Алопекси 5% 60мл раствор для наружного применения

СОСТАВ

100 мл препарата содержит

активное вещество – миноксидил 5.0 г,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Дерматология. Другие дерматологические препараты. Дерматологические препараты прочие. Миноксидил

Код АТХ D11AX01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

При местном применении, миноксидил стимулирует рост кератиноцитов in vitro и in vivo, а также рост волос у некоторых пациентов с андрогенной алопецией. Этот рост наблюдается приблизительно через 2 месяца использования препарата и проявляется по-разному у различных людей. После прекращения терапии, повторный рост останавливается, и происходит возврат к первоначальному состоянию в течение 3-4 месяцев. Точный механизм действия препарата не известен. 

Местное применение миноксидила у пациентов с нормальным и повышенным артериальным давлением во время контролируемых клинических испытаний не вызывало системных проявлений, связанных с абсорбцией миноксидила.

Фармакокинетика

Абсорбция

В результате местного применения происходит незначительная абсорбция миноксидила: в среднем 1.7% (от 0.3 до 4.5%) примененной дозы попадает в общую систему циркуляции крови. Для сравнения, при пероральном применении миноксидила (для лечения некоторых форм гипертензии), он практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Так, после использования дозы в 1 мл раствора (на кожу попадает 50 мг миноксидила), количество абсорбированного миноксидила составляет около 0.85 мг.

В первом исследовании площадь под кривой (AUC) миноксидила в 2% -ном растворе составляла в среднем 7.54 нг·ч/мл по сравнению со средней AUC 35.1 нг·ч/мл для перорального препарата 2.5 мг. При местном применении раствора средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) составила 1.25 нг/мл по сравнению с 18.5 нг/мл после перорального приема в дозе 2.5 мг.

Во втором исследовании системная абсорбция 5%-ной композиции пены была примерно в два раза меньше, чем 5%-ного раствора для местного применения. Средние AUC (0-12 часов) и Cmax для 5% пены составляли 8.81 нг·ч/ мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствовало приблизительно 50% AUC (0-12 часов) и Cmax 5 % раствора (18.71 нг•ч / мл и 2.13 нг/мл, соответственно).

AUC миноксидиловой 5% -ной пены, используемой один раз в день, был похож на аналог 2% -ного раствора миноксидила, который использовался два раза в день у женщин.

Tmax для 5% -ной пены (5.42 часа) был похож на Tmax для 5% -ного раствора (5.79 часа). Гемодинамические эффекты миноксидила не наблюдаются ниже средних концентраций сыворотки миноксидила 21.7 нг/мл.

Распределение

Объем распределения миноксидила после внутривенного введения оценивался в 70 литров.

Биотрансформация

Биотрансформация абсорбированного миноксидила после наружного применения до конца не изучена.

Приблизительно 60% миноксидила, абсорбированного после местного применения, метаболизируется до миноксидила глюкуронида, прежде всего в печени.

Элиминация

Средний период полураспада местного миноксидила составляет 22 ч. Миноксидил и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой (97%) с очень небольшой степенью элиминации через фекалии (3%). После прекращения наружного применения, приблизительно 95% абсорбированного миноксидила выводится в течение 4 дней.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат предназначен для лечения андрогенной алопеции (чрезмерное выпадение волос) умеренной интенсивности у мужчин.

Препарат не рекомендуется для женщин вследствие высокого риска возникновения гипертрихоза (аномальный рост волос) в отдаленных участках от места применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к миноксидилу, этанолу или пропиленгликолю

- применение у женщин

- детский возраст до 18 лет

- патология кожи головы (включая псориаз и солнечные ожоги)

- плохая переносимость 2%-ной формы независимо от симптомов

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед применением препарата пациент должен удостовериться в нормальном и здоровом состоянии волосистой части кожи головы.

Препарат нельзя наносить, если есть покраснение, воспаление, инфекция, раздражение или болезненность кожи головы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами в организме человека выявили усиление чрескожной абсорбции миноксидила при применении третиноина и антралина/дитранола в результате повышенной проницаемости рогового слоя; бетаметазона дипропионат увеличивает локальные концентрации миноксидила в тканях и снижает системную абсорбцию миноксидила.

Хотя это и не доказано клинически, нельзя исключать риск наступления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих лечение периферийными вазодилататорами.

Резорбция местно примененного миноксидила ограничивается роговым слоем. Сопутствующее применение местно применяемых лекарственных средств, воздействующих на барьер рогового слоя, может привести к увеличению резорбции местно примененного миноксидила. Поэтому одновременное применение Алопекси® 5% и других местно применяемых лекарственных средств не рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Повышенная абсорбция миноксидила через кожу, которая способна вызвать системные воздействия, может произойти в случае:

- дерматоза или поражения кожи головы,

- совместного применения ретиноевой кислоты, антралина или иного раздражающего лекарства местного применения,

- увеличение используемой дозы и/или частоты дозирования: необходимо следовать рекомендуемому режиму дозирования.

Несмотря на то, что начало системных эффектов, связанных с миноксидилом не наблюдалось во время применения препарата, возможное начало таких эффектов исключать нельзя.  

Необходимо информировать пациентов о подобном риске.

Пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями сердца или сердечной аритмией перед применением миноксидила необходимо обратиться к врачу. У таких пациентов должно быть проанализировано соотношение пользы от лечения и риском.

Мониторинг должен проводиться в начале лечения и на регулярной основе в дальнейшем. В частности, такие пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях (тахикардия, водно-натриевое задержание либо прибавка в весе, или других системных эффектах) для того, чтобы прекратить лечение, как только они появятся.

Для других пациентов, в случае системных эффектов или тяжелых дерматологических реакциях: потребитель должен прекратить использование препарата и обратиться к врачу, если обнаружена гипотензия или боль в груди, учащенное сердцебиение, обморок или головокружение, внезапный необъяснимый набор веса, отекшие кисти рук или стоп, постоянная краснота или раздражение кожи головы.

Если симптомы выпадения волос сохраняются после 6 недель лечения миноксидилом или усиливаются, или если появляются новые симптомы, пациенты должны прекратить лечение и обратиться к врачу.

Из-за риска гипертрихоза в отдаленных участках от места применения, использование препарата для женщин не может быть оправдано.

Миноксидил противопоказан при отсутствии выпадения волос в семейном анамнезе, когда выпадение волос является внезапным и/или очаговым, когда выпадение волос связано с родами или причина выпадения волос неизвестна.

Миноксидил применяется только на нормальной и здоровой коже головы. Не используйте препарат, если есть покраснение, воспаление, инфекция, раздражение или болезненность кожи головы либо при применении других препаратов на кожу головы.

Нельзя применять миноксидил в следующих случаях:

- если имело место внезапное выпадение волос (полное облысение) после болезни или терапии каким-либо препаратом,

- применительно к любому другому участку тела.

Случайное проглатывание может привести к серьезным сердечным нежелательным реакциям. Поэтому данный продукт должен храниться в недоступном для детей месте. Необходимо продолжение лечения для увеличения и поддержания роста волос. Для заметного роста волос может потребоваться 4 или более месяцев лечения препаратом. В течение первых 2-6 недель лечения может произойти временное усиление выпадения волос. Если выпадение волос продолжается более 6 недель, пациенту следует прекратить использование миноксидила и проконсультироваться с врачом.

В случае случайного попадания в глаза, раствор, содержащий этиловый спирт, может вызывать раздражение и ощущения жжения. В случае контакта с чувствительными участками тела (глаза, стертая кожа, слизистая оболочка) необходимо тщательно промыть пораженные участки прохладной водой.

Следует избегать попадания в дыхательные пути.

Во время использования миноксидила не рекомендуется подвергаться воздействию солнечного света.

Лекарственное средство содержит этанол. Это может быть причиной ощущения жжения на поврежденной коже.

Несовместимость

Из-за отсутствия исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Применение у пожилых

Эффективность и безопасность у лиц старше 65 лет не изучена.

Применение в педиатрии

Применение у детей не рекомендуется. Безопасность и эффективность миноксидила у пациентов младше 18 лет не установлена.

Во время беременности или лактации

Системно поглощенный миноксидил выделяется в материнском молоке.

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.

Местный миноксидил должен использоваться только во время беременности или лактации, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Исследование фертильности у самцов и самок крыс выявило дозозависимое снижение скорости зачатия. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Основываясь на фармакодинамический и общий профиль безопасности миноксидила, Алопекси® 5% не оказывает или оказывает незначительное влияние на управление транспортными средствами и механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Применяется только у взрослых.

Режим дозирования

Наносите по 1 мл препарата (стандартная доза) на кожу головы два раза в сутки и втирайте, начиная от центра пораженной области.

Рекомендованная суточная доза не должна превышать 2 мл независимо от площади пораженной области.

