Экофомурал 3г №1 пак гранулы для приготовления раствора

СОСТАВ
Один пакет содержит
активное вещество − фосфомицина трометамол (в пересчете на 100 % вещество) − 3.752 г / 5.629 г, в пересчете на фосфомицин – 2.0 г / 3.0 г
Вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.
Код АТХ: J01XX01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3.0 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) наблюдается через 2-2.5 часа (Тmах) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (Сmах). Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.
Распределение
Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3.0 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата.
Биотрансформация
Фосфомицин не метаболизируется.
Выведение
90 % фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10 % от принятой дозы препарата выводится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина <80 мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Препарат Экофомурал AVVA, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергитический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).
Iп vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы.
Клиническая эффективность и безопасность
Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллиназопродуцирующие штаммы.
In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus and Staph. saprophyticus.
Кроме того, фосфомицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций мочевых путей.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лекарственный препарат Экофомурал AVVA показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет. Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
– острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей
– бессимптомная бактериурия
– профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– гиперчувствительность к фосфомицину или к любому из вспомогательных веществ
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
– пациенты, проходящие гемодиализ
– непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы
– дети младше 12 лет
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, так как это может привести к снижению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 - 3 часов).
Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Дополнительные сведения об особых группах
Исследования лекарственных взаимодействий у особых групп пациентов не проводились. Данные отсутствуют.
Дети
Лекарственный препарат Экофомурал AVVA противопоказан к применению у детей до 12 лет. Исследования лекарственных взаимодействий у детей старше 12 лет не проводились. Данные отсутствуют.
Виды взаимодействия с ЛП, способные повлиять на действие ЛП (с алкоголем, табаком, пищей)
Прием препарата Экофомурал AVVA во время еды приводит к замедлению его всасывания, в связи с чем рекомендуется принимать препарат за 2−3 часа до или после приема пищи.
Изменения показателей международного нормализованного отношения (МНО).
У пациентов, принимающих антибиотики, сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности антагонистов антивитамина К.
К факторам риска относятся тяжелые инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить является ли изменение МНО следствием инфекционного заболевания или вызвано приемом препарата. Тем не менее, существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с изменениями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, могут наблюдаться на фоне лечения фосфомицином и могут угрожать жизни. Если такая реакция наблюдается, фосфомицин запрещено вводить повторно, также требуется проведение адекватного лечения.
Зарегистрированы сообщения об антибиотик-ассоциированной диарее на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая фосфомицин, степень тяжести диареи может варьировать от умеренной диареи до фатального колита. Диарея, особенно если она тяжелая, стойкая и/или кровавая, во время или после лечения препаратом Экофомурал AVVA (включая несколько недель после лечения), может быть симптомом ассоциации с Clostridium difficile. Поэтому важно исключить этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается тяжелая диарея во время или после лечения препаратом Экофомурал AVVA. При подтверждении диагноза диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию в этой клинической ситуации. Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается эффективной в течение 48 часов после приема суточной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата Экофомурал® AVVA с дозировкой 2 г или 3 г содержится 2,102 г или 2,215 г сахарозы, соответственно.
Вспомогательные вещества
Из-за содержания сахарозы препарат Экофомурал AVVA не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет массой тела более 50 кг назначают в суточной дозе 3.0 г. Курс лечения составляет 1 день.
Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная выше доза принимается за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после процедуры.
Особые группы пациентов
Дети
Детям старше 12 лет в суточной дозе 3.0 г.
Препарат Экофомурал AVVA не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченного опыта применения препарата.
Безопасность и эффективность препарата Экофомурал AVVA у детей в возрасте до 12 лет на данный момент не установлены.
Данные отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования лекарственного препарата Экофомурал AVVA у пожилых пациентов не проводились.
У пациентов пожилого возраста возможно физиологическое снижение функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин), при этом период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Пациенты старше 60 лет перед приемом Экофомурала AVVA должны проконсультироваться с врачом.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Клинические исследования лекарственного препарата Экофомурал AVVA у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.
Лекарственный препарат Экофомурал AVVA применяется однократно, в связи с чем, риск возникновения нежелательных реакций, которые могут представлять особую опасность для пациентов с нарушениями функции печени, маловероятен.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клинические исследования лекарственного препарата Экофомурал AVVA у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.
У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Пациенты со сниженной функцией почек перед приемом Экофомурал AVVA должны проконсультироваться с врачом.
Способ применения
Внутрь. Препарат Экофомурал AVVA применяют однократно, натощак, за 2-3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Содержимое пакета растворяют в 1/2 стакана воды.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.
Симптомы: сообщалось о случаях гипотонии, сонливости, нарушении уровня электролитов; тромбоцитопения и гипопротромбинемия при парентеральном введении препарата.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, рекомендуется проводить регидратацию путем повышения диуреза для ускорения выведения препарата из организма.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Наиболее частые побочные реакции после однократного введения фосфомицина трометамола наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и проявляются в основном в виде непродолжительной диареи. Обычно нежелательные реакции непродолжительны и разрешаются самостоятельно.
Часто
– вульвовагиниты
– головная боль
– головокружение
– диарея
– тошнота
Нечасто
– рвота
– боль в животе
– сыпь
– крапивница
– зуд
Неизвестно
– аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, повышенная чувствительность
– антибиотик-ассоциированные колиты
– ангионевротический отек
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года. Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ТОО «AVVA Kazakhstan», Республика Казахстан
050008, г. Алматы, Алмалинский район, проспект Абая, д. 109В, н.п. 501
Тел.: +7 (727) 355-11-27
pharmavva.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО «AVVA Kazakhstan», Республика Казахстан
050008, г. Алматы, Алмалинский район, проспект Абая, д. 109В, н.п. 501
Тел.: +7 (727) 355-11-27
Моб.: +7 (775) 439-20-61 (круглосуточно)
drug.safety@avva-rus.ru