Инсулипон 600мг № 30табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - тиоктовая (альфа-липоевая) кислота 300.00 мг или 600.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, симетикон 100%, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, вода очищенная,

пленочная оболочка

Opadry® 200F210038 зеленый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, метакриловой кислоты сополимер, хинолиновый желтый (Е104), индикокармин (Е132), натрия гидрокарбонат).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Другие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Тиоктовая кислота.

Код по АТХ A16AX01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота – витаминоподобный эндогенный субстрат с функциями кофермента, участвующий в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот.

В исследованиях на крысах, у которых сахарный диабет вызывали введением стрептозоцина (биохимические изменения при этом сходны с таковыми у человека), установлено, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования матричных белков кровеносных сосудов, улучшает эндоневральный кровоток и устраняет эндоневральную гипоксию/ишемию, обусловленную повышенным содержанием свободных радикалов и их повреждающим действием на нервные клетки, за счет увеличения содержания естественного антиоксиданта глутатиона в нейронах.

Вышеуказанные данные позволяют предположить, что тиоктовая кислота способствует улучшению функционального состояния периферических нервов. Это касается сенсорных расстройств при диабетической полинейропатии, таких как, дизестезия и парестезия; проявлениями которой могут служить чувство жжения, покалывания, боль и онемение.

Было обнаружено, что при использовании тиоктовой кислоты в качестве симптоматической терапии у пациентов с диабетической полинейропатией, она оказывала положительное влияние на такие симптомы парестезии, как чувство жжения, онемение и боль.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота быстро всасывается в организме человека после приема внутрь. В результате выраженного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность (по сравнению с внутривенным введением) тиоктовой кислоты при приеме внутрь составляет около 20%. Из-за быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при приеме твердых лекарственных форм per os составляет более 60% по отношению к питьевым растворам. Максимальные уровни в плазме примерно 4 мкг/мл измеряют примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) посредством радиоактивной маркировки показали преимущественно почечный путь выведения 80–90%, а именно в виде метаболитов. Даже у человека в моче обнаруживается лишь небольшое количество интактных веществ. Биотрансформация происходит главным образом за счет окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или за счет S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара плохо растворимые комплексные соединения.

Сравнительное исследование биодоступности (открытое, перекрестное), проведенное в 1997 году на 24 испытуемых (22–40 лет), показало следующие значения для двух энантиомеров после однократного приема одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой Тиоктацид 600 HR по сравнению к питьевому раствору (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты):

Индикация значений в виде средних значений и коэффициента вариации (КФ) или минимума и максимума.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии у взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Сообщалось о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) у пациентов, получающих тиоктовую кислоту. Пациенты с определенным генотипом HLA (система лейкоцитарных антигенов человека), у которых есть, например, такие аллели как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, имеют предрасположенность к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (предрасположенность к АИС, отношение шансов составляет 1,6) часто встречается у представителей белой европеоидной расы, имеет более высокую распространенность в Южной Европе, чем в Северной; аллель HLA-DRB1*04:06 (предрасположенность к АИС, отношение шансов составляет 56,6) преимущественно встречается у японцев и корейцев.

АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

После приема Инсулипона может изменяться запах мочи, что не имеет клинического значения.

Вспомогательные вещества

Инсулипон содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью фруктозы, галактозы и др., например, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Инсулипон содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. почти «не содержит натрия».

Инсулипон содержит красители Хинолиновый желтый и Индигокармин, поэтому не рекомендуется к применению у детей.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При использовании тиоктовой кислоты возможно усиление гипогликемического действия инсулина и/или пероральных сахароснижающих средств. Поэтому, особенно на ранних этапах лечения Инсулипоном, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в плазме крови. Во избежание развития гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться уменьшение доз инсулина или сахароснижающих средств.

Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому ее не следует принимать одновременно с соединениями металлов (препаратами, содержащими железо, магний; молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если суточную дозу Инсулипона принимают за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.

Регулярное употребление алкоголя является значимым фактором риска в развитии и прогрессировании клинических симптомов нейропатии и может отрицательно влиять на эффективность лечения тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя, как во время, так и в периодах между курсами лечения Инсулипоном.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Беременность и период лактации

В исследованиях на животных обнаружено, что тиоктовая кислота не оказывает прямого либо косвенного негативного влияния на репродуктивную функцию. Применять Инсулипон во время беременности следует только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода.

Данные о выделении тиоктовой кислоты/ее метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене Инсулипона принимается с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от применения лекарственного препарата для матери.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной токсичности не выявлено каких-либо влияний тиоктовой кислоты на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Инсулипон может оказывать негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Если в результате использования лекарственного препарата возникают головокружение и другие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, следует избегать управления автотранспортом и механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая доза: 600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Следует принимать всю суточную дозу за 30 минут до первого приема пищи (натощак), особенно это относится к пациентам с низкой скоростью опорожнения желудка. Прием Инсулипона во время еды может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, может потребоваться длительная терапия Инсулипоном. Основой терапии диабетической полинейропатии является соответствующее лечение сахарного диабета.

Пациентам с тяжелыми симптомами заболевания может быть рекомендована начальная инфузионная терапия тиоктовой кислотой.

Дети и подростки

Применение Инсулипона у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

При передозировке тиоктовой кислоты развивается тошнота, рвота и головная боль. Случайный или преднамеренный (с целью суицида) прием тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г, особенно в сочетании с алкоголем, вызывает выраженную интоксикацию, иногда с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации первоначально может проявляться в виде психомоторного возбуждения и спутанности сознания, которые впоследствии, как правило, сопровождаются развитием генерализованных судорожных припадков и лактоацидоза. Имеются сообщения о таких симптомах как, гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессия костного мозга и полиорганная недостаточность, которые возникали вследствие интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты.

Лечение: при возникновении подозрений на передозировку, например, прием более 10 таблеток по 600 мг лекарственного препарата у взрослых или прием тиоктовой кислоты в дозах более 50 мг/кг массы тела у детей, необходима немедленная госпитализация с последующим проведением мероприятий по детоксикации согласно общим принципам лечения отравлений (искусственно вызванная рвота, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). По мере необходимости, проводится симптоматическая терапия генерализованных судорог, лактоацидоза и других опасных для жизни последствий интоксикации согласно принципам современной интенсивной терапии. Эффективность использования гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации для ускорения выведения тиоктовой кислоты из организма не подтверждена.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головокружение*

- тошнота

Очень редко

- гипогликемия*

- нарушения вкуса, головная боль*, гипергидроз*

- нарушение четкости зрения*

- рвота, боли в желудке и кишечнике, диарея

* Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение четкости зрения, которые были обусловлены гипогликемией вследствие ускорения утилизации глюкозы.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли, Багджылар, Стамбул

Телефон: +90 (212) 474 70 50

Факс: +90 (212) 474 09 01

е-mail: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм), Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б

Тел./факс: 8 (7272) 529090

е-mail: rin_pharma@mail.ru