Максифлокс 5мг/мл 5мл капли глазные

СОСТАВ

1 мл препарата содержит:

активное вещество - моксифлоксацин (в виде моксифлоксацина гидрохлорида) 5.00 мг (5.45 мг),

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная или 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Фармакотерапевтическая группа: Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ S01АЕ07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли глазные

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Моксифлоксацин – фторхинолон четвертого поколения, активный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных возбудителей, атипичных микроорганизмов и анаэробных бактерий.

Механизм действия

Моксифлоксацин активен in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Моксифлоксацин ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Установлено, что С8-метоксигруппа  в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Объемная С-7-замещенная группа моксифлоксацина нарушает механизм эффлюкса хинолонов в бактериях.

Механизм резистентности

In vitro резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате многостадийных мутаций и встречается с частотой от 10-9 до 10-11 для грамположительных бактерий. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, отличаются по своей химической структуре и способу действия от ß-лактамных антибиотиков, макролидов и аминогликозидов и поэтому могут быть эффективны против микроорганизмов, устойчивых к ß-лактамным антибиотикам, макролидам и аминогликозидам. Поэтому микроорганизмы, устойчивые к этим веществам, могут быть чувствительны к моксифлоксацину.

Пределы чувствительности

Официальных определений пограничных значений для моксифлоксацина не существует. Следует отметить, что предоставленные ниже пограничные значения МИК и спектр действия относятся к системному применению, их актуальность для топической офтальмологической терапии не определена.

Системная пограничная точка, используемая для этого антибиотика, составляет S (чувствительный)  ≤2 мг/л, R (резистентный) > 4 мг/л.

Чувствительность к моксифлоксацину:

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, и желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза моксифлоксацина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна.

* обозначает виды, для которых доступны клинические исследования с участием не менее 10 пациентов.

Приведенная выше информация основана на результатах микробиологических исследований в различных европейских странах. Бактериальные изоляты глазных инфекций были получены из Бельгии, Чешской Республики, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Ирландии, Италии, Нидерландов, Португалии, Испании, Швейцарии и Великобритании.

Моксифлоксацин был изучен на пациентах от новорожденных до взрослых, включая гериатрических пациентов.

Излечение от бактериального конъюнктивита произошло у 80%-94% пролеченных пациентов. Микробиологические данные показали, что от 78% до 97% патогенов были уничтожены. У новорожденных (в возрасте до одного месяца) моксифлоксацин клинически излечивал 80% пациентов с бактериальным конъюнктивитом. Микробиологически было доказано, что 92% микробов были уничтожены.

В рандомизированном двойном слепом многоцентровом контролируемом клиническом исследовании пациенты получали моксифлоксацин два раза в день в течение трех дней. Бактериальный конъюнктивит излечился у 74% пролеченных пациентов. Микробиологически было показано, что 81% первоначальных патогенов были уничтожены.

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении глазных капель Максифлокс происходит системное всасывание моксифлоксацина.

Концентрации моксифлоксацина в плазме измеряли у 21 субъекта мужского и женского пола, которые получали моксифлоксацин местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. В равновесном состоянии Cmax и AUC составляли 2,7 нг/мл и 45 нг×ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1000 раз ниже соответственно средних значений Cmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Биотрансформация

В литературе описано проникновение моксифлоксацина через роговицу после местного применения. Средняя концентрация моксифлоксацина в водянистой влаге у 9 пациентов с катарактой, каждому из которых вводили Вигамокс 12 раз в течение 3 дней, составила 2.28 мкг/мл примерно через 10 минут после последнего введения. Средняя концентрация моксифлоксацина в стекловидном теле у 10 пациентов с катарактой, получавших тот же режим дозирования, составила 0.11 мкг/мл примерно через 20 минут после последнего введения. У 14 пациентов с катарактой, которым вводили 3 дозы 3 раза в день и 1 дозу каждые 15 минут в день операции, средняя концентрация в водянистой влаге составила 1.31 мкг/мл примерно через 1 час после последнего введения.

ПОКАЗАНИЯ

Максифлокс показан для местного лечения бактериальных инфекций переднего отрезка глаза, вызванных микроорганизмами, чувствительными к  моксифлоксацину.

