Цветокс 1мг/мл 120мл раствор для внутреннего применения

СОСТАВ

100 мл препарата содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 0.10 г

вспомогательные вещества: сорбитол 70 %, глицерол, натрия бензоат, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, ароматизатор банановый 8189 AV, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Оральный раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является сильным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. In vitro исследования по связыванию с рецепторами, не показали измеримого сродства к другим рецепторам, кроме H1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты

В дополнение к его анти-H1 эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он подавляет позднюю фазу эозинофилии в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с аллергенами.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин, в дозах 5 и 10 мг сильно тормозит развитие волдырей и гиперемии, вызванных очень высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.

В шести недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей легкой или средней степени тяжести бронхиальной астмой, цетиризин в дозе 10 мг, один раз в день облегчал симптомы ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и астмой легкой и средней степени тяжести. В плацебо-контролируемом исследовании, было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг/сутки) в течение семи дней, не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT. Цетиризин, в рекомендуемых дозировках, улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, развития толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина (подавление волдыря и воспалительной гиперемии) выявлено не было. После многократного введения, при остановке лечения цетиризином, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа.  Фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции снижается. Степень биодоступности аналогична при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Очевидный объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения.

Элиминация

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. Не наблюдается накопления цетиризина после суточной дозы 10 мг в течение 10 дней. Примерно две трети дозы выводится из организма в неизмененном виде с мочой.

Линейность (нелинейность)

Цетиризин обладает линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина более 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), получавшие однократную пероральную дозу цетиризина 10 мг, показали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводился с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима корректировка дозы (см. раздел 4.2).

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавшие 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы, показали 50% увеличение периода полувыведения при снижении клиренса на 40% в сравнении со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы необходима только для пациентов с печеночной недостаточностью при наличии сопутствующей почечной недостаточности.

Пожилые

У 16 пожилых пациентов в сравнении с более молодыми, после однократной пероральной дозы 10 мг, период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, можно объяснить их сниженной функцией почек.

Детская популяция

Период полувыведения цетиризина составил около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев он сокращается до 3,1 часа.

ПОКАЗАНИЯ

Для взрослых и детей старше 2-х лет:

-      для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

-      для облегчения симптомов  хронической идиопатической крапивницы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу, к гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из вспомогательных веществ

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- период беременности и кормление грудью

- детский возраст младше 2-х лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Не отмечено клинически значимых взаимодействий при приеме терапевтических доз вместе с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, если алкоголь принимается одновременно с препаратом, рекомендуется соблюдать меры предосторожности. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности труда.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию задержки мочи (например, при повреждениях спинного мозга, увеличении предстательной железы), так как препарат Цветокс может повысить риск задержки мочи.

Пациентам с эпилепсией и риском развития судорог, необходимо принимать препарат с осторожностью.

За 3 дня до проведения кожных аллергических проб не следует принимать препарат, так как антигистаминные препараты могут подавлять реакцию на кожные аллергические пробы.

После отмены препарата Цветокс, может отмечаться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, симптомы могут быть выраженными и врач может повторно назначить лечение препаратом Цветокс. После возобновления лечения, симптомы должны разрешиться.

При развитии аллергической реакции, прием препарата следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Из-за фармакокинетической, фармакодинамической характеристики и профиля переносимости цетиризина не ожидается никаких взаимодействий этого антигистаминного средства с другими препаратами.

Фактически, ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях не сообщалось в исследованиях межлекарственных взаимодействий, особенно с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/день). Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме с пищей, хотя уровень абсорбции снижается.

Одновременное употребление с алкоголем или антидепрессантами центральной нервной системы, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности труда, хотя при уровне алкоголя в крови до 0,5 г/л, цетиризин не вызывает усиления его действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вспомогательные вещества:

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, фруктозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Цветокс.

Препарат Цветокс содержит натрия бензоат, поэтому противопоказано применение данного лекарственного средства у новорожденных, в связи с высоким риском развития желтухи.

Препарат Цветокс содержит натрия цитрат, т.е. более 1 ммоль натрия (23 мг) (в разовой дозе 10 мл. содержится 30 мг. натрия цитрат), поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при  назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Применение в педиатрии

Из-за количества некоторых вспомогательных веществ в составе, препарат Цветокс не рекомендуется детям младше 2-х лет.

Во время беременности или лактации

Данные исходов беременностей по цетиризину, не предполагают потенциальной токсичности для матери или эмбриона/плода. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие (развитие плода), роды или постнатальное развитие (послеродовый период).

Тем не менее, учитывая недостаточный опыт применения, препарат не следует применять беременным женщинам.

Нельзя исключить риск побочных эффектов для новорожденных/младенцев,  находящихся на грудном вскармливании.

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25% до 90%, измеренных в плазме в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому, в период лечения препаратом Цветокс, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: прием цетиризина в рекомендуемой дозе 10 мг не продемонстрировал каких-либо клинически значимых эффектов в отношении способности управлять автомобилем, скрытой сонливости и производительности работы на конвейере. Пациентам при появлении сонливости, от управления автомобилем, участия в потенциально опасных видах деятельности или эксплуатации движущихся механизмов необходимо воздержаться. Не следует превышать рекомендуемую дозу и учитывать индивидуальную реакцию на лекарственный препарат.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по половине мерной ложки (2,5 мг) два раза в день (по 2,5 мл раствора внутрь)

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по полной мерной ложке (5 мг) два раза в день (по 5 мл раствора внутрь).

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 2 полные мерные ложки (10 мг) один раз в день (по 10 мл раствора внутрь). Иногда для достижения лечебного эффекта может быть достаточно начальной дозы – 1-ой полной мерной ложки (5 мг).

Дети: детям с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса, его возраста и массы тела).

Пожилым пациентам: не требуется уменьшение дозы при нормальной функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью

Отсутствуют данные по соотношению эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью. Так как цетиризин в основном выводится через почки (см.раздел «Нежелательные реакции»), в зависимости от состояния функции почек, врачом индивидуально будет подобрана доза и частота приема препарата. Обратитесь к следующей таблице и откорректируйте дозу, как указано.

Коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек:

Метод и путь введения

Раствор предназначен для приема внутрь, независимо от приема пищи.

Длительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: симптомы передозировки цетиризином проявляются в основном эффектами со стороны центральной нервной системы или свидетельствуют об антихолинергическом эффекте.

После приема доз, превышающий рекомендуемую суточную не менее, чем в 5 раз, отмечались такие побочные эффекты, как: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение: не известен специфический антидот к цетиризину. При появлении симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к врачу, так как обычно требуется промывание желудка и в некоторых случаях – проведение специального лечения (симптоматической и поддерживающей терапии). Цетиризин плохо выводится путем диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Очень редко

- уменьшение количества тромбоцитов в крови

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

- повышенная чувствительность

Очень редко

- тяжелая внезапная аллергическая реакция (анафилактический шок)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно  (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- повышенный аппетит

Психические расстройства

Нечасто    

- возбуждение

Редко         

-  агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

Очень редко        

- непроизвольное нервное подёргивание мышц лица, головы, плеч (тики)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- суицидальные мысли, кошмары

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто

- парестезии (нарушение чувствительности, которое включает в себя субъективные ощущения покалывания, жжения, «ползания мурашек»)

Редко

- судороги

Очень редко

- нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), обморок, дрожание (тремор), спастическое сокращение мышц (дистония), внезапные непроизвольные движения (дискинезия)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- полная или частичная потеря памяти (амнезия), нарушение памяти

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко

- ложная близорукость (нарушение аккомодации), нарушение зрения или движения глазного яблока (окулогирация)

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно(невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- головокружение (вертиго)

Нарушения со стороны сердечной системы

Редко

- учащенное сердцебиение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто

- диарея

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редко

- нарушение функции печени (повышение уровня печеночных ферментов: трансаминаз, гамма-GT, щелочной фосфатазы и билирубина)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

 - гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто

- зуд, сыпь

Редко

- крапивница

Очень редко

- ангионевротический (аллергический) отек, фиксированная лекарственная сыпь

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- распространенные гнойничковые высыпания аллергического происхождения (острый генерализованный экзантематозный пустулез)

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- боли в суставах (артралгия)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко

- нарушение мочеиспускания (дизурия), недержание мочи (энурез)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- затрудненное мочеиспускание

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто

- астения, недомогание

Редко

- отек

Исследования

Редко

- увеличение веса

Описание отдельных побочных реакций: после прекращения приема цетиризина сообщалось о кожном зуде (выраженном зуде и/или крапивнице).

СОСТАВ

100 мл препарата содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 0.10 г

вспомогательные вещества: сорбитол 70 %, глицерол, натрия бензоат, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, ароматизатор банановый 8189 AV, вода очищенная.

СРОК ХРАНЕНИЯ

Срок хранения 3 года

Не принимать по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

REPLEK FARM Ltd Skopje, Kozle str. № 188, 1000 Скопье, Республика Северная Македония

Тел.: +389 (0)2 3088 782, +389 (0)2 3081 343

Эл.почта: info@replek.com.mk

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «CEPHEUS Medical» (Цефей Медикал), 050045, г. Алматы, Проспект Аль-Фараби, дом 7, ЖК «Нурлы Тау», блок 5А, офис 247

Телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно),

электронная почта: drugsafety@evolet.co.uk