Стрептомицин 1г №1 фл порошок для приготовления раствора

СОСТАВ

Один флакон содержит

активное вещество – стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин) 1,0 г.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты, Стрептомицины. Стрептомицин.

Код АТХ: J01GA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Стрептомицин – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса “матричная РНК + 30S субъединица рибосомы”, что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Фармакодинамические эффекты

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans.

Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании.

Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения (в/м) стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови – 0.5–1.5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г – 25–50 мкг/мл. Связь с белками плазмы – менее 10 %.

Распределение

Стрептомицин распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т. ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие – в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2–0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г – до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3–0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизму не подвергается.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых – 2–4 ч, у новорожденных – 5–8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5–4 ч. Конечный Т1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности – до 100 ч, у больных с муковисцидозом –      1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Линейность (нелинейность)

Линейная фармакокинетика действующих веществ к дозе и (или) времени. 

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Собственные данные отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ

– туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);

– венерическая гранулема;

– туляремия, бруцеллез, чума;

– бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или ванкомицином);

– острые бактериальные кишечные инфекции;

– инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

– гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

– тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

– органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов;

– тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности;

– хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

– после предшествующего лечения другими аминогликозидными средствами;

– недоношенным и новорожденным детям из-за риска нефротоксического и ототоксического побочных эффектов;

– нарушение мозгового кровообращения;

– облитерирующий эндартериит;

– миастения;

– паркинсонизм;

– ботулизм;

– склонность к кровотечениям;

– беременность и период лактации.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью применять в пожилом и детском возрасте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), миреолаксанты, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу – при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания).

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения.

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая Т1/2.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, зрительного и слухового нерва, вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Применение в педиатрии

Детям до 1 года стрептомицин назначают только по «жизненным» показаниям.

Во время беременности или лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении – 0.5–1 г, суточная – 1–2 г. Максимальная суточная доза для взрослого – 2 г.

Туберкулез легких и других органов – суточную дозу 15 мг/кг (но не более   1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости – в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит стрептококковой этиологии, (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) – стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю – по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки.

Бактериальный эндокардит энтерококковой этиологии – стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели – по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель – по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия – по 0.5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 суток до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез – по 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней.

При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей – суточную дозу делят на 2–4 введения, длительность курса – минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

Особые группы пациентов

Дети

– Доношенные новорожденные (0-27 дней) и дети грудного возраста до 3 мес. – из расчета 10 мг/кг/сут;

– Дети грудного возраста и младенцы от 3 до 6 мес. – из расчета – 15 мг/кг/сут;

– Дети грудного возраста и младенцы от 6 месяцев до 2 лет – из расчета  20 мг/кг/сут.

– Дети 2–13 лет – из расчета 15–20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут.

– Подростки (13–18 лет) – 15–20 мг/кг/сут, но не более 1 г/сут.

Максимальные дозы стрептомицина для детей разных возрастов:

2–4 лет – разовая – 150 мг, суточная – 300 мг;

5–6 лет разовая – 175 мг, суточная – 350 мг;

7–9 лет разовая – 200 мг, суточная – 400 мг;

9–14 лет: разовая – 250 мг, суточная – 500 мг;

старше 14 лет – разовая 500 мг, суточная – 1 г.

Пациенты пожилого возраста

Лицам старше 60 лет – суточная доза 750 мг.

При бактериальном эндокардите стрептококковой этиологии пациентам старше 60 лет режим дозирования – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные отсутствуют

Пациенты с почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать  500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин – не более 400 мг/сут.

Другие пациенты

– Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза – 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

– При плохой переносимости стрептомицина и у пациентов с массой тела менее 50 кг – суточная доза стрептомицина составляет 750 мг.

Метод и путь введения

Внутримышечно. 

Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0.9 % растворе натрия хлорида или в 0.25–0.5 % растворе прокаина (новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Нежелательные побочные реакции, развивающиеся при превышении рекомендованных доз, аналогичны тем, которые наблюдаются при обычных дозах.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – проведение гемодиализа или перитонеального диализа; прием ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; искусственная вентиляция легких; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто:

– вестибулярная ототоксичность*: тошнота, рвота, головокружение;

– парестезия лица, ангионевротический отек;

– сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия.

Нечасто:

– кохлеарная ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение «заложенности» в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты);

– эксфолиативный дерматит, анафилактический шок;

– азотемия, лейкопения, тромбоцитопении, панцитопения, гемолитическая анемия;

– мышечная слабость, амблиопия.

Редко:

– головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), неврит зрительного нерва;

– тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия);

– судорожные сокращения мышц, полинейропатия, нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, эпилептические припадки);

– нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, жажда, анорексия);

– гиперемия и боль в месте введения;

– зуд, гиперемия кожи.

Очень редко:

– бронхоспазм;

– понижение артериального давления, боли, сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

*Вестибулярные нарушения, возникающие при введении стрептомицина, кумулятивно связаны с общей суточной дозой. При назначении              1,8–2 г/день симптомы могут развиваться у большего процента пациентов, особенно у пожилых людей или пациентов с нарушенной функцией почек, в течении четырех недель. Поэтому рекомендуется проводить калорическую пробу и аудиометрический тест до, во время и после интенсивной терапии стрептомицином, чтобы облегчить выявление любой вестибулярной дисфункции и/или ухудшение слуха, которое может произойти.

Вестибулярные нарушения обычно проявляются рано и, как правило, обратимы при ранней диагностике и прекращении приема стрептомицина. Через два-три месяца после прекращения приема препарата значимые вестибулярные симптомы обычно исчезают, за исключением относительной неспособности ходить в полной темноте или на сильно пересеченной местности.

При выявлении побочных эффектов должна быть проведена клиническая оценка необходимости завершения терапии стрептомицином.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ПАО «Синтез», Россия

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел.: +7 (495) 646-28-68

E-mail: info@binnopharmgroup.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»,

050047, Республика Казахстан, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д.16

Тел.: +7 777 064 27 02

E-mail: adversereaction@drugsafety.ru, info@binnopharmgroup.ru