Калимин 60H 60мг №100 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - пиридостигмина бромид 60.0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислоты глутаминовой гидрохлорид.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Пиридостигмина бромид.

Код АТХ N07AA02

Лекарственная форма

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию центральной нервной системы, т.к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее (от 30 до 60 минут), равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.

Фармакокинетика

При пероральном применении пиридостигмина бромид достигает максимальных концентраций в плазме крови через 1 – 2 часа.

Биологическая доступность пиридостигмина бромида после перорального применения составляет от 8 до 20 %. У больных с тяжелой миастенией она может уменьшаться менее чем на 4%. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.

Пиридостигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

После внутривенного введения период полувыведения пиридостигмина бромида составляет примерно 1,5 часа, после перорального приема он может увеличиваться в 2 - 2½ раза.

Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение лекарственного вещества в неизмененном виде и в форме метаболитов происходит преимущественно через почки.

ПОКАЗАНИЯ

- тяжелая атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта (атония кишечника, атонические запоры, паралитическая кишечная непроходимость)

- послеоперационная атония мочевого пузыря и связанная с ней задержка мочи

- тяжелая миастения (Myasthenia gravis)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу, бромидам или к любому из вспомогательных компонентов

- механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Лекарства с иммунодепрессивным действием

Нужная доза препарата может быть уменьшена при одновременном приеме лекарственных средств таких, как стероиды или иммунодепрессанты, хотя пиковая концентрация и AUC пиридостигмина могут уменьшаться на фоне высоких доз кортикостероидов, и дополнительное применения глюкокортикоидов может сначала ухудшить симптомы миастении.

Метилцеллюлоза

Метилцеллюлоза снижает абсорбцию пиридостигмина бромида. Поэтому следует избегать одновременного приема лекарственных средств, содержащих метилцеллюлозу в качестве вспомогательного вещества.

Лекарства с антимускариновым действием

Атропин и скополамин противодействуют эффективности пиридостигмина бромида. Поэтому следует учитывать, что обусловленная этими лекарственными средствами пониженная моторика желудочно-кишечного тракта может замедлить абсорбцию пиридостигмина бромида.

Миорелаксанты

Пиридостигмина бромид препятствует действию не деполяризующих миорелаксантов типа кураре (например, панкуроний и векуроний). Пиридостигмина бромид может продлевать действие деполяризующих миорелаксантов.

Другие лекарственные средства

Антибиотики аминогликозиды, локальные и некоторые системные анестетики, антиаритмические средства и другие лекарства, влияющие на нервно-мышечную передачу, могут взаимодействовать с пиридостигмином бромидом.

Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Особо осторожно следует назначать Калимин 60 пациентам с обструктивными респираторными заболеваниями, таких как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.

С осторожностью Калимин 60 Н применяют у больных:

- с брадикардией, с AV блокадой (чаще встречается у пожилых пациентов),

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- с гипотонией,

- с ваготонией, после операций на желудочно-кишечном тракте

- с пептической язвой желудка

- с болезнью Паркинсона, с эпилепсией

- с повышением функции щитовидной железы, тиреотоксикозе

Если пациентом с миастенией приняты относительно большие дозы, то может понадобиться назначение атропина или других антихолинергических средств, чтобы блокировать мускариновым эффекты. Следует отметить, что замедление перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванное этими средствами, может влиять на всасывание пиридостигмина.

Следует помнить о возможности развития «холинергического криза» в результате передозировки пиридостигмина и проводить дифференциальную диагностику с «миастеническим кризом» в связи с обострением заболевания у всех пациентов с миастенией. Оба типа криза проявляются повышенной мышечной слабостью. Но если лечение антихолинэстеразными средствами в случае миастенического криза усиливается, при холинергическом кризе лечение должно быть немедленно прекращено, и предприняты соответствующие поддерживающие меры, в том числе респираторная поддержка.

Потребность в пиридостигмине может быть снижена после тимэктомии.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, нарушение метаболизма глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать данный препарат.

Во время беременности или лактации

Применение препарата в период беременности и период лактации не установлена.

Хотя возможные риски для матери и ребенка необходимо сопоставлять с потенциальной пользой в каждом случае, опыт применения Калимин 60 Н у беременных с миастенией не выявил нежелательного воздействия препарата на течение беременности.

Пиридостигмина бромид проникает через плацентарный барьер. Следует избегать чрезмерных доз пиридостигмина бромида; новорожденного ребенка следует контролировать на предмет возможных последствий.

При внутривенном введении пиридостигмина бромид может вызвать сокращение матки (особенно при использовании на поздних сроках беременности).

Поскольку тяжесть миастении часто значительно колеблется, требуется особая осторожность, чтобы избежать холинергического кризиса из-за передозировки препарата, но в остальном лечение не отличается от такового у небеременных пациенток.

Так как пиридостигмина бромид проникает в материнское молоко, во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки лекарственного средства у больных может ослабевать способность быстро реагировать на неожиданные события, поэтому им нельзя управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В связи с недостаточной компенсацией основного заболевания или парасимпатикотоническими эффектами при относительной передозировке пиридостигмина (миоз, нарушение аккомодации) может быть нарушена острота зрения и, следовательно, управлять транспортом и другими механизмами. Поэтому при лечении пиридостигмином рекомендуется избегать данных видов деятельности.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Миастения gravis

Взрослые.

Дозы от 30 мг до 120 мг  принимают в те интервалы в течение дня , когда необходима максимальная физическая активность (например, при подъеме утром и перед приемом еды). Обычная продолжительность действия дозы 3-4 часа в течение дня, но более длительный эффект (6 часов) достигается при приеме дозы перед отходом ко сну. 

Общая суточная доза может варьироваться от 5 до 20 таблеток в день, но для некоторых пациентов может потребоваться доза и выше.

Дети.

Для детей в возрасте младше 6 лет начальная доза должна быть 30 мг, детям в возрасте 6 -12 лет – начальная доза 60 мг. Дозу можно увеличивать постепенно, с интервалами 15-30 мг в сутки, до достижения максимального эффекта. Суточная доза обычно составляет от 30 мг до 360 мг.

При лечении миастении gravis дозировка Калимина 60 Н определяется индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и ответной реакции пациента на лечение.

Другие показания (паралитическая непроходимость кишечника и послеоперационная задержка мочи)

Взрослые – обычная доза от 60 мг до 240 мг в сутки.

Дети – обычная доза 15 -60 мг в сутки.

Частота приема доз в день может варьироваться в зависимости от ответной реакции пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Изменений дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Калимин 60Н препарат большей частью выводится почками практически в неизмененном виде (75%). При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек может потребоваться применение меньших доз, следует постепенно повышать дозу в зависимости от ответа на лечение

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (половиной стакана воды). Таблетки имеют разделительную отметку, и могут разделены на две равные части, есть возможность приема половины таблетки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка может привести к «холинергическому кризу», которая характеризуется тяжелыми мускариновыми и никотиновыми симптомами выраженной мышечной слабости. Может наблюдаться сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность.

Признаками передозировки, подобными действию мускарина, могут быть желудочные колики, усиленная перистальтика, диарея, тошнота, рвота, увеличение секреции бронхиальных желез, слюнотечение, гипергидроз, сужение зрачков, бронхоспазм.

Подобные никотину побочные действия проявляются судорогами, мышечными подергиваниями и общей слабостью вплоть до паралича, в особо тяжких случаях возможно развитие апноэ и церебральной аноксии. Может также наступить гипотония до сердечно-сосудистого коллапса, брадиаритмия до остановки сердца, судороги и кома.

Реакции центральной нервной системы могут включать возбуждение, спутанность сознания, бессвязную речь, нервозность, раздражение и галлюцинации.

Лечение:

Ответные меры заключаются в немедленном отказе от препарата или других холинергических средств. При тяжелом угнетении дыхания обеспечить искусственное дыхание. Специфическим противоядием является 1 – 2 мг атропина сульфата медленным внутривенным вливанием. При необходимости эту дозу повторить с интервалом 5 – 30 минут.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Калимин 60 Н, как все холинергические лекарственные средства, оказывает соответствующие нежелательные функциональные действия на вегетативную нервную систему.

Подобные мускарину, нежелательные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, диареи, желудочной колики, усилением перистальтики секрецией бронхиальных желез, слюнотечением и слезотечением, а также брадикардией и сужением зрачков. Подобные никотину нежелательные действия заключаются в мышечных спазмах, мышечных подергиваниях и слабости мышц.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- сужение зрачков, повышенное слезотечение, ухудшение аккомодационной способности

- сердечные расстройства

- аритмия (включая брадикардию, тахикардию, атриовентрикулярную блокаду), стенокардия Принцметала; гипотония, приливы (гиперемия)

- гиперсекреция бронхиальных желез в комбинации с бронхоспазмом.

- тошнота, рвота, диарея, желудочные колики, усиленная перистальтика, повышенное слюнотечение.

- сыпь (быстро исчезает после отмены препарата, повторное применение препаратов, содержащих бром, противопоказано)

- гипергидроз

- повышенная слабость мышц, судороги, тремор и подергивание мышц, ослабленный мышечный тонус.

- учащение позывов к мочеиспусканию.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Klocke Pharma Service GmbH,

Strassburgerstrasse77, 77767 Appenweier, Германия

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),

 г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж.

телефон: (727)3251615

е-mail: info.tevakz@tevapharm.com;

веб сайт: www.kaz.teva