СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат – 250,00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Код АТХ N07XX
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия препарата Мексидол ФОРТЕ 250 обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ФОРТЕ 250 модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге дофамина.
Фармакодинамические эффекты
Мексидол ФОРТЕ 250 является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексидол ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Клиническая эффективность и безопасность
Международное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности и безопасности последовательной терапии препаратами Мексидол и Мексидол ФОРТЕ 250 фазы III (МЕМО) у пациентов с хронической ишемией мозга проводилось с участием 318 пациентов в возрасте от 40 до 90 лет. Пациенты в исследуемой группе получали терапию препаратом Мексидол по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки в/в капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней с последующим приемом препарата Мексидол ФОРТЕ 250 по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение последующих 60 дней. Пациенты в контрольной группе получали плацебо по аналогичной схеме. По результатам исследования на момент завершения терапии пациентами были выявлены статистически значимые изменения баллов по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MоCA) при сравнении динамики в исследуемой и контрольной группах (p < 0,000001, t-критерий для независимых выборок). Нижняя граница 95 % доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах препаратов Мексидол/Мексидол ФОРТЕ 250 и плацебо составила 1,51. Данная граница является положительной величиной, что позволило констатировать превосходящую эффективность препаратов Мексидол и Мексидол ФОРТЕ 250 над плацебо. По результатам оценки вторичных конечных точек эффективности препаратов Мексидол и Мексидол ФОРТЕ 250 в ходе терапии были получены статистически значимые различия по сравнению с плацебо по следующим показателям: динамика выраженности когнитивных нарушений по тесту замены цифровых символов; динамика выраженности астенических расстройств по шкале астении MFI-20; динамика вегетативных изменений по опроснику Вейна; динамика уровня тревоги по шкале Бека; динамика двигательных изменений по шкале Тинетти; динамика общего клинического впечатления по шкале общего клинического впечатления (The Clinical Global Impressions Scale); динамика качества жизни пациентов по опроснику SF-36 (психологический компонент здоровья).
Результаты статистического анализа частоты возникновения нежелательных явлений, показателей лабораторных анализов, результатов физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности, что доказывает профиль безопасности Мексидола, сравнимый с плацебо.
Дети
Не применимо
Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.
Распределение
Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь – 4,9–5,2 ч.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Линейность (нелинейность)
Данные отсутствуют.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Данные отсутствуют.
ПОКАЗАНИЯ
Препарат Мексидол ФОРТЕ 250 применяют у взрослых старше 18 лет.
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
- хроническая ишемия мозга
- синдром вегетативной дистонии
- легкие (умеренные) когнитивные расстройства
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
- ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими
средствами
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ
- острые нарушения функции печени и/или почек
- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Дети
Безопасность и эффективность препарата Мексидол ФОРТЕ 250 у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с острой печеночной недостаточностью прием препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с острой почечной недостаточностью прием препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан.
Во время беременности или лактации
Препарат Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Максимальная суточная доза – 750 мг (3 таблетки).
Метод и путь введения
Внутрь, не разламывая, запить водой.
Частота применения с указанием времени приема
Начальная доза – 250 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до терапевтического эффекта.
Длительность лечения
Длительность лечения – 2-8 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней.
Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 6 – 8 недель.
Курс лечения хронической ишемии мозга препаратом Мексидол ФОРТЕ 250 рекомендуется проводить после завершения курса парентеральной терапии препаратом Мексидол®.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Очень редко
- ангионевротический отек, крапивница
- сонливость
- головная боль
- сухость во рту; тошнота; боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области; изжога; метеоризм; диарея
- сыпь, зуд, гиперемия
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Россия, 142103, Московская обл.,
г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2
Тел./факс: +7 (495) 419-20-64, е-mail: zio@zio-zdorovie.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Республика Казахстан
ТОО «Registrarius»
г. Алматы, 050040, Бостандыкский район, ул. Байзакова 280,
БЦ Almaty Towers, Коворкинг Центр SmArt.Point, офис 29.
Тел. +7 727 3131207, е-mail: info@registrarius.org