
СОСТАВ
2 мл препарата содержит
активное веществo - аскорбиновая кислота, 100.0 мг
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия гидрокарбонат 47.7мг, натрия сульфит 4.0мг, динатрия эдетат 0.5мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Витамины. Аскорбиновая кислота (Витамин С), включая комбинации с другими препаратами. Аскорбиновая кислота (Витамин С),
простая. Аскорбиновая кислота (Витамин С).
Код АТХ А11GА01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота хорошо распределяется в тканях организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
ПОКАЗАНИЯ
- профилактика и лечение цинги, а также других состояний, требующих приема витамина С, при его остром дефиците или затрудненном пероральном приеме
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
- гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе
- сахарный диабет 2 типа
- гипероксалурия
- почечная недостаточность
- прогрессирующие злокачественные заболевания
- гемохроматоз
- талассемия
- полицитемия
- лейкемия
- сидеробластная анемия
- серповидноклеточная анемия
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение высоких доз аскорбиновой кислоты может привести к снижению рН мочи, что может привести к повышению канальцевой реабсорбции и кумуляции лекарственных препаратов, являющихся кислотами, в то же время возможно снижение канальцевой реабсорбции соединений, являющихся основаниями, что приводит к снижению их фармакологической активности.
Необходимо учитывать, что аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов, основанных на окислительно-восстановительных реакциях. Одновременное назначение аскорбиновой кислоты и дефероксамина для стимуляции почечной экскреции железа у пациентов с его избыточной концентрацией в плазме крови может привести к повышению кардиотоксического действия железа. Поэтому пациентам с нормальной функцией сердца противопоказано назначение аскорбиновой кислоты в течение первого месяца введения дефероксамина, а у пациентов с заболеваниями сердца одновременное назначение аскорбиновой кислоты и дефероксамина противопоказано.
Инъекционный раствор аскорбиновой кислоты нельзя смешивать с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицина лактобионатом, нафциллином, нитрофурантоином, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия, сульфафуразола диэтаноламином.
Также, в зависимости от концентрации растворов и pH растворителя, возможна несовместимость с хлорамфеникола натрия сукцинатом.
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Поскольку препарат широко применяется как вспомогательное средство, то первые признаки улучшения состояния зависят от характера и течения заболевания и эффективности лечения.
При применении в больших дозах необходим контроль функций почек и артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата).
Применение аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
Применение в онкологии
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на лабораторные показатели
Применение больших доз аскорбиновой кислотой может повлиять на результаты определения уровня глюкозы крови и мочи. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может влиять на результаты определения уровня билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ натрия гидрокарбонат 47,7мг, натрия сульфит 4,0мг и динатрия эдетат 0,5мг в каждой ампуле. Поэтому следует быть осторожным при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.
Фертильность, беременность и лактация.
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60–70 мг/сут) и лактации (80–90 мг/сут).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Разовая и суточная дозы. Максимальная разовая и суточная дозы для детей указываются с учетом возраста, массы и (или) поверхности тела.
Применяют по назначению врача.
Взрослым по 50–250 мг (1-5 мл) 1-2 раза в день.
Максимальная суточная доза – 1000 мг.
Особые группы пациентов
Дети
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл), в возрасте 6-12 мес – 35 мг/сут (0,7 мл), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл), 4-10 лет – 45 мг/сут (0,9 мл), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл) 1 раз в сутки.
Способ применения
Применяют внутримышечно и внутривенно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического
характера, учащенное мочеиспускание, головная боль, нефролитиаз, гипогликемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока
Нарушения метаболизма и питания
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- при длительном применении в высоких дозах и последующем уменьшении поступления аскорбиновой кислоты до обычной дозировки возможно развитие симптомов дефицита витамина С
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- миокардиодистрофия
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов
Общие нарушения и реакции в месте введения
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- болезненность в месте внутримышечного введения
Лабораторные и инструментальные данные
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия
СРОК ХРАНЕНИЯ
1 год
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz