Дезлоратадин 0,5мг/мл 120мл раствор для приема внутрь

СОСТАВ

1 мл раствора содержит

активное вещество – дезлоратадин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся), пропиленгликоль, сукралоза, гипромеллоза 2910 (Е4М), натрия цитрат, кислота лимонная, безводная, динатрия эдетат, ароматизатор тутти фрутти, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин

Код АТХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин является неседативным антагонистом гистамина длительного действия, с селективным подавляющим воздействием на периферические Н1-рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал антиаллергические свойства. Такие свойства включают: ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из тучных клеток/базофилов человека; ингибирование экспрессии адгезии молекул Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость таких эффектов нуждается в подтверждении.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинической программы было показано, что дезлоратадин безопасен и эффективен  при лечении симптомов, связанных с аллергическим ринитом. Кроме того, были продемонстрированы безопасность и эффективность дезлоратадина при лечении симптомов хронической идиопатической крапивницы и других дерматологических заболеваний.

В ходе исследования, в рамках которого дезлоратадин вводили в дозе 45 мг/сутки (доза, превышающая терапевтическую дозу в девять раз) в течение десяти дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему. При применении рекомендуемой для взрослых и подростков дозы 5 мг/сутки не наблюдалась большая частота возникновения сонливости в сравнении с плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин, назначаемый взрослым и подросткам в однократной дозе 7,5 мг/сутки, не оказывал влияния на психомоторную активность; назначаемая взрослым однократная доза 5 мг/сутки не оказывала влияния на стандартные показатели летных характеристик в условиях имитированного полета.

Дезлоратадин не оказывал влияние или оказывал незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

В ходе экспериментов по изучению взаимодействия многократных доз азитромицина, кетоконазола, эритромицина, флуоксетина или циметидина клинически значимые изменения концентрации дезлоратадина в плазме не наблюдались.

Дети

Эффективность дезлоратадина, не была четко продемонстрирована в исследованиях, проводившихся с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

В дополнение к установленной классификации сезонного и круглогодичного ринитов, аллергический ринит может быть альтернативно классифицирован как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит, в зависимости от длительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит определен как сохранение симптомов на протяжении менее 4 дней в неделю или на протяжении менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определен как сохранение симптомов 4 или более дней на протяжении одной недели или на протяжении более 4 недель.

Дезлоратадин был эффективным в облегчении нагрузки сезонного аллергического ринита, что подтверждается общим показателем качества жизни при рино-конъюнктивите (по опроснику). Самое выраженное улучшение наблюдалось в области практических проблем и ограничения ежедневной активности, связанной с симптомами.

Хроническая идиопатическая крапивница изучалась как клиническая модель для состояний при крапивнице, поскольку основная патофизиология схожа, несмотря на этиологию, а также потому, что пациентов с хроническими состояниями легче оценивать проспективно. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором всех заболеваний, сопровождающихся крапивницей, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в обеспечении облегчения симптоматики при других состояниях, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице (как рекомендовано в клиническом руководстве).

В двух плацебо-контролированных 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей, дезлоратадин был эффективным в ослаблении зуда и уменьшении размера и количества высыпаний к окончанию первого интервала между применением препарата. В каждом исследовании эффекты сохранялись на протяжении 24 часового интервала между приемами препарата. Как и в других исследованиях хронической идиопатической крапивницы, было исключено очень небольшое количество пациентов, у которых не наблюдалось ответа на антигистаминные препараты. Улучшение на более чем на 50% относительно проявления зуда наблюдалось у 55% пациентов, получавших лечение дезлоратадином, по сравнению с 19% пациентов из группы плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно снижало интерференцию сна и дневной работоспособности, что определялось по 4-бальной шкале для оценки этих показателей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрации дезлоратадина начинают определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; терминальная фаза периода полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетических и клинических исследований 6% субъектов достигли более высокой концентрации дезлоратадина. Распространенность этого фенотипа с замедленным метаболизмом была сопоставимой для взрослых (6%) и детей от 2 до 11 лет (6%) и выше среди чернокожих (18% взрослых, 16% детей), чем кавказцев (2% взрослых, 3% детей) в обеих популяциях.

В фармакокинетическом исследовании с многократными увеличениями дозы таблетированной формы препарата на здоровых взрослых, было обнаружено, четыре субъекта с замедленным метаболизмом дезлоратадина.

Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через 7 часов с терминальной фазой полувыведения около 89 часов. Профиль безопасности у этих пациентов не отличался от такового в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно (на 83 – 87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Биотрансформация

Энзим, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, на настоящее время не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

В исследовании применения разовой дозы 7.5 мг дезлоратадина, не наблюдалось влияния приема пищи (с высоким содержанием жиров, высококалорийный завтрак) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не влиял на распределение дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хроническим нарушением функции почек сравнивали с таковой у здоровых людей в одном исследовании с применением разовой дозы и в одном исследовании с применением многократных доз. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не имели клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ

Взрослым и детям старше 1 года для облегчения симптомов, связанных с:

-         аллергическим ринитом

-         крапивницей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

−        гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

−        беременность и период грудного вскармливания

−        детский возраст до 1 года

−        наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сорбитола в составе).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не выявлено.

Приём пищи не оказывает влияния на эффективность дезлоратадина. Изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Однако при использовании дезлоратадина были отмечены случаи непереносимости и интоксикации алкоголем. Поэтому Дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Дети

Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нарушение функции почек

В случае тяжелой почечной недостаточности ДЕЗЛОРАТАДИН следует применять с осторожностью.

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе, в основном маленьким детям, которые более подвержены развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Медицинские работники могут рассмотреть вопрос о прекращении приема дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения наблюдается припадок.

Вспомогательные вещества

Этот лекарственный препарат содержит 150.00 мг сорбитола жидкого в каждом мл раствора.

Следует учитывать аддитивный эффект одновременного введения продуктов, содержащих сорбитол жидкий (или фруктозу) и диетическое потребление сорбита (или фруктозы). Содержание сорбитола жидкого в лекарственных средствах для перорального применения может влиять на биодоступность других лекарственных средств для перорального применения, вводимых одновременно.

Сорбит является источником фруктозы. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы (HFI) не должны принимать этот лекарственный препарат.

Этот лекарственный препарат содержит 150.00 мг пропиленгликоля в каждом мл раствора.

Этот лекарственный препарат содержит 1.26 мг натрия цитрата в каждом мл раствора, то есть по существу "без натрия".

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2 лет диагноз аллергического ринита особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует учитывать отсутствие инфекции верхних дыхательных путей или структурных аномалий, а также анамнез пациента, физические обследования и соответствующие лабораторные и кожные тесты.

Примерно 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет являются фенотипически плохими метаболизаторами дезлоратадина и демонстрируют более высокую экспозицию. Безопасность дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с плохим метаболизмом такая же, как и у детей с нормальным метаболизмом.

Эффекты дезлоратадина у лиц с плохим метаболизмом в возрасте до 2 лет не изучались.

Во время беременности или лактации

Беременность

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому, как мера предосторожности, предпочтительно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко,  поэтому в период применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Нет данных относительно фертильности у мужчин и женщин.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно появление сонливости.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 10 мл (5 мг) раствора для приёма внутрь один раз в день.

Особые группы пациентов

Дети

Врач должен знать, что большинство случаев ринита в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение и нет данных, подтверждающих лечение инфекционного ринита с помощью дезлортадина.

Дети от 1 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) раствора для приёма внутрь один раз в день.

Дети от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) раствора для приёма внутрь один раз в день.

Безопасность и эффективность дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Существует ограниченный опыт клинических испытаний эффективности применения дезлоратадина у детей в возрасте от 1 до 11 лет и подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Интермиттирующий аллергический ринит (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с оценкой истории болезни пациента и лечение может быть прекращено после устранения симптомов и возобновлено при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 дней или более в неделю и более 4 недель) пациентам может быть предложено продолжение лечения в периоды воздействия аллергена.

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае тяжелой почечной недостаточности Дезлоратадин следует применять с осторожностью.

Пациенты с судорожным синдромом

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе, в основном маленьким детям, которые более подвержены развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Медицинские работники могут рассмотреть вопрос о прекращении приема дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения наблюдается припадок.

Метод и путь введения

Перорально.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Длительность лечения

Курс и продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжить лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

При многократном применении дезлоратадина, где применялись дозы до 45 мг (в 9 раз выше рекомендуемых), значимых реакций не наблюдалось.

Лечение: промывание желудка с последующим приёмом активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

При случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (≥ от 1/100 до < 1/10)

−        головная боль

−        сухость во рту

−        усталость

Очень редко (< 1/10000)

−        галлюцинации

−        головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

−        тахикардия, учащённое сердцебиение

−        боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

−        повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит

−        миалгия

−        реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

−        повышенный аппетит

−        аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение

−        удлинение интервала QT

−        желтуха

−        светочувствительность

−        сухость глаз

−        астения

−        увеличение веса

У детей в возрасте до 2 лет (частота неизвестна)

−        бессонница

−        диарея

−        лихорадка

Детский возраст

Другие нежелательные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговый период у пациентов детского возраста с неизвестной частотой, включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, нарушение поведения и агрессию.

Ретроспективное обсервационное исследование безопасности показало увеличение частоты новых приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина по сравнению с периодами, когда дезлоратадин не принимался. Среди детей 0–4 лет скорректированный абсолютный прирост составил 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100 000 человеко-лет (ЧЛ) с фоновой частотой новых приступов 80,3 на 100 000 ЧЛ. Среди пациентов 5-19 лет скорректирована абсолютная прибавка которая составила 11,3 (95 % ДИ 2,3-20,2) на 100 000 лет назад при фоновой норме 36,4 на 100 000 ЧЛ.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Период применения после вскрытия флакона 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«ВЕТПРОМ» АД, Болгария,

2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26.

Тел.: +35924519300.

E-mail: office@vpharma.bg

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «ДАНСОН-БГ» ООД в Казахстане.

Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтиева 46-18.

Тел.: +7 (727) 395 91 13.

Моб. тел. 24/7: +7 (701) 718 25 92,

e-mail: layka16@mail.ru