Мемантин 10мг №30 табл

СОСТАВ
Одна таблетка содержит
Активное вещество – мемантина гидрохлорид 10 мг или 20 мг (эквивалентно мемантину  – 8.31 мг или 16.62 мг, соответственно),
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.
Одна таблетка, покрытая оболочкой 10 мг, содержит 151,91 мг лактозы моногидрата
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психоаналептики. Препараты против деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.
Код АТХ N06DX01
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с широкой, чувствительной к давлению риской на одной стороне и маркировкой «M9MN» и «10» на другой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равно 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация
В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества.  Основными метаболитами человека являются N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет NMDA-антагонистической активности. Метаболизм, катализируемый цитохромом P 450, in vitro не обнаружен.
В исследовании, в котором применялся пероральный 14С-мемантин, в среднем 84% дозы выведено в течение 20 дней, более 99% выводится через почки.
Элиминация
Мемантин выводится моноэкспоненциальным способом с конечным t1/2 от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равен 170 мл/мин/1,73м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Почечное выведение также включает в себя канальцевую реабсорбцию, вероятно, опосредованную белкам, участвующими в транспорте катионов. Скорость выведения мемантина почками в условиях щелочной мочи может быть снижена в 7–9 раз. Подщелачивание мочи может быть результатом резкого изменения диеты, например от животной к вегетарианской диете или вследствие интенсивного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования на добровольцах продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг в день уровень содержания препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в лобной доле коры головного мозга человека.
Фармакодинамика
Мемантин - это потенциал-зависимый неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью. Он модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-  гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных вещест
-  выраженные нарушения функции печени
-  беременность и период лактации
-  детский и подростковый возраст до 18 лет
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Из-за фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:
-  Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Одновременное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может изменять их действие и обусловить необходимость коррекции дозы.
-  Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина вследствие риска развития фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически родственными NMDA (N-метил-D-аспартат)-антагонистами. То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. В одном опубликованном отчете отмечалось о возможном риске также при комбинации мемантина и фенитоина.
-  Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин,  также могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к потенциальному риску повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови.
-  При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.
-  В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях  увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО.
В исследованиях фармакокинетики однократной дозы у молодых здоровых субъектов не наблюдалось соответствующего взаимодействия мемантина с активным веществом глибуридом / метформином или донепезилом.
В клиническом исследовании с участием молодых здоровых субъектов не наблюдалось значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
В условиях in vitro мемантин не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения антагонистов N-метил-D-аспартат (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном, связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи (см. раздел 5.2 «Выведение»), могут потребовать необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают резкие изменения в диете, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться при почечном тубулярном ацидозе (ПТА) или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований, пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, были исключены. Соответственно, существуют только ограниченные данные, а пациенты с указанными заболеваниями должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Лактоза
Противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна или медицинского работника, который будет контролировать прием препарата пациентом.
Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Толерантность и дозу мемантина следует регулярно пересматривать, предпочтительно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая польза мемантина и ответ пациента на лечение должны регулярно оцениваться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтическая польза благоприятна и пациент переносит лечение мемантином. Прекращение приема мемантина следует рассматривать, когда доказательств терапевтического эффекта больше нет или пациент не переносит лечение.
Взрослые
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7 день): принимать 5 мг (половина таблетки Мемантин 10 мг) в сутки в течение недели;
2-я неделя (8-14 день): принимать 10 мг (одна таблетка Мемантин 10 мг или половина таблетки Мемантин 20 мг) в сутки в течение недели;
3-я неделя (15-21 день): принимать 15 мг (полторы таблетки Мемантин 10 мг) в сутки в течение недели;
начиная с 4-й недели: принимать 20 мг (по 2 таблетки Мемантин 10 мг или 1 таблетки Мемантин 20 мг) в сутки каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого есть опыт в диагностике и лечении болезни Альцгеймера.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (по 2 таблетки Мемантин 10 мг или 1 таблетки Мемантин 20 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child-Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется применение мемантина пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Педиатрическая популяция
Мемантин не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности его применения.
Способ применения
Для применения внутрь.
Препарат следует применять раз в сутки, каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Имеются ограниченные данные по передозировке полученные в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом применении.
Симптомы: Относительно большие передозировки (200 мг и 105 мг / день в течение     3 дней соответственно) были связаны либо только с симптомами усталости, слабости и / или диареи, либо отсутствии симптомов. В случаях передозировки ниже 140 мг или неизвестной дозы у пациентов проявлялись симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и / или желудочно-кишечного происхождения (рвота и диарея). В самом крайнем случае передозировки пациент пережил пероральный прием в общей сложности 2000 мг мемантина с действием на центральную нервную систему (кома в течение 10 дней, а затем диплопия и ажитация). Пациенту проведено симптоматическое лечение и проведен плазмаферез. Пациент выздоровел без постоянных последствий.
В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент получил Мемантин 400 мг перорально. У пациента наблюдались такие симптомы центральной нервной системы, как: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор и бессознательное состояние.
Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, подкисление мочи, форсированный диурез.
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Часто
-  гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата
-  сонливость
-  головокружения
-  нарушение равновесия
-  гипертензия
-  одышка
-  запор
-  повышение показателей функции печени
-  головная боль
Нечасто
-  грибковые инфекции
-  спутанность сознания
-  галлюцинации
-  нарушения походки
-  сердечная недостаточность
-  венозный тромбоз/тромбоэмболия
-  рвота
-  повышенная утомляемость
Очень редко
-  cудороги
Частота неизвестна
-  психотические реакции
-  панкреатит
-  гепатит
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, склонностью к самоубийству и попытками самоубийства. В пострегистрационный период сообщалось о таких случаях у пациентов, которые применяли мемантин.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
http://www.ndda.kz , или
ТОО "Казахская фармацевтическая компания "МЕДСЕРВИС ПЛЮС"
тел: +7 771 702 9595 (круглосуточно)
e-mail: qppvmsp@medservice.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ТОО "Казахская фармацевтическая компания "МЕДСЕРВИС ПЛЮС"
РК, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
тел.: +7 727 389 05 71 (вн. 101), +7 777 370 6157
e-mail: info@medservice.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО "Казахская фармацевтическая компания "МЕДСЕРВИС ПЛЮС"
РК, Алматинская обл., Карасайский район, с. Абай,
ул. Алтын Орда, уч. 27/2
тел: +7 (727) 3890560 (вн. 181), +7 771 191 2099 (моб.)
e-mail: info@medservice.kz