Метод и путь введения

Предназначен для наружного применения.

Тщательно промывайте руки до и после нанесения препарата.

Перед применением убедитесь, что волосы и кожа головы тщательно высушены.

Распределите раствор с помощью кончиков пальцев по всей площади пораженной области, начиная от центра пораженной области.

Не применяйте препарат на другие части тела.

Применение градуированной пипетки:

Градуированная пипетка

Применение помпового дозирующего устройства с аппликатором

Это устройство удобно для нанесения средства на небольшие площади или участки кожи под волосами.

Промывайте аппликатор теплой водой после каждого использования.

Частота применения с указанием времени приема

Наносите по 1 мл препарата утром и вечером. Не превышайте дозу или частоту нанесения препарата. В любом случае, соблюдайте дозу.

Длительность лечения

Результат не появится немедленно: прекращение выпадения волос и/или возобновление роста волос появится спустя некоторое время после начала лечения. Продолжение лечения необходимо для увеличения и поддержания роста волос. Первый результат может появиться после применения 2 раза в день в течении 2-4 месяцев. Разрыв во времени и степень ответа может варьироваться от одного пациента к другому.

Согласно некоторым наблюдениям, если лечение было прекращено, то возврат к изначальному состоянию может появиться в течение 3 - 4 месяцев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы

Нет доказательства того, что при местном применении миноксидил абсорбируется в количестве, достаточном чтобы вызвать системные эффекты. При применении согласно инструкции, передозировка маловероятна.

При применении препарата на участке с нарушением целостности эпидермального барьера, вызванного травмой, воспалением или кожным патологическим процессом, возможен системный эффект передозировки. Следующие побочные реакции могут возникать очень редко из-за системных эффектов миноксидила:

Случайное проглатывание раствора может вызвать системные эффекты из-за сосудорасширяющего действия миноксидила (в 5 мл раствора содержится 250 мг миноксидила, то есть в 2.5 раза больше максимальной дозы, используемой для приема внутрь для взрослых при лечении артериальной гипертензии).

Лечение: в случае передозировки миноксидилом, симптомы необходимо лечить, а также должны быть предприняты дополнительные меры.

Водно/натриевое задержание устраняют соответствующими диуретиками, а тахикардию и стенокардию – бета-блокаторами и другими симпатическими ингибиторами нервной системы. Симптоматическую гипотензию купируют внутривенным вливанием физиологического солевого раствора. Использование симпатомиметиков, таких как норадреналин и адреналин, следует избегать из-за чрезмерной сердечной стимуляции.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями были незначительные кожные реакции. Частое применение может вызвать раздражение и сухость кожи из-за присутствия этилового спирта.

Неблагоприятные реакции описаны ниже, в зависимости от классификации и частоты. Частота были определена в соответствии со следующими условными обозначениями: Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 до <1/10); Не часто (≥1 /1000 до <1/100); Редко (≥1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000), а также Частота не известна (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень часто

- головная боль

- гипертрихоз (аномальный рост волос) в отдаленных участках от места применения

Часто

- депрессия

- одышка

- контактный дерматит (из-за наличия пропиленгликоля), воспалительные заболевания кожи, сыпь в форме акне

- мышечно-скелетная боль

- местная реакция в месте применения (раздражение, шелушение, дерматит, покраснение кожи, сухость кожи, зуд); периферические отеки; боль

Неизвестно

- ушные инфекции, наружный отит, ринит

- повышенная чувствительность, аллергические реакции, включая ангионевротический отек

- неврит, изменение вкуса, чувство жжения на коже, ощущение покалывания, головокружение

- нарушение зрения, раздражение слизистой оболочки глаз

- головокружение

- тахикардия, учащенное сердцебиение, боль в груди

- гипотензия

- гепатит

- генерализованная эритема, сыпь, выпадение волос, редкий волосяной покров, изменения цвета волос, изменения текстуры волос

- камни в почках

- астения, отек лица, отеки

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Период применения после вскрытия упаковки – 1 месяц.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Пьер Фабр Медикамент Продакшн,

Progipharm, rue du Lycee, 45500 GIEN, Франция

Тел/факс: 33(0)238 293 300/ 33(0)238 293 380 

Website: www.pierre-fabre.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс,  электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ВИВА ФАРМ»,

ул. Дегдар, 33, 050030, г. Алматы, РК

тел.: +7 727 383 74 63; факс: +7 727 383 74 56

E-mail: pv@vivapharm.kz