Нейронова 2мл №10 амп раствор для внутримышечного введения

СОСТАВ

2 мл препарата содержат

активные вещества: тиамина гидрохлорид 100.00 мг

                                     (в пересчете на 100 % вещество)

                                     пиридоксина гидрохлорид 100.00 мг

                                     (в пересчете на 100 % вещество)

                                     цианокобаламин 1.00 мг,

                                     (в пересчете на 100 % вещество)

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество), спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат (III), натрия гидроксид, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М хлороводородная кислота (рН от 3.0 до 5.0), вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Фармакотерапевтическая группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ. Витамины. Витамин В1, простые и комбинации с витаминами В6 и В12. Витамин B1 в комбинации с витамином B6 и/или витамином B12.

Код АТХ А11DB 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Недостаток витаминов В1, В6 и В12 может привести к клинически значимым неврологическим расстройствам, для лечения которых потребуется восполнение витаминов. Недостаток этих витаминов связан с неврологическими нарушениями, в том числе с нейропатией, и очень часто наблюдается одновременно, особенно в группах риска. В управлении функцией нервной системы витамины В1, В6 и В12 играют слаженную роль, физиологической функцией этих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Поэтому назначают комбинированное применение этих витаминов для чего имеется научная основа совместного их применения. Более того, нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы, опорно-двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока нервной системы.

Дефицит питательных веществ может быть вызван их недостаточным количеством в пищевом рационе, а также может быть обусловлен заболеваниями, снижающими абсорбцию, транспорт или метаболизм.

Витамин B1 назначают и в качестве противоневритического витамина. В своей фосфорилированной форме, как кокарбоксилаза, он регулирует расщепление углеводов и применяется против ацидотических метаболических нарушений, играет ключевую роль в работе цикла Кребса с последующим участием и синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ.

Витамин B6 регулирует расщепление белков, жиров и углеводов. Его нейротропный эффект используется, например, в гидразидной терапии изоникотиновой кислотой для профилактики невритов. Его воздействие на ствол головного мозга ослабляет экстрапирамидальные симптомы.

Витамин B12 имеет важное значение для клеточного метаболизма, нормального кроветворения и функционирования нервной системы. Он катализирует биологический синтез нуклеиновой кислоты, и, следовательно, формирование структуры новых ядер клеток. В больших дозах витамин В12 также проявляет обезболивающие, противоаллергические и способствующие кровообращению свойства. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы.

Комплекс В1, В6 и В12 витаминов применяется не только для устранения их дефицита, в высоких дозах также имеются фармакологические свойства, что объясняет обезболивающие и противоаллодинические эффекты, достигаемые благодаря применению препарата НЕЙРОНОВА.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция тиамина B1 происходит в кишечнике за счет активного транспорта.  При низких микромольных концентрациях тиамин поглощается транспортной системой насыщения, посредством внутриклеточного фосфорилирования. При более высоких концентрациях поглощение происходит путем медленной пассивной диффузии: поглощение высоких доз тиамина следует кинетике насыщения, и процент абсорбции является небольшим, всасывание ограничивается 8-15 мг в сутки, причем из-за медленной скорости пассивной диффузии большинство пероральных доз тиамина в количестве 2,5-5 мг и более не будут всасываться.  Поэтому рекомендуется парентеральное применение витамина для первоначального достижения высокого уровня в плазме крови.

Все три формы витамина B6 (пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин) всасываются очень быстро в тонком кишечнике, фосфорилируются и окисляются в пиридоксаль-5-фосфат (PALP) и пиридоксаль. Степень абсорбции уменьшается после резекции желудка или у пациентов с синдромом мальабсорбции. Парентеральное применение витамина также рекомендуется для первоначального достижения высокого уровня в плазме крови.

Желудочно-кишечная абсорбция витамина B12 зависит от наличия достаточного количества внутреннего фактора (IF) (этот гликопротеин образуется париетальными клетками желудка) и ионов кальция.

Комплекс витамина B12 и IF устойчив к протеолитическим ферментам и переходит в дистальную подвздошную кишку, где он связывается специфическими рецепторами, что обеспечивает всасывание витамина. Витамин B12 переносится через слизистую оболочку в капиллярное кровообращение, где связывается с транспортным белком, комплекс быстро абсорбируется печенью, костным мозгом и другими пролиферирующими клетками. Абсорбция нарушается у пациентов с недостатком внутреннего фактора, с мальабсорбцией, заболеваниями или изменениями в кишечнике, после гастрэктомии или в случаях образования аутоиммунных антител. Как правило, из пищевого рациона усваивается только 1,5-3,5 мкг витамина B12. Следовательно, и в данном случае, парентеральное применение витамина B12 может быть рекомендовано для первоначального достижения высоких уровней в плазме крови.

Распределение

Витамины В1, В6 и В12 неоднородно распределяются в крови и преобразовываются активными коферментами.

Ткани содержат тиамин в свободной форме и в трех фосфорилированных формах. Cодержание тиамина в организме у здоровых мужчин около 30 мг, 40% находится в мускулатуре, 75% находятся в эритроцитах, 15% в лейкоцитах и ​​10% в плазме, где витамин связан с альбумином.

В плазме крови пиридоксаль 5-фосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Транспортная форма является пиридоксальной. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль 5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется в пиридоксаль щелочной фосфатазой.

Витамин B12 переносится через слизистую оболочку в капиллярное кровообращение, где связывается с транспортным белком, транскобаламином II, бета-глобулином, и этот комплекс транспортируется в ткани. Комплекс быстро абсорбируется печенью, костным мозгом и другими пролиферирующими клетками. Печень является основным местом управления и хранения витамина В12 в организме. До 90% запасов в организме находятся в печени, где витамин хранится в виде активного кофермента с скоростью оборота от 0,5 до 0,8 мкг в день.

Биотрансформация (см. раздел 5.2.2.)

Элиминация

Ежедневно в организме расщепляется приблизительно 1 мг тиамина. Избыток тиамина выводится с мочой. Тиамин выводится с периодом полураспада в 1,0 час для ß-фазы. Основными продуктами выведения являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и множество метаболитов, которые пока не идентифицированы. Чем выше потребление тиамина, тем больше немодифицированного тиамина выводится из организма в течение 4-6 часов. Реальный клиренс очень низок в физиологических концентрациях и ниже, чем клиренс креатинина. Любой избыток витамина выводится с мочой в течение 4-6 часов.

Для определения статуса витамина B6 используется стресс-тест с триптофаном. После перорального приема 0,1 г L-триптофана на 1 кг массы тела экскреция ксантуреновой кислоты обычно составляет менее 30 мг/24 часа. Повышенная экскреция ксантуреновой кислоты указывает на дефицит витамина B6. Основным продуктом экскреции пиридоксина является 4-пиридоксиновая кислота. Предварительным условием его функции в качестве кофермента является фосфорилирование группы СН2ОН в положении 5 (PALP). PALP связан с белками в крови до уровня почти в 80%. Запасы витамина В6 в организме составляют 40-150 мг, суточная экскреция почками составляет 1,7 - 3,6 мг, дневная норма оборота составляет 2,2 - 2,4%.

Витамин B12 выводится с желчью и подвергается печёночно-кишечной рециркуляции. От 50 до 98% внутримышечной или подкожной дозы цианокобаламина выводится с мочой в неизмененном виде, чаще всего в течение первых 8 часов после инъекции. Витамин B12 проникает через плаценту

Линейность (нелинейность)

Не применимо.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость               

Не применимо.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение выраженных системных неврологических заболеваний, вызванных подтвержденным дефицитом витаминов В1, В6 и В12, который невозможно восполнить пищевыми продуктами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

–      гиперчувствительность к действующему веществам тиамина гидрохлориду, пиридоксина гидрохлориду, цианокобаламину или к любому из вспомогательных веществ

–      декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости

–      период беременности и кормления грудью

-      детский возраст до 12 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

НЕЙРОНОВА® вводится исключительно внутримышечно (в/м), и ни в коем случае не внутривенно (в/в) в кровоток, так как содержание лидокаина в препарате может привести к сердечной аритмии.  При случайном попадании в вену пациент должен наблюдаться врачом или должен быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызвать нейропатию при применении более шести месяцев.

НЕЙРОНОВА® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на единицу дозы (2 мл), т.е. считается препаратом свободным от натрия.

НЕЙРОНОВА® содержит 40 мг бензилового спирта на 2 мл дозы. Противопоказан недоношенным и новорожденным. Может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Витамин В1. Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В1 (низкая концентрация ионов железа может предотвратить эту инактивацию).

Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, сульфатом железа, таниновой кислотой, железа аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличе­нии значений рН (более 3).

Витамин В6. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффективность леводопы, аналогично леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина В6. Может происходить взаимодействие витамина В6 с изониазидом, циклосерином, Д-пеницилламином, адреналином, норадреналином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина.

Витамин В12. Цианокобаламин несовместим с окисляющими веществами и солями тяжелых металлов, может усиливать аллергические реакции, вызванные тиамином. Рибофлавин, особенно при воздействии света, может оказывать деструктивное действие. Никотинамид усиливает фотолизис, в то время как антиоксиданты ингибируют этот процесс. 

В случае парентерального введения лидокаина могут усилиться нежелательные реакции на сердце при одновременном применении с эпинефрином или норэпинефрином.

Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

В случаях передозировки местными анестетиками следует избегать дополнительного введения эпинефрина или норэпинефрина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Противопоказан детям до 12 лет.

Беременность

Во время беременности рекомендуемая суточная доза применения витамина В1 составляет 1,2 мг во втором триместре, 1,3 мг в третьем триместре; витамина В6 - 1,9 мг с четвертого месяца; витамина В12 – 2,6 мкг. Превышение доз во время беременности возможно только в случае подтвержденного дефицита витаминов B1 и B6, так как безопасность применения доз, превышающих рекомендуемые суточные дозы, до сих пор не доказана.

Кормление грудью

В период лактации рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,3 мг, а витамина B6 – 1,9 мг.

Витамины B1, В6 и В12 проникают в грудное молоко.

Высокие дозы витамина В6 могут ингибировать выработку молока.

Исследований по применению препарата в период беременности и лактации не проводили.

Решение о применении препарата во время беременности и в период лактации в случаях тяжелого дефицита витаминов В1, В6 и В12 принимается только лечащим врачом и после тщательной оценки пользы и рисков.

Фертильность

Данные по фертильности отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

НЕЙРОНОВА® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Особых мер предосторожности не требуется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Препарат НЕЙРОНОВА® вводят только в виде внутримышечных инъекций (в/м). С микробиологической точки зрения после вскрытия ампулы препарат подлежит немедленному введению.

Препарат не следует вводить внутривенно (в/в), при случайном внутривенном введении пациент должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня концентрации препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2,0 мл ежедневно в течение 5-10 дней. После снятия болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят в дальнейшем либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.

Рекомендуется осмотр врача еженедельно.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Максимальная разовая доза: 2,0 мл,

Максимальная суточная доза: 2,0 мл,

Особые группы пациентов

Дети

Противопоказан детям до 12 лет.

Пациенты пожилого возраста

На основании имеющихся данных какие-либо ограничения по применению препарата в рекомендуемой дозировке у пожилых пациентов отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени препарат может применяться в обычной дозировке.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек препарат может применяться в обычной дозировке.

Метод и путь введения

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.

Частота применения с указанием времени приема

Кратность введения: один раз в сутки.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется врачом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, аритмия, судороги.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

При возникновении симптомов следует обратиться к врачу для назначения лечения.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Редко:

-      реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт

Очень редко:

-      реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, экзантема, затрудненное дыхание, шок, ангионевротический отек)

-      тахикардия

-      приступы потливости, акне, кожные реакции, выраженные зудом и крапивницей

Неизвестно:

-      Системные реакции возможны при быстром введении и накоплении (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткани с интенсивным кровоснабжением) или при передозировке. В этом случае могут возникнуть головокружение, рвота, брадикардия, аритмия, спутанность сознания и судороги. Ощущение жжения в месте введения

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz