Биманокс 2мг/мл 5мл капли глазные

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

активное вещество - бримонидина тартрат, 2.00 мг (эквиваленто 1.32 мг бримонидина),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида 50% раствор, поливиниловый спирт (40-88), натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид/ хлороводородная кислота (для коррекции рН 5.5-6.5), вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Симпатомиметики для лечения глаукомы. Бримонидин.

Код АТХ S01EA05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, обладающим в 1000 раз большей селективностью к альфа-2-адреноцепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам.

В результате избирательного действия на альфа-2-адренорецепторы препарат не вызывает мидриаз и вазоконстрикцию микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления (ВГД) у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую или респираторную систему.

Имеются ограниченные данные по применению у пациентов с бронхиальной астмой, подтверждающие отсутствие развития нежелательных реакций.

Бримонидина тартрат имеет быстрое начало действия с пиком гипотензивного эффекта, наблюдаемого через два часа после введения дозы. Результаты двух однолетних исследований показали, что бримонидина тартрат снижает средние значения ВГД примерно на 4-6 мм рт.ст.

Флюорофотометрические исследования на животных и людях показывают, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат может снизить ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и усиления увеосклерального оттока.

Клинические исследования показывают, что бримонидина тартрат эффективен в сочетании с местными бета-блокаторами. Краткосрочные исследования также показывают, что бримонидина тартрат обладает клинически значимым аддитивным эффектом в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Фармакокинетика

После местного введения 0.2 % раствора два раза в день в течение 10 дней концентрация бримонидина в плазме крови оставалась низкой (средняя максимальная концентрация составляла 0.06 нг/мл). После 10-дневного применения препарата (2 раза в день) в крови наблюдалась незначительная кумуляция. Площадь под фармакокинетической кривой концентрации в плазме через 12 часов в равновесном состоянии (AUC0-12h) составляли  0.31 нг·ч/мл по сравнению с 0.23 нг·ч/мл после применения первой дозы. После местного применения препарата период полувыведения бримонидина тартрата в плазме крови составляет примерно 3 часа.

Связывание бримонидина тартрата с белками плазмы крови после местного применения составляет примерно 29%.

В исследованиях in vitro и in vivo бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза. После 2 недель применения концентрации бримонидина тартрата в радужной оболочке, цилиарном теле, сосудистой оболочке и сетчатке были в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. При отсутствии меланина кумуляция не происходит.

Значение связывания меланина у людей неясно. Однако при биомикроскопическом исследовании глаз у пациентов, получавших бримонидин в течение одного года, не было выявлено значительных нежелательных реакций со стороны глаз, а также не было обнаружено значительной токсичности для глаз в течение одного года исследования офтальмологической безопасности на обезьянах, получавших дозу бримонидина тартрата, приблизительно в четыре раза превышающую рекомендуемую.

После перорального введения человеку бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится из организма. После перорального введения основная часть дозы (около 75 % дозы) выводилась из организма в виде метаболитов с мочой в течение пяти дней. В неизмененном виде препарат в моче не обнаруживался. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека показали, что метаболизм бримонидина, в значительной степени, опосредуется альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Следовательно, системная элиминация бримонидина, по-видимому, происходит главным образом за счет печеночного метаболизма.

Кинетический профиль

Не отмечалось значительного отклонения для средней максимальной концентрации плазмы крови и площади под фармакокинетической кривой пропорционально дозе после однократного местного применения доз: 0.08%, 0.2% и 0.5%.

Характеристики у пожилых пациентов

После приема однократной дозы средняя максимальная концентрация (Cmax), площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и период полувыведения бримонидина у пожилых пациентов (от 65 лет и старше) были аналогичны показателям более молодой группы пациентов, что свидетельствует об отсутствии влияния возраста на системную абсорбцию и выведение.

Основываясь на данных 3-месячного клинического исследования, которое включало пожилых пациентов, выявлено, что системное воздействие бримонидина было очень низким.

ПОКАЗАНИЯ

Биманокс® показан для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией.

- в качестве монотерапии у пациентов, которым противопоказана терапия местными бета-блокаторами

- в качестве дополнительной терапии у пациентов, у которых не достигается адекватное снижение внутриглазного давления при монотерапии другими противоглаукомными препаратами

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы или другими антидепрессантами, которые оказывают действие через высвобождение норадреналина (например, трициклические антидепрессанты и миансерин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью следует применять и тщательно контролировать лечение детей в возрасте от 2 лет и старше, особенно от 2 до 7 лет и/или с массой тела ≤20 кг из-за высокой частоты развития и тяжелой степени сонливости.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При применении бримонидина тартрата у отдельных пациентов (12.7%) наблюдались местные аллергические реакции. При возникновении аллергических реакций лечение препаратом Биманокс® следует прекратить.

Сообщалось о развитии местных реакций гиперчувствительности замедленного типа при применении глазных капель бримонидина 2 мг/мл, причем некоторые из случаев были связаны с повышением внутриглазного давления.

Препарат Биманокс® следует применять с осторожностью у пациентов с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Биманокс® противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Несмотря на то, что исследования специфических лекарственных взаимодействий с препаратом Биманокс® не проводились, следует учитывать возможный аддитивный или потенцирующий эффект при применении с депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства или анестетики).

Данные об уровне циркулирующих катехоламинов в крови после приема препарата Биманокс® отсутствуют. Тем не менее, следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут оказывать влияние на метаболизм и усвоение циркулирующих аминов, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

После применения препарата у некоторых пациентов наблюдалось клинически незначимое снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Биманокс® с гипотензивными препаратами и/ или сердечными гликозидами.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном назначении или изменении дозы системного препарата (независимо от лекарственной формы), который может взаимодействовать с агонистами   α-адренергических рецепторов или вмешиваться в их активность, т.е. являются агонистами или антагонистами адренергических рецепторов (например, изопреналин, празозин).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Биманокс® содержит консервант бензалкония хлорид (0.05 мг/мл).

Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Удалить контактные линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата, прежде чем их снова установить. Бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Сообщалось, что бензалкония хлорид может вызвать ирит, раздражение глаз, симптомы сухости глаз, а также может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом сухого глаза и с возможными повреждениями роговицы.

При длительном применении препарата Биманокс® пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью   

Применение бримонидина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалось.

Применение в педиатрии

Клинических исследований по применению препарата у подростков (12-   17 лет) не проводилось.

Применение препарата Биманокс® не рекомендуется детям младше 12 лет и противопоказано детям грудного и младшего возраста (до 2 лет). Известно, что у новорожденных могут возникать тяжелые нежелательные реакции. Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не установлены.

Во время беременности или лактации

Безопасность применения препарата во время беременности человека не была установлена. Препарат Биманокс® следует применять во время беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Точные данные о выделении бримонидина в грудное молоко отсутствуют. В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата Биманокс® может вызвать усталость и/ или сонливость, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Кроме того, применение препарата может вызвать нечеткость зрения и/ или нарушения зрения, что также может снизить способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, особенно, в ночное или темное время суток. Пациенту рекомендуется дождаться исчезновения данных симптомов перед управлением транспортного средства или других механизмов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая дозировка для взрослых (включая пациентов пожилого возраста)

Рекомендуемая доза составляет одна капля препарата Биманокс® в пораженный глаз два раза в сутки через каждые 12 часов. Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии.

Для снижения возможной системной абсорбции рекомендуется прижать внутренний угол глаза (окклюзия слезного канала) в течение одной минуты. Процедура должна выполняться сразу после закапывания каждой капли.

После снятия колпачка с флакона необходимо удалить предохранительное кольцо, если оно стало неустойчивым.

При применении более одного местного офтальмологического препарата интервал между введениями должен составлять 5-15 минут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка при местном применении (взрослые)

Зарегистрированные симптомы перечислены в разделе «Нежелательные реакции».

Системная передозировка, вызванная случайным пероральным приемом (взрослые)

Существует очень ограниченная информация о случайном пероральном приеме бримонидина у взрослых. Единственным нежелательным явлением, о котором сообщалось, была гипотензия. Сообщалось о том, что после гипотензивного эпизода последовала рикошетная гипертензия.

Лечение пероральной передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей пациента.

Сообщалось, что пероральная передозировка других альфа-2-агонистов вызывает такие симптомы, как гипотензия, астения, рвота, вялость, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.

Дети

Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях после случайного перорального приема бримонидина тартрата, глазных капель, пациентами детского возраста. У пациентов наблюдались симптомы угнетения ЦНС, обычно временная кома или низкий уровень сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, которые требовали госпитализации в отделение интенсивной терапии и при необходимости проведение интубации. Сообщалось, что все пациенты полностью выздоровели, как правило, в течение 6-24 часов.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются сухость во рту, гиперемия глаз и чувство жжения/покалывания, возникающие у 22-25% пациентов.  Как правило, нежелательные реакции носили преходящий характер и имели легкую степень выраженности, не требующую прекращения лечения.

Очень часто (≥1/10)

-   головная боль, сонливость

- раздражение глаз (гиперемия, чувство жжения и покалывания, зуд, ощущение инородного тела в глазу, фолликулез конъюнктивы), нечеткость зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции со стороны глаз, фолликулярный конъюнктивит

- сухость во рту

- утомляемость

Часто (≥1/100, <1/10)

- головокружение, нарушение вкуса

- местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазу, слезотечение), светобоязнь, эрозия и окрашивание роговицы, сухость глаз, бледность конъюнктивы, нарушения зрения, конъюнктивит

- симптомы со стороны верхних дыхательных путей

- желудочно-кишечные расстройства

- астения

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- учащенное сердцебиение/ аритмия (включая брадикардию и тахикардию)

- сухость слизистой оболочки носа

- системные аллергические реакции

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

- одышка

- депрессия

Очень редко (<1/10 000)

- обморок

- ирит, миоз

- гипертензия, гипотензия

- бессонница

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- иридоциклит (передний увеит), зуд века

- кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию

Дети

Во время применения бримонидина в комплексной терапии врожденной глаукомы у новорожденных и детей грудного возраста, сообщалось о таких симптомах передозировки бримонидином как: потеря сознания, вялость, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Период применения после вскрытия флакона –  в течение 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.,

Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия

Тел:. +385 51 660 700

Факс: + 385 51 660 777

Адрес электронной почты: jgl@jgl.hr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.

Республика Казахстан, 050040, г. Алматы, ул. Маркова, дом 61/1, строение №2, офис №122

Тел.: +7 (727) 313 20 51

Адрес электронной почты: Regulatory-KZ@jgl.ru