СОСТАВ
1 мл раствора (1 ампула) содержит
активное вещество - ипидакрина гидрохлорида моногидрат, в пересчете на ипидакрина гидрохлорид 15,0 мг.
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психоаналептики. Препараты против деменции. Антихолинэстеразные препараты. Ипидакрин.
Код ATХ N06DA05
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Ипидакрин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны.
Фармакодинамические эффекты
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Клиническая эффективность и безопасность
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
· восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу;
· восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе после блокады, вызванной различными факторами (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.);
· усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида;
· умеренно и специфически стимулирует ЦНС в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов;
· улучшает память.
Дети
Отсутствует достаточное количество данных клинических исследований относительно безопасности применения препарата у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция
После парентерального введения ипидакрина гидрохлорид быстро всасывается. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 25 – 30 минут.
Распределение
40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Препарат быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.
Биотрансформация
Препарат метаболизируется в печени.
Элиминация
Элиминация осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полуэлиминации составляет 40 минут. Экскреция препарата почками в основном происходит путем секреции в почечных канальцах, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. После перорального приема 3,7% дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, после парентерального введения - 34,8%.
ПОКАЗАНИЯ
В составе комплексной терапии
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии)
- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы
- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к ипидакрину
- эпилепсия
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами
- стенокардия
- выраженная брадикардия
- бронхиальная астма
- склонность к вестибулярным расстройствам
- механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- детский и подростковый возраст до 18 лет (адекватные исследования по изучению безопасности лекарственного средства у детей не проведены)
- период беременности и кормления грудью
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Особые меры предосторожности не требуются.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если Медиаторн применяют одновременно с холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн.
Церебролизин повышает эффективность препарата.
Медиаторн ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с заболеваниями дыхательных путей в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение в педиатрии
Безопасность применения данного лекарственного средства у детей и подростков в возрасте до 18 лет до настоящего времени не доказана.
Во время беременности или лактации
Беременность. Препарат усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому во время беременности применение противопоказано.
Кормление грудью. Данное лекарственное средство нельзя применять кормящим матерям.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Медиаторн может оказывать седативное действие, поэтому лицам, у которых наблюдаются побочные явления со стороны центральной нервной системы, например, сонливость, следует воздержаться от управления транспортным средством.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Заболевания периферической нервной системы:
- моно- и полиневропатия различного генеза: внутримышечно или подкожно 5 - 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день, курс лечения –
10-15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней). Далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
- миастения и миастенический синдром: внутримышечно или подкожно 5 - 15 мг/мл раствора для инъекций 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму препарата. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:
- бульбарные параличи и парезы: внутримышечно или подкожно 5 - 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день, курс лечения составляет 10-15 дней. Далее при возможности переходят на таблетированную форму препарата.
- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы: внутримышечно 5 - 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день до 15 дней. Далее при возможности переходят на таблетированную форму препарата.
Метод и путь введения
Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно.
Длительность лечения
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз» с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, сонливость, слабость, конвульсии и кома. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: симптоматическая терапия, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Часто
- гиперсаливация, тошнота
- сердцебиение, брадикардия
- повышенное потоотделение
Нечасто
- повышенная бронхиальная секреция после применения высоких доз – головокружение, головная боль, слабость, сонливость, мышечные судороги, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь), рвота
Редко
- боли в эпигастрии, понос
Неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных)
- бронхоспазм
- реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции)
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.).
В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ПАО «Галичфарм», Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8
тел./факс: (032) 294-99-94, 294-99-02
E-mail: office@arterium.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ТД Фармамед»,
Республика Казахстан, г. Алматы, улица Ходжанова, здание 67, н.п. 4а
Тел.: +7 (727) 344-99-05/06
E-mail: Almaty@pharmamed.kz