Префикс 500мг №20 табл

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активное вещество – цефпрозила моногидрат 523.13 мг (эквивалентно цефпрозилу 500)
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят (тип А Эксплотаб) 40,00 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины второго поколения. Цефпрозил.
Код АТХ  J01DC10
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефпрозил хорошо всасывается.  Абсолютная пероральная биодоступность равна около 90%. Фармакокинетика цефпрозила не изменяется после приема пищи. Биодоступность цефпрозила не зависит от одновременного приема антацидов.
В течение первых четырех часов после введения препарата средние концентрации в моче после введения 250 мг, 500 мг и 1 г приводило к концентрациям 170 мкг/мл, 450 мкг/мл и 600 мкг/мл соответственно.
Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1,3 ч. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2,1 ч, но корректировка дозы не требуется. Средняя AUC, наблюдаемая у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше, на 35-60 % выше, чем у молодых испытуемых и средняя AUC у женщин примерно на 15-20 % выше по сравнению с мужчинами.
Существенных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми субъектами контрольной группы не наблюдалось. После перорального приема разовой дозы 7,5 мг/кг или 20 мг/кг у пациентов, перенесших тонзиллэктомию, концентрации в тканях миндалин через 1-4 часа после введения препарата колеблются от 0,4 мкг/г до 4,9 мкг/г. Эти концентрации как минимум в 25 раз превышают МПК Streptococcus Pyogenes.
Фармакокинетика цефпрозила у детей (от 6 месяцев до 12 лет) сравнима с таковой у взрослых. Концентрации в плазме у детей, получавших цефпрозил в дозе 7,5-30 мг/кг, были аналогичны таковым у взрослых, получавших дозу 250-1000 мг, при этом Cmax достигалась через 1-2 часа после приема, а период полувыведения 1,5 часа.
Данных об уровне содержания цефпрозила в спинномозговой жидкости нет.
Фармакодинамика
Цефпрозил активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила при инфекциях, в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные:
- Стафилококки, включая Staphylococcus aureus (включая штаммы - продуценты пенициллиназы);
- S. epidermidis; S. saprophyticus; S. warneri  (Примечание: цефпрозил неактивен в отношении метициллин-резистентных стафилококков)
- Стрептококки, включая Streptococcus pyogenes (стрептококки группа А); Streptococcus agalactiae (группа стрептококков Б); S. pneumonia (включая устойчивые к метициллину промежуточные штаммы с МПК от 0,1 до 1 мг/мл);
- стрептококки типов C, D, F и G;
- стрептококки группы Viridans;
- энтерококки, включая Enterococcus durans; E. faecalis. (Примечание: цефпрозил неактивен в отношении E. faecium).
- Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные:
- Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);
- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
- Citrobacter diversus;
- Escherichia coli;
- Klebsiella pneumoniae;
- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
- разновидности сальмонелл и шигелл; (Примечание: цефпрозил неактивен в отношении большинства штаммов Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas spp. и Serratia spp.).
Анаэробы:
Примечание. Большинство штаммов группы Bacteroides fragilis устойчивы к цефпрозилу.
- Clostridium difficile;
- C. perfringens;
- Fusobacterium spp.;
- Peptostreptococcus spp.;
- Prevotella melanogenica (известная как Bactorioides melaninogenicus);
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит и средний отит
- инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные) абсцесс
- острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит
Тесты на чувствительность следует проводить, если необходимо оценить чувствительность возбудителя к цефпрозилу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к цефпрозилу или другим цефалоспоринам и вспомогательным веществам
- детский возраст до 12 лет
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При взаимодействии с аминогликозидовыми антибиотиками была отмечена нефротоксичность.
С пробенецидом увеличивается площадь под кривой цефпрозила в 2 раза и ингибируется почечная экскреция цефпрозила.
Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта или Фелинга, и не вызывают – с тестом, основанным на ферментах на глюкозурию. Ложноотрицательная реакция может возникнуть с феррицианидом при обнаружении глюкозы в крови.
Наличие цефпрозила в крови не влияет на количественное определение креатинина в плазме и моче щелочно-пикратным методом.
Цефпрозил должен назначаться с осторожностью отдельным пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности колиты. Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможна положительная реакция Кумбса
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом терапии цефпрозилом у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефпрозилу, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам.
Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между β–лактамными антибиотиками, встречающейся у более 10 % пациентов, имеющих в анамнезе аллергическую реакцию к пенициллинам. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и др. экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное вливание жидкости, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефпрозил, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору ободочной кишки и может допустить чрезмерный рост клостридий. Токсины, продуцируемые Clostridium defficile, являются одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками. После диагностики псевдомембранозного колита необходимо принять соответствующие терапевтические мероприятия. Псевдомембранозный колит среднетяжелого течения обычно проходит только после отмены препарата. При умеренно выраженном и тяжелом течении колита пациентам необходимо введение жидкости, электролитов, белковых препаратов, терапия антибактериальными средствами, эффективными в отношении Clostridium defficile. У пациентов с известной и предполагаемой почечной недостаточностью тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования должны быть осуществлены перед и в течение лечения. Общая суточная доза цефпрозила у таких пациентов должна быть снижена вследствие обнаружения высокой и/или продолжительной плазменной концентрации антибиотика при назначении обычной дозы препарата.
Цефалоспорины, включая цефпрозил, необходимо назначать с осторожностью пациентам, одновременно принимающим диуретики, поскольку возможно усиление токсического эффекта последних на почечную ткань. Назначение цефпрозила при отсутствии выявленных или явно предполагаемых бактериальных инфекций или для профилактических показаний может способствовать риску развития устойчивых к препарату бактерий. Цефпрозил должен назначаться с осторожностью отдельным пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности колиты.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30 мл/мин и более не требуется изменения обычного дозирования цефпрозила. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, частота приема не изменяется, такие пациенты должны получать 50 % (250 мг) от рекомендуемой дозы цефпрозила с обычным интервалом дозирования. Поскольку препарат частично выводится из организма путем гемодиализа, у пациентов, получающих гемодиализ, цефпрозил должен приниматься после окончания периода диализа
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозировку препарата.
Натрий
Содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т. е. почти «не содержит натрия».
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет:
- Инфекции верхних дыхательных путей: 500 мг каждые 24 часа
- Синусит: 250 мг каждые 12 часов
- Инфекции нижних дыхательных путей: 500 мг каждые 12 часов
- Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 24 часа
- Инфекции кожи и мягких тканей:
   -легкая/умеренная: 500 мг каждые 24 часа
   -тяжелая: 500 мг каждые 12 часов
Максимально допустимая разовая доза препарата ПРЕФИКС составляет 500 мг, суточная доза - 1000 мг. Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Курс лечения может быть продлен до 10 дней у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическим стрептококком
Особые группы пациентов
Дети
Детям в возрасте от 6-ти месяцев до 12 лет следует принимать в виде суспензии.
Пожилые пациенты:
Корректировка дозы для лиц пожилого возраста не требуется при нормальной работе почек
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30 мл/мин и более не требуется изменения обычного дозирования цефпрозила. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, частота приема не изменяется, такие пациенты должны получать 50 % (250 мг) от рекомендуемой дозы цефпрозила с обычным интервалом дозирования. Поскольку препарат частично выводится из организма путем гемодиализа, у пациентов, получающих гемодиализ, цефпрозил должен приниматься после окончания периода диализа.
Способ применения
Перорально.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: потеря аппетита, диарея, при тяжелой передозировке - тошнота, рвота, кишечная колика, апоплексия, снижение чувствительности и ощущение покалывания в руках и ногах, а также мышечные спазмы.
Лечение: цефпрозил выводится преимущественно через почки. В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, цефпрозил выводят посредством гемодиализа.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).В каждой группе побочные эффекты упорядочены по убывающей степени тяжести.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Республика Казахстан
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Казахстан
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz