Уримак 400мг №30 капс

СОСТАВ

Одна капсула содержит

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества - полисорбат 80, сополимер кислоты метакриловой, триацетин, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кальция стеарат

состав оболочки капсулы: индиготин (FD&C, синий №2) (Е 132), железа (III) оксид черный (Е 172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

Лекарственная форма

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин  является селективным конкурентным ингибитором альфа-адренорецепторов, относящиеся к альфа1A и альфа1D подтипам. Связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, что приводит к улучшению скорости оттока мочи за счет снижения напряжения гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, тем самым ослабляя обструкцию. Кроме того, тамсулозин уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена.

Альфа-1-блокаторы за счет снижения периферического сопротивления могут снижать артериальное давление. Однако клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь натощак практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания может поддерживаться при постоянном применении тамсулозина после приема пищи, в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является линейной.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Равновесная концентрация достигается через 5 дней приема курсовой дозы; в этом состоянии Сmax на две трети выше чем Сmax после приема одной дозы препарата .

Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат можно ожидать и у молодых пациентов.

Существуют значительные изменения уровня тамсулозина в плазме крови среди пациентов после однократного и многократного введения.

Распределение

Тамсулозина гидрохлорид активно связывается с белками плазмы (от 94% до 99%), и его объем распределения незначителен (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин метаболизируется незначительно при первом прохождении. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Элиминация

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются с мочой; около 9 % дозы выделяется в неизмененной форме.

Период полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов, если он был принят после еды и 13 часов - в равновесном состоянии.

При почечной недостаточности требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью

ПОКАЗАНИЯ

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к тамсулозину или к другим компонентам препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Капсулы нельзя разламывать или открывать. Нарушение целостности капсулы может повлиять на высвобождение длительно-действующего активного вещества.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Тамсулозин не следует назначать одновременно с другими аналогичными лекарственными средствами, такими как: доксазозин, альфузозин, силодозин или теразозин.

Тамсулозин интенсивно метаболизируется в основном CYP3A4 и CYP2D6. Одновременное назначение кетоконазола (сильного ингибитора CYP3A4) приводит к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно, усиливая эффект тамсулозина. Капсулы тамсулозина не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом), а в сочетании с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицином) следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетином) приводит к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Аналогичное увеличение наблюдается при одновременном приеме умеренного ингибитора CYP2D6 (например, тербинафина), поэтому следует соблюдать осторожность.

Эффекты одновременного приема ингибитора CYP3A4 и CYP2D6 с капсулами тамсулозина не оценивались. Однако существует вероятность значительного увеличения воздействия тамсулозина при одновременном применении тамсулозина с комбинацией ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное лечение циметидином приводит к значительному снижению (26%) клиренса тамсулозина, что приводит к умеренному увеличению AUC тамсулозина (44%). Капсулы тамсулозина следует использовать с осторожностью в сочетании с циметидином.

Капсулы тамсулозина не следует использовать в сочетании с другими антигипертензивными блокаторами α-адренорецепторов (празозин, тримазозин, урапидил) в связи с риском возникновения тяжелой постуральной гипотензии.

Блокаторы альфа-адренорецепторов и ингибиторы ФДЭ5 являются вазодилататорами, снижающими кровяное давление. Одновременный прием этих двух классов препаратов потенциально может вызвать симптоматическую гипотензию.

При одновременном применении тамсулозина с нифедипином, атенололом или эналаприлом корректировка дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется, если капсула тамсулозина применяется одновременно с дигоксином или теофиллином.

Тамсулозин не влияет на фармакодинамику (выведение электролитов) фуросемида. Хотя фуросемид приводит к снижению Cmax и AUC тамсулозина на 11–12%, эти изменения клинически незначительны и не потребуют корректировки дозы тамсулозина.

Лекарственное взаимодействие между тамсулозином и варфарином не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и тамсулозина. Диклофенак и варфарин могут увеличивать выведение тамсулозина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции почек и печени.

Как и при использовании других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение препаратом Уримак может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить и оставить в таком положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Перед началом лечения препаратом Уримак необходимо провести обследование пациента для исключения других состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатспецифического антигена (ПСА).

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.

У отдельных пациентов, получавших или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), вариант синдрома узкого зрачка. Наличие IFIS может повышать риск осложнений со стороны глаз во время и после операции.

Известно, что может быть полезной отмена тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции, но эффекты такой отмены терапии пока не установлены. Также сообщалось о развитии IFIS у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции.

У пациентов, которым планируется проведение оперативное лечение катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом. В процесс подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы, тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению IFIS в случае его развития во время операции.

Дети

Нет соответствующих показаний к применению Уримак у детей.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не

установлено.

Во время беременности или лактации

Уримак не назначают женщинам, препарат предназначен только для лечения мужчин.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Однако, пациенты должны проявлять осторожность, в связи с возможностью развития головокружения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

По одной капсуле один раз в сутки после завтрака или после первого приема пищи.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Капсула проглатывается целиком, запивая стаканом воды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.

При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. Диализ мало эффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если прием капсул Уримак прекращается или прерывается на несколько дней, лечение следует начать заново с ежедневного однократного приема капсул Уримак в дозировке 0,4 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто:

- головокружение

- нарушение эякуляции, включая ретроградной эякуляции

Нечасто:

- головная боль

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- запор, диарея, тошнота, рвота

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- астения

Редко:

- обморок

- ангионевротический отек (отек Квинке)

Очень редко:

- синдром Стивенса-Джонса

- приапизм

- случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин

С неизвестной частотой

- эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, реакции светочувствительности

- нечеткость зрения, нарушения зрения

- носовые кровотечения

- сухость во рту

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к неблагоприятным событиям, перечисленных выше, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и диспноэ было зарегистрировано в связи с использованием тамсулозина. Однако, частота событий и роль тамсулозина в их причинно-следственной связи не может быть достоверно определена.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тел: +91-22-66762800, факс: +91-22-2821 6599

E-mail: exports@macleodspharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: reports@macleodspharma.kz.