Урсодекс Форте 500мг №30 капс

СОСТАВ
Одна капсула содержит
активное вещество - кислота урсодеоксихолевая
                                          (урсодезоксихолевая) 500.00 мг
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 6,60 мг, кроскармеллоза натрия – 19,80мг
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхних отделах подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и терминальном отделе подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60–80%. После абсорбции желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.
Распределение
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Биотрансформация
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и вызывает паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей литохолевая кислота всасывается в очень небольшом количестве, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Элиминация
Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.
Фармакодинамика
Механизм действия
В небольшом количестве урсодезоксихолевая кислота содержится в желчи человека.
После перорального применения урсодезоксихолевая кислота уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике и понижения его секреции в желчь. Предполагается, что путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы осуществляется постепенное растворение холестериновых желчных камней.
По современным данным действие урсодезоксихолевой кислоты при холестатических заболеваниях печени обусловлено, по всей вероятности, относительной заменой липофильных, действующих в качестве детергентов и токсичных желчных кислот на гидрофильную, цитопротективную и нетоксичную урсодезоксихолевую кислоту, улучшением секреторной функции клетки печени, а также иммунорегуляторными процессами.
Дети
Муковисцидоз
Получен опыт применения урсодезоксихолевой кислоты за более, чем10 лет в педиатрической популяции пациентов с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты уменьшает пролиферацию желчных протоков, тормозит повреждения, выявляемые при гистологическом исследовании и даже способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, когда терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. Терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD в целях оптимизации эффективности лечения. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
 – для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря должна быть не нарушена
– для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с кистозным фиброзом у детей от 6 до 18 лет.
В составе комплексной терапии:
– первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу, другим желчным кислотам или к любому из вспомогательных веществ
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
- частые эпизоды печеночных колик
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
- нарушения сократительной способности желчного пузыря       
- дети до 6 лет
- дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная портоэнтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не следует принимать Урсодекс Форте, капсулы 500 мг одновременно с холестирамином, колестиполом и антацидами, содержащими алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), так как они снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема препарата Урсодекс Форте, капсулы 500 мг.
     Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодекс Форте, капсулы 500 мг может снижать всасывание ципрофлоксацина.
    Одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) привело к слегка повышенному уровню розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
    Урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Сmах) и
площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзимы CYP3А4 цитохрома Р450. При взаимодействии с будесонидом, который относится к субстратам CYP3А4 цитохрома Р450, индукция не наблюдалась.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Урсодекс Форте, капсулы 500 мг следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности - у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно своевременно определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6–10 месяцев после начала лечения в зависимости от размера камней.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, Урсодекс Форте, капсулы 500 мг применять не следует.
Пациенткам, принимающим Урсодекс Форте для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.
У пациентов с первичным билиарным циррозом, в редких случаях, клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле Урсодекс 250 мг ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу Урсодекс 250 мг) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
В случае возникновения диареи дозировка должна быть уменьшена, а в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.
Препарат содержит натрия 4,23 мг или 0,18 ммоль в 1 капсуле, то есть, по сути, не содержит натрия
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Для растворения холестериновых желчных камней
В суточной дозе из расчета 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:
500 мг урсодезоксихолевой кислоты у пациентов с массой тела до 60 кг
750 мг урсодезоксихолевой кислоты у пациентов с массой тела от 61 до 80 кг (1 капсула Урсодекс Форте, 500 мг и 1 капсула Урсодекс, 250 мг)
1000 мг урсодезоксихолевой кислоты у пациентов с массой тела от 81 до 100 кг
1250 мг урсодезоксихолевой кислоты у пациентов с массой тела свыше 100 кг (2 капсулы Урсодекс Форте, 500 мг и 1 капсула Урсодекс, 250 мг)
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела пациента и варьируется от 750 мг (1 капсула Урсодекс Форте,  500 мг и 1 капсула Урсодекс,  250 мг) до 1750 мг (3 капсулы Урсодекс Форте, 500 мг и 1 капсула Урсодекс, 250 мг) урсодезоксихолевой кислоты (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием Урсодекс Форте, капсулы 500 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом (кистозным фиброзом) у детей (в возрасте от 6 до 18 лет)
Доза: 20 мг/кг/сут в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости
Особые группы пациентов
Дети
Рекомендации по дозировке для детей (от 6 до 18 лет) приведены выше в разделе, посвященном лечению гепатобилиарных расстройств, связанных с муковисцидозом (кистозным фиброзом).
Пациенты пожилого возраста
Нет специфических рекомендаций по применению у пожилых пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет конкретных рекомендаций по применению у пациентов с печеночной недостаточностью пациентов. Тем не менее, лечение пациентов с декомпенсированным циррозом печени противопоказано (см. раздел 4.3). Лечение Урсодекс Форте, капсулы 500 мг должно проходить под наблюдением врача, включая мониторинг параметров функции печени (см. раздел 4.4). 
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет конкретных рекомендаций по применению у пациентов с почечной недостаточностью.
Способ применения
Перорально. Капсулы необходимо принимать, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Для растворения холестериновых желчных камней
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном. Применять регулярно.
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Капсулы следует принимать несколько раз в день.
Длительность лечения
В целом длительность применения зависит от течения болезни.
Для растворения холестериновых желчных камней
В целом процесс растворения желчных камней занимает 6–24 месяца.  Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований врачом каждые 6 месяцев. При контрольных осмотрах также следует проверять, не возник ли кальциноз желчных камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Применение Урсодекс Форте, капсулы 500 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом, в редких случаях, клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле Урсодекс 250 мг ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу Урсодекс 250 мг) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных нежелательных эффектов.
Симптомы:
При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями.
Лечение диареи: симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно
– аллергические реакции
Желудочно-кишечные нарушения
Часто
– тестообразный стул, диарея
Очень редко
– сильная боль в правой верхней части живота при лечении ПБЦ
Неизвестно
– тошнота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко
– кальцификация желчных камней. Во время лечения ПБЦ на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко                   
– крапивница
Лабораторные и инструментальные данные
Неизвестно
–        повышение активности печеночных трансаминаз
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ/ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Республика Казахстан
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz