Цветокс 10мг №20 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (59,80 мг), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат,

Пленочное покрытие: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, диметикон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является сильным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. In vitro исследования по связыванию с рецепторами, не показали измеримого сродства к другим рецепторам, кроме H1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты

Было показано, что в дополнение к основному анти-Н1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один или два раза в сутки, он подавляет позднюю фазу рекрутирования эозинофилиов в коже и проявления аллергического атопического конъюнктивита у пациентов.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин, в дозах 5 и 10 мг сильно тормозит развитие волдырей и гиперемии, вызванных очень высокой концентрацией гистамина в коже, но наличие соответствия эффективности в этих случаях не установлено.

В шести недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, цетиризин 10 мг, один раз в день улучшал симптомы ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и астмой легкой и средней степени тяжести. В плацебо-контролируемом исследовании, цетиризин, назначенный в большой суточной дозе - 60 мг, в течение семи дней, не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

В рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление волдыря и гиперемии), выявлено не было. После многократного введения, при остановке лечения цетиризином, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой (AUC), является унимодальным.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции снижается. Степень биодоступности аналогична при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Очевидный объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывания с белками варфарина.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения.

Элиминация

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов, при этом накопления цетиризина после суточной дозы 10 мг в течение 10 дней не наблюдается. Примерно две трети дозы выводится из организма в неизмененном виде с мочой.

Линейность (нелинейнoсть)

Цетиризин обладает линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

Нарушение функции почек

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением легкой степени (клиренс креатинина более 40 мл/мин) и здоровых добровольцев была сходной. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), получавшие однократную пероральную дозу цетиризина 10 мг, показали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению с нормальными показателями. Цетиризин плохо выводился с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени тяжести необходима корректировка дозы (см.раздел 4.2).

Нарушение функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавшие 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы, показали 50% увеличение периода полувыведения при снижении клиренса на 40% в сравнении со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы необходима только для пациентов с нарушением функции печени при наличии сопутствующей почечной недостаточности.

Пожилые

У 16 пожилых пациентов в сравнении с более молодыми, после однократной пероральной дозы 10 мг, период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, можно объяснить их сниженной функцией почек.

Детская популяция

Период полувыведения цетиризина составил около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев он сокращается до 3,1 часа.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат ЦВЕТОКС показан у взрослых и детей старше 6 лет:

-      для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

-      для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ, к гидроксизину или к любым производным пиперазина

- терминальная стадия почечной недостаточности (расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин)

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст младше 6 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Алкоголь

Не отмечено значимых клинических взаимодействий при приеме терапевтических доз вместе с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, если алкоголь принимается одновременно с препаратом ЦВЕТОКС, рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

Не ожидается взаимодействий с данным антигистаминным препаратом.

При проведении исследований лекарственных взаимодействий, в частности, с псевдоэфрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сутки) не было получено сообщений о фармакодинамических или значимых фармакокинетических взаимодействиях.

При приеме с пищей, скорость всасывания препарата снижается.

Алкоголь и другие вещества, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

Одновременное употребление с алкоголем или другими антидепрессантами центральной нервной системы, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности труда, хотя при уровне алкоголя в крови до 0,5 г/л, цетиризин не вызывает усиления его действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Повышенный риск задержки мочи

Пациентам с предпосылками к развитию задержки мочи (например, при поражениях спинного мозга, увеличении (гиперплазии) предстательной железы), необходимо знать, что препарат ЦВЕТОКС может повысить риск задержки мочи, поэтому следует соблюдать осторожность при применении.

Пациенты с эпилепсией и риском развития судорог

Пациентам с эпилепсией и риском развития судорог, препарат ЦВЕТОКС необходимо принимать с осторожностью.

Кожные аллергические пробы

Препарат ЦВЕТОКС не следует принимать за 3 дня до проведения кожных аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут подавлять реакцию на кожные аллергические пробы.

Кожные реакции

После прекращения приема препарата ЦВЕТОКС, может отмечаться зуд и/или крапивница, хотя эти симптомы могли отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, симптомы могут быть выраженными, и врач может повторно назначить лечение препаратом ЦВЕТОКС, так как после возобновления лечения, симптомы обычно проходят.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат ЦВЕТОКС.

Применение в педиатрии 

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется использовать таблетки, покрытые пленочной оболочкой, поскольку эта форма не позволяет подобрать соответствующую дозу. Рекомендуется использовать педиатрическую форму цетиризина.

Во время беременности или лактации

Беременность

Проспективно собранные данные по исходам беременностей, во время которых применяли цетиризин, не свидетельствуют о потенциальной токсичности для организма матери или плода/эмбриона, превышающей фоновый уровень.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития (развитие плода), родов или постнатального развития (послеродовый период).

Учитывая недостаточный опыт применения, препарат ЦВЕТОКС не следует применять беременным женщинам.

Лактация

Так как цетиризин выводится с грудным молоком, его не следует принимать кормящим матерям. В период лечения препаратом ЦВЕТОКС, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении цетиризина в рекомендуемой дозе 10 мг объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентного периода сна и производительности работы на конвейере, не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и учитывать индивидуальную реакцию на лекарственный препарат. При появлении сонливости, от управления автомобилем или эксплуатации движущихся механизмов необходимо воздержаться.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки), два раза в день.

Подростки старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Особые группы пациентов

Дети

Применение препарата ЦВЕТОКС в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).

Пожилым пациентам

Не требуется уменьшение дозы при нормальной функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.

Пациенты с почечной недостаточностью

Отсутствуют данные по соотношению эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью. Так как цетиризин выделяется в основном через почки, в случае необходимости применения препарата у таких пациентов, интервал между приемом препарата и его доза должны подбираться индивидуально (в зависимости от состояния функции почек).

Корректировка дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, рекомендуется коррекция дозирования (см. «Почечная недостаточность» выше).

Метод и путь введения

Таблетку необходимо проглотить и запить стаканом жидкости.

Длительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При превышении рекомендуемой суточной дозировки в 5 раз отмечались побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков (мидриаз), зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, учащенное сердцебиение (тахикардия), тремор (неконтролируемое ритмичное сокращение мышц, которое чаще возникает в конечностях, реже – головы, всего тела) и задержка мочи.

Лечение: не известен специфический антидот к цетиризину. При появлении симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к врачу, так как обычно требуется промывание желудка и в некоторых случаях – проведение специального лечения. Проведение гемодиализа для удаления цетиризина неэффективно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Клинические исследования

Обзор

Клинические исследования показали, что рекомендуемая доза цетиризина имеет незначительное нежелательное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1 и относительно свободен от антихолинергического действия, наблюдались единичные случаи трудностей с мочеиспусканием, нарушений аккомодации глаз (ложная близорукость) и сухости во рту.

Также наблюдались случаи нарушения функций печени с повышенным уровнем печеночных ферментов, повышенным билирубином. Обычно это проходит после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

Перечень нежелательных реакций

Проводились двойные слепые, контролируемые клинические исследования, сравнивающие цетиризин в рекомендуемой дозировке (10 мг в день) с плацебо или другими антигистаминными препаратами, согласно которым количественные данные по безопасности включают более 3200 пациентов, принимавших цетиризин.

Из этого количества для 10 мг цетиризина, в плацебо-контролируемых исследованиях, были зарегистрированы следующие нежелательные реакции с частотой от 1,0% или выше:

Несмотря на статистически более высокую частоту встречаемости по сравнению с группой плацебо, в большинстве случаев сонливость была от легкой до умеренной степени выраженности.

Как было показано в других исследованиях, объективные тесты свидетельствуют о том, что у здоровых молодых добровольцев обычная повседневная деятельность не изменяется при приеме препарата в рекомендуемой суточной дозе.

Детская популяция

Нежелательные реакции с частотой встречаемости 1 % и выше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебо-контролируемые клинические исследования, включают:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- возбуждение, парестезии (совокупность ложных тактильных ощущений, развивающихся в верхних и нижних конечностях), усталость (астения), недомогание, диарея (жидкий стул)

- сыпь, зуд

Редко (≥1/10000 до <1/1000)  

- повышенная чувствительность, крапивница, отеки, увеличение веса

- учащенное сердцебиение (тахикардия)

- нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, гамма-GT, щелочной фосфатазы, билирубина)

- агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги

Очень редко (<1/10000)

- аллергический (ангионевротический) отек, фиксированная лекарственная сыпь, внезапная, тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок)

- нарушение мочеиспускания (дизурия), недержание мочи (энурез)

- уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)

- нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), обморок, дрожание (тремор), спастическое сокращение мышц (дистония), внезапные непроизвольные движения (дискинезия), непроизвольное нервное подёргивание мышц лица, головы, плеч и т. п. (тики)

- нечеткость зрения, нарушение движения глазного яблока (окулогирный криз), ложная близорукость (нарушение аккомодации)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)  

- повышенный аппетит, суицидальные мысли, кошмары, полная или частичная потеря памяти (амнезия), нарушение памяти, задержка мочеиспускания, головокружение (вертиго), гепатит (воспаление печени), боли в суставах (артралгия), острая или хроническая боль, локализующаяся в связках, мышцах, сухожилиях (миалгия)

- распространенные гнойничковые высыпания аллергического происхождения (острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Описание отдельных побочных реакций: после прекращения применения цетиризина, были отмечены зуд (интенсивный зуд) и/или крапивница (см.раздел «Специальные предупреждения»).

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (59,80 мг), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат,

Пленочное покрытие: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, диметикон.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

REPLEK FARM Ltd Skopje

Kozle str. 188, 1000 Скопье, Республика Северная Македония

Тел.: +389 2 3081343

Эл. почта: info@replek.com.mk

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «CEPHEUS Medical» («ЦЕФЕЙ Медикал»)

пр-т Аль-Фараби, дом 7, ЖК «Нурлы Тау», блок 5А, офис 247

050045, г. Алматы, Республика Казахстан

Тел.: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно)

Эл. почта: drugsafety@evolet.co.uk