Фексет 60мг №20 табл

СОСТАВ
Активное вещество - фексофенадина гидрохлорид микронизированный, 60 мг    
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (лактозы моногидрат)
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Фексофенадин.
Код АТХ R06AX26
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с оттиском «GETZ» на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается в организм после приема внутрь, при этом Tmax достигается примерно через 1–3 часа после приема. Среднее значение Cmax составляло приблизительно 427 нг/мл после введения дозы 120 мг один раз в сутки.
Распределение
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация и элиминация
Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или не печеночному), так как это было единственное основное соединение, идентифицированное в моче и фекалиях животных и человека. Профили концентрации фексофенадина в плазме следуют биэкспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Считается, что основным путем выведения является экскреция с желчью, при этом до 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Линейность
Фармакокинетика однократной и многократной дозы фексофенадина является линейной для пероральных доз до 120 мг два раза в день. Доза 240 мг два раза в сутки вызывала несколько большее, чем пропорциональное, увеличение (8,8%) площади равновесного состояния под кривой, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина практически линейна при этих дозах от 40 мг до 240 мг, принимаемых ежедневно.
Фармакодинамика
Механизм действия
Фексофенадина гидрохлорид является неседативным H1 антигистаминным средством. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования гистаминовых воспалений у человека после приема однократной и двукратной дозы фексофенадина гидрохлорида показали, что лекарственный препарат проявляет антигистаминный эффект, начинающийся в течение 1 часа, достигая максимума через 6 часов и продолжающийся 24 часа. Не было никаких доказательств толерантности к этим эффектам через 28 дней дозирования. Было обнаружено, что между дозами от 10 мг до 130 мг, принимаемыми перорально, существует положительная зависимость доза-реакция. В этой модели антигистаминной активности было обнаружено, что дозы не менее 130 мг необходимы для достижения стойкого эффекта, сохраняющегося в течение 24-часового периода. Максимальное ингибирование аллергических кожных волдырей и воспалений превышало 80%. Клинические исследования, проведенные при сезонном аллергическом рините, показали, что дозы 120 мг достаточно для 24-часовой эффективности.
      У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, принимавших фексофенадина гидрохлорид в дозе до 240 мг два раза в день в течение 2 недель, не наблюдалось существенных различий в интервалах QTc по сравнению с принимавшими плацебо. Кроме того, у здоровых добровольцев, принимавших фексофенадина гидрохлорид в дозе до 60 мг два раза в сутки в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в сутки в течение 1 года, не наблюдалось значительных изменений интервала QTc по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у человека, не оказывал влияния на К+- канал замедленного выпрямления, клонированный из сердца человека.
Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) ингибировал индуцированный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 мкМ) из тучных клеток брюшины.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- для облегчения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией, глюкозы-галактозы
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучена)
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и, поэтому, не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
Фексофенадин представляет собой субстрат P-гликопротеина (P-gp) и полипептида, переносящего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами P-gp может повлиять на воздействие фексофенадина. Установлено, что одновременное применение фексофенадина гидрохлорида с ингибиторами P-gp, эритромицином или кетоконазолом приводит к повышению уровня фексофенадина в плазме в 2–3 раза. Изменения не сопровождались каким-либо влиянием на интервал QT и не были связаны с увеличением побочных реакций по сравнению с лекарственными средствами, назначаемыми по отдельности.
Клиническое исследование лекарственного взаимодействия показало, что одновременный прием апалутамида (слабого индуктора P-gp) и однократного перорального приема 30 мг фексофенадина приводил к снижению AUC фексофенадина на 30%.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. Однако введение антацида, содержащего гели гидроксида алюминия и магния, за 15 минут до введения фексофенадина гидрохлорида вызывало снижение биодоступности, скорее всего, из-за связывания в желудочно-кишечном тракте. Между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния, желательно пройти 2 часа.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Как и в случае с большинством новых лекарственных средств, данные о применении у пожилых людей и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Данным особым группам пациентов фексофенадина гидрохлорид следует назначать с осторожностью.
Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или текущими сердечно-сосудистыми заболеваниями следует предупредить о том, что антигистаминные препараты связаны с побочными реакциями, тахикардией и учащенным сердцебиением.
В составе вспомогательных веществ препарата содержится лактоза (лактозы моногидрат), противопоказано применение лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией, глюкозы-галактозы.
Применение у детей
Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида в дозе 120 мг у детей младше 12 лет не изучались.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые
Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 120 мг 1 раз в сутки перед едой.
Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Особые группы пациентов
Дети
- Дети в возрасте 12 лет и старше
Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в сутки перед едой.
- Дети до 12 лет
Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида в дозе 120 мг у детей младше 12 лет не изучались.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.
Способ применения
Для применения внутрь.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, сонливость, утомляемость, ощущение сухости во рту. 
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. Антидот отсутствует. В случае необходимости, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
У взрослых в клинических испытаниях сообщалось о следующих нежелательных эффектах с частотой, аналогичной наблюдаемой при применении плацебо
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, сонливость, головокружение.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: усталость
У взрослых в ходе постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы следующие нежелательные эффекты. Частота их возникновения неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным)
Нарушения со стороны иммунной системы
- реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы и системная анафилаксия
Психические расстройства
- бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары/чрезмерное количество сновидений (паронирия)
Нарушения со стороны сердца
- тахикардия, учащенное сердцебиение
Желудочно-кишечные расстройства
- диарея
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
- сыпь, крапивница, зуд
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан
29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900
Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769
Электронная почта: info@getzpharma.com
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК
г. Алматы, микрорайон Рахат
ул. Асанбая Аскарова, дом 33
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
Электронная почта: haroon.rashid@getzpharma.com