Монтигет 5мг №14 табл жевательные

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст, 5.20 мг (эквивалентно монтелукасту 5 мг),

вспомогательные вещества - гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF PHARM), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), маннитол, аспартам, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, вишневый ароматизатор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ RO3DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки жевательные

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, гиперсекрецию, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Фармакодинамические эффекты

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатацию отмечают в течение 2 ч после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты). У взрослых и у детей от 2 до 14 лет при сравнении с плацебо терапия монтелукастом уменьшает количество эозинофилов в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Клиническая эффективность и безопасность

В 8-недельном исследовании у детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст 5 мг один раз в день, по сравнению с плацебо, значительно улучшал дыхательную функцию (ОФВ 1 8,71% против 4,16% изменений по сравнению с исходным уровнем; AM PEFR 27,9 л / мин против 17,8 л / мин от базовой линии) и снижение «β-агониста» по мере необходимости (-11,7% против + 8,2% от базовой линии).

В 12-месячном исследовании, сравнивающем эффективность монтелукаста с вдыхаемым флутиказоном при контроле астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с легкой формой хронической астмы, монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процента дней без обострения астмы. В среднем за 12-месячный период лечения астмы увеличился с 61,6 до 84,0% в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7% в группе флутиказона. Различие между группами по среднему значению LS прироста процента RFD астмы было статистически значимым (-2,8 с 95% ДИ -4,7, -0,9), но в пределах предопределенного диапазона сопоставимой клинической эффективности. Как монтелукаст, так и флутиказон также улучшали контроль астмы по вторичным переменным, оцененным в течение 12-месячного периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Для таблеток жевательных по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 8–11 л. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Биотрансформация

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании в терапевтических дозах в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст по 10 мг/сут. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохром Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема перорально меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом на протяжении 5 дней и менее чем 0,2% — с мочой. В сочетании с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении это свидетельствует о том, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов от 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию

- альтернативный способ лечения астмы для пациентов с 6 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)

- для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 6 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- период беременности и кормления грудью

˗      фенилкетонурия.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Монтигет можно назначать сочетанно с другими препаратами для профилактики или продолжительного лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется посредством CYP 2C8), установлено, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

На основании данных in vitro, клинически важных лекарственных взаимодействий с менее сильными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм) не ожидается. Совместное введение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не привело к значительному увеличению системного воздействия монтелукаста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентов необходимо предупредить, что монтелукаст не следует применять для купирования астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычным соответствующим препаратом для устранения приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными глюкокортикостероидными (ГСК) препаратами.

Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что прием пероральных ГКС можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга–Стросса, при котором проводят лечение с применением системных ГКС. Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны со снижением дозы или отменой ГКС-препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспирин зависимой астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Нервно-психические расстройства

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Монтигет. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор.  Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Монтигетом при возникновении данных побочных явлений.

Вспомогательные вещества

Монтигет содержит аспартам, который является источником фенилаланина. При фенилкетонурии следует избегать приема препарата, т.к. каждая таблетка препарата Монтигет 5 мг содержит 1.50 мг аспартама.

Монтигет  содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть, считается препаратом свободным от натрия.

Применение в педиатрии

Жевательные таблетки 5 мг не рекомендуется назначать детям младше 6 лет.

Во время беременности или лактации

Ограниченная информация базы данных относительно беременности не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе постмаркетингового применения.

Монтелукаст преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение во время беременности и кормлении грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует ожидать влияния монтелукаста на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако в единичных случаях, у отдельных пациентов могут возникать головокружение или сонливость, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Препарат необходимо применять у детей под контролем взрослых.

Доза Монтигета для детей в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

Общие рекомендации по применению препарата

Терапевтический эффект Монтигета по контролю за астматическими проявлениями развивается в течение 1-х суток. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Монтигета, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Дозирование для лиц мужского и женского пола является идентичным.

В качестве альтернативного способа лечения вместо низких доз ингаляционных ГКС при персистирующей астме легкой степени

Монтелукаст не рекомендуется применять для монотерапии у пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозированным ингаляционным глюкокортикостероидным препаратам (ГКС) у детей с персистирующей астмой легкой степени можно рассматривать только у тех пациентов, которые не имели в последнее время серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих перорального применения ГКС, или тех, которые не могут принимать ингаляционные ГКС. Персистирующая астма легкой степени определяется как бронхиальная астма с проявлением симптомов чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночными симптомами чаще 2-х раз в месяц, но реже 1 раза в неделю и нормальной функцией легких между эпизодами. Если удовлетворительного контроля астмы в дальнейшем не достигнуто (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить потребность в дополнительных или иных средствах противовоспалительной терапии на основе поэтапной системы терапии бронхиальной астмы. Требуется периодически оценивать контроль астмы у пациентов.

Применение препарата Монтигет в комплексе с другими способами лечения бронхиальной астмы

В случае, когда лечение Монтигетом является дополнительным к терапии ингаляционными ГКС, нельзя резко заменять Монтигетом ингаляционные глюкокортикостероиды.

Метод и путь введения

Применяется внутрь, тщательно разжевывая таблетку перед проглатыванием.

Частота применения с указанием времени приема

Монтигет следует принимать 1 раз в сутки, вечером, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды.

Длительность лечения

Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительную терапию или смену терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Очень часто

- головная боль

- абдоминальная боль

- инфекция верхних дыхательных путей

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- повышенные уровни сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ)

- сыпь

- гипертермия

Нечасто

- нарушения сна (включая ночные кошмары, бессонницу, сомнамбулизм), беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор)

- носовое кровотечение

- кровоподтеки, крапивница, зуд, ангионевротический отек

- сухость во рту, диспепсия

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- энурез у детей

- астения / усталость, недомогание, отек

Редко

- повышенная склонность к кровотечению

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- нарушение внимания, ухудшение памяти, тик

- головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги

- учащенное сердцебиение

Очень редко

- тромбоцитопения

- печеночная эозинофильная инфильтрация

- галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность), обсессивно - компульсивного расстройства, дисфемия

- синдром Чарга – Стросса (CSS), легочная эозинофилия

- гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное повреждение печени)

- эритема узловатая, мультиформная эритема.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом и защищённом от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 575 92

info@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед компаниясының Қазақстан   

Республикасындағы өкілдігі

Алматы қаласы, Рахат шағынауданы

Асанбай Асқаров көшесі, 33 үй   

Тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

haroon.rashid@getzpharma.com