Нужно принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных препаратов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Гиперчувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав лекарственного препарата».

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

У пациентов, получающих терапию системными хинолонами, наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) и в отдельных случаях с летальным исходом, в некоторых случаях, сразу после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, сосудистым отеком (включая ларингеальный, фарингеальный отек или отек лица), нарушением проходимости дыхательных путей, одышкой, уртикарной сыпью и зудом (см. раздел «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае»).

При аллергической реакции на моксифлоксацин необходимо прекратить применение данного лекарственного препарата. Реакции тяжелой острой гиперчувствительности на моксифлоксацин или на другие вещества из состава препарата могут требовать неотложной терапии. Необходимо применить кислород и восстановить проходимость дыхательных путей в тех случаях, когда это клинически показано (см. раздел «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае»).

Как и в случае других противовоспалительных средств, длительное применение может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов, включая грибки. Если имеет место суперинфекция, необходимо прервать лечение и рассмотреть альтернативные методы терапии.

Воспаление и разрыв сухожилий отмечались при системном применении фторхинолонов, включая моксифлоксацин, преимущественно у пожилых пациентов, а также у пациентов, получавших кортикостероиды. Следует прекратить прием препарата Максифлокс при появлении первых признаков воспаления сухожилий (см. раздел «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае»).

У некоторых пациентов во время внутривенного или перорального применения моксифлоксацина наблюдалось удлинение интервала QT. Однако, риск удлинения интервала QT при применении глазных капель Максифлокс минимален, поскольку средняя концентрация в равновесном состоянии после местного применения в глаза примерно в 1600 раз ниже, чем после перорального приема 400 мг.

При наличии симптомов бактериального коньюнктивита пациенту не рекомендуется ношение контактных линз до полного излечения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не были проведены исследования относительно взаимодействия препарата Максифлокс, капли глазные, с другими лекарственными препаратами. Принимая во внимание низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного офтальмологического применения, лекарственные взаимодействия маловероятны.

Если используется более одного лекарственного средства для местного офтальмологического применения, следует соблюдать интервал не менее 5 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Доказано, что моксифлоксацин безопасен и эффективен у детей и новорожденных. Режим дозирования для детей не отличается от режима дозирования для взрослых. Нет доказательств того, что офтальмологическое применение влияет на статически нагруженные суставы, хотя пероральное применение некоторых хинолонов может вызывать артропатию у молодых животных.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Пероральный прием моксифлоксацина не вызывал значительного изменения фармакокинетических параметров у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью). Исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не проводились. Из-за низкого системного воздействия, связанного с местным применением, коррекция дозы Максифлокс у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пероральное введение моксифлоксацина не вызывал значительного изменения фармакокинетических параметров у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Коррекция дозы Максифлокс у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Во время беременности или лактации

Отсутствуют клинические данные о беременных женщинах, подвергшихся воздействию Максифлокс. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного введения. Максифлокс следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

У животных моксифлоксацин проникает в грудное молоко после перорального приема. Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин с грудным молоком. Как и при применении других хинолонов, при применении моксифлоксацина в период роста у животных возникает повреждение хрящей опорных суставов. Несмотря на то, что системное воздействие на организм кормящей матери после офтальмологического применения ожидается низким, Максифлокс следует использовать с осторожностью во время грудного вскармливания. При длительном применении препарата Максифлокс следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не были проведены исследования для оценки влияния местного офтальмологического применения моксифлоксацина на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Максифлокс не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если после закапывания возникает помутнение зрения, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами до тех пор, пока оно не исчезнет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Применение у взрослых, включая пожилых пациентов

По 1 капле в пораженный глаз (пораженные глаза) 3 раза в день в течение 4 дней.

Не было различий между молодыми и пожилыми пациентами с точки зрения безопасности и эффективности.

Метод и путь введения

Исключительно для офтальмологического применения. Не для инъекций. Препарат Максифлокс нельзя вводить субконъюнктивально или  непосредственно в переднюю камеру глаза.

Инструкция по применению:

1. Вымойте руки

2. Примите удобное положение, сидя или стоя.

3. Открутите крышку флакона, положите её на чистую поверхность. Не выбрасывайте крышку. 

4. Если защитное кольцо от первого вскрытия ослаблено его необходимо снять перед первым использованием.

5. Осторожно оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз, чтобы создать «кармашек», так, как изображено на Рис. 1

6. Во избежание загрязнения наконечника флакона-капельницы и раствора, не допускайте контакта наконечника с веками, прилегающими тканями

или другими поверхностями.

7. Аккуратно сожмите флакон с препаратом и капните одну каплю, как

изображено на Рис. 2.

8. Отпустите нижнее веко и осторожно закройте глаз.

9. Слегка нажмите на область внутреннего угла глаза так, как показано на Рис. 3 и подержите 2-3 минуты (носослёзная окклюзия). Это поможет снизить попадание препарата в системный кровоток и, таким образом, уменьшить вероятность возникновения системных побочных реакций.

10. Повторите процедуру для второго глаза, если Ваш врач рекомендовал.

11. Закройте флакон сразу после использования.

Если капля препарата не попала в глаз, попробуйте еще раз.

Длительность лечения

Применяйте  препарат столько, сколько вам назначил лечащий врач.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Ограниченная вместимость конъюнктивального мешка для введения офтальмологических препаратов практически исключает передозировку данным лекарственным препаратом.

Благодаря свойствам препарата Максифлокс не следует ожидать токсических эффектов в случае передозировки в глаза или случайного перорального приема всего содержимого флакона.

Интоксикация после случайного перорального приема также может быть исключена.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Используйте разовую дозу, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную инстилляцию.

Лечение следует возобновить со следующей запланированной дозы.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Резюме профиля безопасности

Двумя наиболее распространенными нежелательными реакциями в клинических испытаниях были боль в глазах и раздражение глаз примерно у 1–2% пациентов.

Нежелательные реакции были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Часто

-        боль в глазу (глазах), раздражение глаз.

Нечасто

-        головная боль;

-        точечный кератит, сухость глаз, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, дискомфорт  в глазах;

-        дисгевзия.

Редко

-        снижение уровня гемоглобина;

-        парестезия;

-        дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отечность глаз, отек конъюнктивы, помутнение в поле зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век;

-        дискомфорт в носовой полости, фаринголарингиальная боль, ощущение инородного тела в горле;

-        рвота;

-        повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

Следующие нежелательные реакции были дополнительно зарегистрированы в пострегистрационном периоде. Их частота не может быть оценена по имеющимся данным. Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса представлены в порядке убывания их серьезности.

Неизвестно

-        гиперчувствительность;

-        головокружение;

-        язвенный кератит, кератит, повышение слезоточивости, фотофобия, выделения из глаз;

-        сердцебиение;

-        одышка;

-        тошнота;

-        эритема, сыпь, зуд, крапивница.

Описание отдельных нежелательных реакций

У пациентов, получающих терапию системными хинолонами, наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) и в отдельных случаях с летальным исходом, в некоторых случаях сразу после первой дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, чувством покалывания, отеком  горла и лица, одышкой, уртикарной сыпью и зудом (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). Имеются сообщения о разрывах сухожилий плечевого сустава, суставов рук, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые привели к длительной нетрудоспособности или потребовали хирургического вмешательства. Эти явления были отмечены у пациентов, получавших терапию системными хинолонами. По данным клинических исследований и пострегистрационного применения, риск разрывов сухожилий при терапии системными хинолонами может возрастать с включением в схему терапии кортикостероидов и в группе особого риска находятся пожилые пациенты. Чаще всего повреждения затрагивают сухожилия опорных суставов, в том числе ахиллово сухожилие (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Сообщалось об удлинении интервала QTс при применении системных фторхинолонов. Могут возникнуть опасные для жизни аритмии. Связь с препаратом Максифлокс не доказана.

Дети

Клинические исследования доказывают безопасность применения Максифлокс  у детей и подростков, в том числе у новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет наиболее часто отмечались боль в глазу и раздражение глаз, частота встречаемости примерно 0.9%.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, Румыния

Телефон: +4021 350 46 40,

факс: +4021 350 46 41,

электронная почта:  office@rompharm.ro

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство Коммерческого Общества «ROMPHARM COMPANY» СРЛ («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) в Республике Казахстан,

050013, г. Алматы, бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронная почта: amangul-62@mail.ru