СОСТАВ
Активное вещество - ацетилцистеин 600.00
мг,
Вспомогательные вещества: аспартам – 10.00 мг, сорбитол – 2071.80 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты, применяемые при кашле и
простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими
кашель. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТХ R05CB01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Порошок
для приготовления раствора для приема внутрь
Светло-оранжевый сыпучий порошок с
характерным запахом.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь ацетилцистеин
быстро и практически полностью абсорбируется в печени до активного метаболита
цистеина, а также до диацетилцистин, цистин и другие смешанные дисульфиды.
Распределение
Из-за высокого эффекта “первого
прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая (примерно
10 %).
Максимальные концентрации в плазме
достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина
составляет около 2 мкмоль/л.
Связывание ацетилцистеина c белками
плазмы составляет примерно 50 %.
Биотрансформация
Ацетилцистеин и его метаболиты
встречаются в трех различных формах в организме: частично в свободной форме,
частично
в связанном с белками через нестабильные дисульфиды и частично связанном с
аминокислотами.
Элиминация
Ацетилцистеин выводится через почки
почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов,
диацетилцистеина).
Период полувыведения в плазме
составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной
биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению
периода полувыведения вплоть до 8 часов.
Фармакодинамика
Механизм
действия
Ацетилцистеин является производным
аминокислоты цистеин. Эффективность ацетилцистеина является секретолитической и
мукорегуляторной в области дыхательных путей. Он разрывает дисульфидные связи
между мукополисахаридными цепочками и оказывает деполимеризующее действие на
ДНК-цепи. Благодаря этим механизмам вязкость мокроты уменьшается, это улучшает
ее отделение и облегчает кашель, приводя к очищению бронхов.
Ацетилцистеин
- антиоксидантное вещество. Он участвует в синтезе глутатиона в легких и печени
в качестве донора цистеина и увеличивает синтез глутатиона. Ацетилцистеин и
глутатион связывают свободные радикалы кислорода, образующиеся при вдыхании
сигаретного дыма и других вредных веществ, образованных нейтрофилами, особенно
при инфекциях в легких, и оказывают защитное действие, предотвращая возможное
повреждение клеток.
Ацетилцистеин
снижает повреждение печени при отравлении парацетамолом. Обычно парацетамол
метаболизируется в печени, а небольшая его часть превращается в реактивный
промежуточный метаболит ферментной системой цитохрома Р450. Этот промежуточный
метаболит связывается с глутатионом и выводится с мочой. Если парацетамол
принимать в высоких дозах, образование реактивного промежуточного метаболита
увеличивается, а инактивация промежуточного метаболита уменьшается с
уменьшением глутатиона. В этом случае применяемый ацетилцистеин предотвращает
возможное повреждение печени, доводя глутатион до нормального уровня в клетках
печени и связываясь с реактивным метаболитом.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- секретолитическая терапия при всех
бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и
выведения мокроты, такими как острый и хронический бронхит, муковисцидоз,
эмфизема легких.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность
к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ
-
кровохарканье, легочное кровотечение
-
фенилкетонурия
- язвенная болезнь желудка в стадии
обострения
- пациенты с непереносимостью фруктозы
- детский и подростковый возраст до
12 лет
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антибиотики
Данные
о снижении эффективности антибиотиков (тетрациклины,
(исключая доксициклин), цефалоспорины, аминогликозиды, пенициллины) при
совместном применении с ацетилцистеином ограничены исследованиями in vitro, где данные препараты
применялись совместно.
Однако, в качестве меры
предосторожности, рекомендуется принимать пероральные антибиотики, по меньшей
мере, через два часа после применения ацетилцистеина. Это не относится к
цефиксиму и лоракарбефу.
Активированный
уголь
Применение активированного угля
может ослабить действие ацетилцистеина.
Нитроглицерин
Совместное применение ацетилцистеина
и нитроглицерина может привести к усилению вазодилататорных и антиагрегантных
эффектов нитроглицерина. Если одновременное применение нитроглицерина и
ацетилцистеина считается необходимым, то следует мониторировать у пациента
потенциальную возможность развития гипотензии, которая может быть серьезной и
может проявляться в виде головной боли.
Сообщалось,
что ацетилцистеин может вызывать тонико-клонические судороги за счет снижения
уровня карбамазепина в крови у пациента с эпилепсией, получающего хроническую
терапию карбамазепином
Изменения в определении лабораторных
показателей
• Ацетилцистеин может повлиять на
колориметрический анализ салицилатов.
• В анализах мочи ацетилцистеин
может влиять на результаты определения кетоновых тел.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время применения ацетилцистеина в
очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических
реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения
кожных аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить прием
ацетилцистеина и обратиться к врачу.
Следует соблюдать осторожность при
применении ацетилцистеина у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной
кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с
известными негативными желудочными эффектами.
Во время применения ацетилцистеина
необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой. При
возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина.
Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может
привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема.
Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты
применяются: постуральный дренаж и аспирация.
Сорбитол
Препарат ТРАКТУС
содержит сорбитол, поэтому может оказывать умеренное послабляющее действие.
Пациентам с непереносимостью фруктозы противопоказано применение препарата ТРАКТУС,
из-за содержания сорбитола.
Аспартам
Препарат ТРАКТУС
содержит аспартам, источник фенилаланина, который может нанести вред пациентам
с фенилкетонурией.
Печеночная
недостаточность
У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и циррозом (класс C по
классификации Чайлд-Пью) выведение ацетилцистеина может замедляться, повышаться
его концентрация в крови и усиливаться побочные эффекты.
Почечная
недостаточность
Следует
назначать с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью
для предотвращения поступления большего количества азотистых веществ.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
При
применении как муколитик:
Взрослые и подростки старше 12 лет: один пакетик
(600 мг ацетилцистеина в день) 1 раз в день.
Особые группы
пациентов
Дети
Детский возраст до 12 лет.
Пациенты
пожилого возраста
Безопасность и эффективность
ацетилцистеина у гериатрических пациентов не изучались.
Не
рекомендуется применять препарат ТРАКТУС более 14 дней без консультации врача.
Если симптомы не улучшаются или ухудшаются в течение 4-5 дней, то пациент
должен проконсультироваться с врачом.
Способ применения:
Содержимое
1 пакетика растворить в ½ стакана воды (100 мл), тщательно перемешать, и
немедленно принимать внутрь вне зависимости от еды.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей имеется риск возникновения
гиперсекреции.
Лечение: симптоматическое.
Специфический антидот отсутствует
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- реакции гиперчувствительности
Очень редко (<1/10 000)
-
анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
головная боль
Нарушения со стороны слуха:
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
необычный шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
тахикардия
-
гипотензия
Очень редко (< 1/10000)
-
кровотечение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
-
одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью
бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой
Нарушения со стороны ЖКТ:
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота
Редко (≥1/10000, <1/1000)
-
диспепсия
Нарушения со стороны кожи и кожных покровов:
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд
Редко (≥1/10000, <1/1000)
-
Синдром Стивенса-Джонсона
-токсический
эпидермальный некролиз
Общие расстройства
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-
лихорадка
Неизвестно (нельзя оценить по
имеющимся данным)
-
отек лица
Сообщение о подозреваемых
нежелательных реакциях
Важно
сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью
обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых
нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных
реакциях РК.
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских
изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики
Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищённом от света месте
при температуре не выше 25ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
АО «Нобел Алматинская
Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
nobel@nobel.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять
по адресу:
АО «Нобел Алматинская
Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
nobel@nobel.kz