СОСТАВ
Один пакетик содержит
активное вещество: нимесулид – 100 мг.
Вспомогательные
вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза
– 1721 мг на 1 пакетик препарата Немулекс.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительные
и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические
препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и
противоревматические препараты. Нимесулид.
Код ATX: М01АХ17
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гранулы для приготовления суспензии для
приема внутрь. Гранулы желтоватого цвета. При растворении гранул в
100 мл воды образуется суспензия светло-желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи
снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения
максимальной концентрации в плазме крови (TСmax) – 1,5-2,5 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы – 95 %, с эритроцитами – 2 %, с
липопротеинами – 1 %, с кислым альфа1-гликопротеином – 1 %. Изменение дозы не
влияет на степень связывания. Максимальная концентрация (Сmaх) – 3,5-6,5
мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду
очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает
через гистогематические барьеры.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
Основной метаболит – 4- гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной
фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул
способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру
связывания метильной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым
соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации
II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Элиминация
Период полувыведения (T1/2) нимесулида –
1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид
выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической
рециркуляции.
Фармакодинамика
Механизм действия
НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других
НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез
простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные
с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Немулекс показан к применению у взрослых:
- лечение
острых болей;
- симптоматическое
лечение остеоартрита с болевым синдромом;
- лечение
первичной дисменореи.
Препарат предназначен для симптоматической терапии,
уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование
заболевания не влияет. Нимесулид следует назначать только в качестве препарата
второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании
оценки всех рисков для конкретного пациента.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность
к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- имевшие
место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит,
крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других
нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- имевшие
место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- сопутствующий
прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
- алкоголизм,
наркозависимость;
- язва
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе
язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- наличие
в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также
заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
- серьезные
нарушения свертывания крови;
- серьезная
сердечная недостаточность;
- серьезная
почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ˂ 30 мл/мин);
- печеночная
недостаточность;
- пациенты
с симптомами простуды или гриппа;
- наследственная
непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность
сахаразы-изомальтазы;
- при
заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов;
- период
беременности и кормления грудью;
- детский
и подростковый возраст до 18 лет.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременный прием препарата Немулекс с
кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения
желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с препаратом Немулекс имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Немулекс может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении препарата Немулекс и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени – калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Немулекс может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении препарата Немулекс пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом Немулекс лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении препарата Немулекс менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения препаратом Немулекс следует избегать
одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим
эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут
повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца
(ИБС), сердечная недостаточность, гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия,
сахарный
диабет, заболевания периферических артерий, геморрагический
диатез, курение,
почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), желудочно-кишечные заболевания
в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), пожилой
возраст,
длительное использование НПВП,
одновременный прием антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов
(в т. ч. АСК, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития
побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе
с наименьшей продолжительностью.
При отсутствии положительной
динамики в симптоматике терапию препаратом следует отменить.
Пациенты, получавшие нимесулид и
у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить
лечение препаратом.
Печеночная
недостаточность
Имеются сообщения о редких
случаях развития серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень
редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих
лекарственных препаратов. При появлении у пациентов, принимающих нимесулид,
симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота,
рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения
уровня «печеночных» трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам
повторное назначение нимесулида противопоказано. Сообщается о поражении печени,
в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Следует избегать сопутствующего
применения Немулекса и других НПВП, в том числе, селективных
ингибиторов циклооксигеназы-2. Во время лечения препаратом Немулекс
рекомендуется воздерживаться от приема других анальгетиков.
Почечная
недостаточность
Необходимо с осторожностью
назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку
применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения
функции почек препарат следует отменить.
У пациентов пожилого возраста
повышена частота неблагоприятных реакций на НПВП, особенно, частота
желудочно-кишечных кровотечений, перфорации, нарушение функции сердца, почек и
печени, и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом). Поэтому
рекомендуется регулярный клинический контроль.
Сахарный диабет
В состав препарата входит сахароза, это следует
учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15 ХЕ в одном пакетике) и
лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Препарат не должен назначаться
пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией
глюкозы/галактозы, или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта
В отношении всех НПВП сообщалось
о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут
иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента – с
симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных
нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых. Риск
возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте
повышается при повышении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией , а также у
пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. В отношении этих пациентов, а также пациентов,
которые одновременно принимают аспирин в низких дозах или другие препараты,
повышающие риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта,
следует рассмотреть возможность терапии в комбинации с препаратами-протекторами
(например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса)
Пациенты с наличием в анамнезе
патологии желудочно-кишечного тракта токсического характера, особенно люди пожилого
возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны
желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечениях в желудочно-кишечном
тракте). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Кровотечение,
образование/перфорация язвы в желудочно-кишечном тракте может развиться в любой
момент на фоне лечения – как с появлением симптомов предвестников, так и без
них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны
желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии кровотечения или язвы в
желудочно-кишечном тракте лечение нимесулидом следует немедленно прекратить.
Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями
желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, наличие в анамнезе
кровотечения в желудочно-кишечном тракте, неспецифический язвенный колит и
болезнь Крона
Пациенты, принимающие
сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или
кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как
варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или
антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о
необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
При возникновении у пациентов желудочно-кишечного
кровотечения или язвы лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью
назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе
(неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение
этих заболеваний
Пациенты пожилого возраста: у
пациентов пожилого возраста может быть повышена частота нежелательных реакций
на НПВП – особенно таких, как кровотечение и перфорация в желудочно-кишечном
тракте (в некоторых случаях может представлять угрозу для жизни). Поэтому данным пациентам рекомендуется находиться под соответствующим
клиническим наблюдением.
Нарушения
со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем
Пациентам с наличием в анамнезе
артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности
легкой/средней степени тяжести, проявляющейся в задержке жидкости в организме и
отеках на фоне применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и
консультация врача.
Клинические исследования и
эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что применение некоторых
НПВП, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, может привести к
незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий
(например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска
при применении нимесулида недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой
артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной
оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена
перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития
сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии,
гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять
на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с
геморрагическим диатезом. Однако Немулекс не заменяет ацетилсалициловую кислоту
при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Реакции
со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких
случаях развития серьезных кожных реакций на НПВП, некоторые из которых закончились
летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона,
а также токсический эпидермальный некролиз (см. раздел 4.8). По-видимому,
наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале лечения,
и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При
появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других
симптомов гиперчувствительности Немулекс следует отменить.
Сообщалось о случаях
фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида.
Нимесулид не следует повторно
назначать пациентам с ФЛС, связанным с нимесулидом в анамнезе
Препарат Немулекс®
содержит сахарозу. Данный препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными
проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или
недостаточностью сахарозы-изомальтозы
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100 мг (1
пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза – 200 мг. Минимально
эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого
периода времени для минимизации риска развития побочных реакций. Максимальная
продолжительность приема препарата не должна превышать 5 дней.
Особые группы пациентов
Дети
Немулекс противопоказан у детей в
возрасте до 18 лет.
Пациенты
пожилого возраста
Не требуется снижения дозы для
пациентов пожилого возраста. Рекомендуется регулярный клинический контроль
состояния пациента.
Пациенты
с хронической почечной недостаточностью
Пациентам с хронической почечной
недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Способ применения
Для приема внутрь. Содержимое 1 пакетика растворяют в
80-100 мл теплой воды. Суспензию применяют сразу после приготовления.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
и признаки
Тошнота, рвота, сонливость,
апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления,
острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое и
поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Пациентам,
поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч
после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание
желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или
слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль
функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью
гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой
связи препарата с белками.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Количественные критерии частоты
нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной
классификацией и с частотой их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто
(≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100),
редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко – анемия,
эозинофилия, геморрагии;
очень редко –
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной
системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
очень редко – анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и
подкожной клечатки:
нечасто – зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;
редко – эритема, дерматит;
очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица,
полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - фиксированная
лекарственная сыпь
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто – головокружение;
очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Нарушения психики: редко – чувство страха, нервозность, ночные
«кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко – нечеткость зрения;
очень редко – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и
лабиринтные нарушения:
очень редко – вертиго.
Нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы:
нечасто – повышение артериального давления;
редко – тахикардия, лабильность артериального давления,
«приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной
системы:
нечасто – одышка;
очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного
тракта:
часто – диарея, тошнота, рвота;
нечасто – запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное
кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный
стул.
Нарушения со стороны печени и
желчевыводящих путей:
часто – повышение активности «печеночных» ферментов;
очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит
(включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и
мочевыводящих путей:
редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;
очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный
нефрит.
Нарушения со стороны
водно-электролитного обмена:
редко — гиперкалиемия.
Прочие:
нечасто – периферические отеки;
редко — недомогание, астения;
очень редко – гипотермия.
Сообщение о
подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях
после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного
мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским
работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях
лекарственного препарата через национальную систему сообщения о
нежелательных реакциях Республики Казахстан.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы
лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и
безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан.
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
4 года.
Не применять по истечении срока
годности!
Приготовленная суспензия хранению не
подлежит.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Сведения о производителе
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
ул. Ероилор № 1А, Отопень, 075100, уезд Ильфов
Тел.: +4 (021) 350-46-40
Факс: +4 (021) 350-46-41
Электронная почта: office@rompharm.ro
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Россия, ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская обл., г. Сергиев Посад, пос.
Беликово, д. 11.
Тел.: +7 (495) 956-29-30
Электронная почта: info@sotex.ru
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Казахстан
ИП «Утегенова Б.А.»
050022, г. Алматы, ул. Мауленова 123 «а», кв. 7
Телефон: +77017076181
Электронная почта: b.utegenova_ip@mail.ru