрохлорид представляет собой замещенный бензамид. Он имеет следующую эмпирическую формулу: C20H26N2O4.HCI, молекулярный вес составляет 394,89 г/моль.
Итоприд обладает двойным механизмом действия: антагонизм с D2 допаминовыми рецепторами и ингибирование ацетилхолинэстеразы. Действие итоприда представляет собой увеличение концентрации ацетилхолина, что способствует моторике желудка, повышает давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускоряет опорожнение желудка и улучшает желудочно-двенадцатиперстную координацию.
Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение
Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). Фармакокинетика итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может отличаться от фармакокинетики у обычных пациентов. Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
ПОКАЗАНИЯ
ЛП показан к применению у взрослых от 18 лет
Лечение желудочно-кишечных симптомов вызванных нарушениями моторики желудка и замедлением эвакуации содержимого желудка вызванных функциональной не язвенной диспепсией или хроническим гастритом, а именно:
- oщущения вздутия живота
- раннее насыщение
- постпрандиальная полнота
- боль в верхней части живота или дискомфорт
- анорексия
- изжога
-тошнота и рвота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам
- состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации
- пациентам с редкими наследственными заболеваниями:
непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или
синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы
- беременность и период грудного вскармливания
- детский возраст до 18 лет
- если у вас галактоземия
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Сообщите своему врачу или фармацевту если вы принимали или принимаете, или можете принимать другие препараты.
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома CYР450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции.
Данные по длительному применению отсутствуют.
Во время беременности или лактации
Беременность
Итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
Лактация
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
В целом следует соблюдать осторожность при применении и мониторинге действия итоприда гидрохлорида среди пациентов пожилого возраста, которые характеризуются более высокой частотой пониженной функции печени и функции почек, а также сопутствующими заболеваниями или лечением другими препаратами.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи).
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов.
Длительность лечения
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Если доза слишком высока, то может произойти следующее:
В случае передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Выделяют следующие категории частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Система органов по MedDRA | Частота | Нежелательные реакции |
|---|---|---|
| Система органов по MedDRA | Часто Частота | Нечасто Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Система органов по MedDRA | Боль в животе, диарея Частота | Повышенное слюноотделение Нежелательные реакции |
| Лабораторные и инструментальные данные Система органов по MedDRA | Частота | Повышенный уровень аминотрансферазы, пониженное число белых кровяных телец Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системы Система органов по MedDRA | Частота | ГоловокружениеГоловная боль Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Система органов по MedDRA | Частота | Сыпь Нежелательные реакции |
НР – пострегистрационный опыт применения
О следующих нежелательных реакциях сообщалось спонтанно во время пострегистрационного применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.
Расстройства кровеносной и лимфатической системы
Лейкопения и тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Повышенная чувствительность, включая анафилактоидную реакцию
Нарушения со стороны эндокринной системы
Повышенный уровень пролактина в крови
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль и тремор
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Желтуха
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, эритема и зуд
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Гинекомастия
Лабораторные и инструментальные данные
Повышенный уровень аспартат-аминотрансферазы, аланин-аминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, повышенный уровень щелочной фосфатазы и билирубина в крови.
Если у вас проявились какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Это могут быть любые возможные нежелательные реакции, не указанные в этом листке-вкладыше
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Майлан ЕПД Г.К., Кацуяма Плант, Япония.
Тел: +81-779-88-5111, Факс: +81-779-88-8044
E-mail: Makoto.yamamoto@abbott.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абботт Казахстан», 050060 Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Ходжанова 92, офис 90
тел.: +7 7272447544, +7 7272447644,
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com