Пентаса 1г №28 супп ректальные

СОСТАВ
Один суппозиторий содержит
Активное вещество – месалазин, 1000 мг
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код ATC: A07EC02
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Суппозитории
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Распределение и местная доступность: Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника. Суппозитории Пентаса предназначены для обеспечения высоких концентраций месалазина в прямой кишке и низкой системной абсорбции.
Абсорбция
Абсорбция после ректального введения низкая, но зависит от дозы, состава и степени распространения. Приблизительно 10% суточной дозы 2 г (1 г х 2) суппозитория абсорбируется здоровым человеком на фоне стабильного состояния.
Распределение
Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.
Биотрансформация
Mесалазин метаболизируется в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени, в основном при помощи NAT-1. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента.
Ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Элиминация
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся из организма с мочой и калом. Выведение через мочу в основном состоит из ацетил-месалазина.
Индивидуальные факторы пациентов
У пациентов с нарушениями функции печени и почек скорость выведения снижается, и повышенная системная концентрация месалазина может привести к увеличению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Фармакодинамика
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который давно применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Имеется информация, дающая основания полагать, что серьезность воспаления толстого кишечника при язвенном колите у пациентов, получавших месалазин, обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистых оболочках.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и повышенное образование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Механизм действия месалазина, однако, до сих пор неизвестен, хотя допускаются такие механизмы, как активация гамма-формы рецепторов, активированных пролифератором пероксисом рецепторов (PPAR-гамма) и ингибирования ядерного фактора каппа В (NF-kB) в слизистой оболочке кишечника. Фармакологическое действие месалазина in vitro и in vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также образования свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- язвенный проктит
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Исследования на взаимодействия не проводились. Комбинированное лечение азатиоприном, 6- меркаптопурином или тиогуанином показало более высокую частоту миелосупрессивных эффектов, и нельзя исключать взаимодействие, однако механизм, лежащий в основе этого взаимодействия, не установлен. Рекомендуется регулярный мониторинг лейкоцитов и корректировка дозировки тиопурина в отдельных случаях.
Одновременный прием других известных потенциально нефротоксичных препаратов, таких как НПВП и азатиоприн, может увеличить риск почечных реакций.
Имеются указания, что месалазин может снижать антикоагулянтный эффект варфарина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение у детей
Имеются лишь ограниченные клинические данные относительно использования у детей (6-18 лет)
Печеночная недостаточность
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.
До и во время лечения по назначению лечащего врача необходимо контролировать показатели крови (дифференциальный подсчет, функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ, креатинин в сыворотке крови) и мочи (тест-полоска). Рекомендуется последующее наблюдение через 14 дней после начала лечения, затем еще два или три раза с 4-недельными интервалами.
Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования могут проводиться каждые 3 месяца, а при появлении новых симптомов немедленно.
Почечная недостаточность
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении пациентов, страдающих почечной недостаточностью, следует учитывать возможность возникновения мезалазин-индуцированной нефротоксичности. Одновременный прием других известных потенциально нефротоксичных препаратов, таких как НПВП и азатиоприн, может увеличить риск почечных реакций.
Другие состояния
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе аллергию на сульфасалазин (риск аллергии на салицилаты). Однако большинство пациентов с непереносимостью или повышенной чувствительностью к сульфасалазину могут использовать суппозитории Пентаса без риска возникновения подобных реакций. Пациенты, ранее испытывавшие побочные эффекты от лекарств с содержанием сульфасалазина, с самого начала приема препарата Пентаса должны находиться под строгим медицинским наблюдением. В случае возникновения таких острых симптомов, как спазмы в животе, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль и высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение всего курса лечения.
Месалазин-индуцированную реакцию гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит) выявляют редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечали патологические изменения со стороны системы крови. При одновременном лечении месалазином у пациентов, которые принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин или тиогуанин, может повышаться риск патологических изменений со стороны крови. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Месалазин может приводить к окрашиванию мочи в красно-коричневый цвет после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, при очистке туалетов гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
1 суппозиторий 1 раз в сутки, ректально в течение 2-4 недель.
Особые группы пациентов
Дети
Имеются лишь ограниченные клинические данные относительно использования у детей (6-18 лет)
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста дозы не снижают.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.
До и во время лечения по назначению лечащего врача необходимо контролировать показатели крови (дифференциальный подсчет, функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ, креатинин в сыворотке крови) и мочи (тест-полоска). Рекомендуется последующее наблюдение через 14 дней после начала лечения, затем еще два или три раза с 4-недельными интервалами.
Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования могут проводиться каждые 3 месяца, а при появлении новых симптомов немедленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении пациентов, страдающих почечной недостаточностью, следует учитывать возможность возникновения мезалазин-индуцированной нефротоксичности. Одновременный прием других известных потенциально нефротоксичных препаратов, таких как НПВП и азатиоприн, может увеличить риск почечных реакций
Способ применения
1г (1 свеча) один раз в день ректально в течение 2-4 недель. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, для достижения максимального терапевтического эффекта, желательно использовать перед сном. Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедленная, суппозитории можно применять одновременно с таблетками. Длительность применения определяет врач
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Исследования у человека: Сообщения о случаях передозировки препаратом Пентаса ограничены и не показывают почечной или печеночной токсичности. Поскольку месалазин является аминосалицилатом, могут возникнуть симптомы салицилатной токсичности. Симптомы передозировки салицилатом хорошо описаны в литературе.
Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких- либо побочных эффектов
Специфического антидота к препарату нет, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Стационарное лечение включает в себя тщательный контроль функции почек.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях месалазина: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь.
При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
После ректального введения иногда могут возникать местные реакции, такие как зуд, ректальные расстройства, позывы к дефекации.
Часто (>1/100, <1/10)
- головная боль
- диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм
- кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема)
- местные реакции, такие как зуд, ректальные расстройства, болезненные позывы к дефекации
Редко ≥1/10 000, <1/1000)
- головокружение
- миокардит*, перикардит*
- острый панкреатит*, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче)
- фотосенсибилизация**
Очень редко (<1/10 000)
- изменения картины крови (анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (включая гранулоцитопению), панцитопения, тромбоцитопения и эозинофилия (как проявление аллергической
-  реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS- синдром)
-  периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия у пациентов в пубертатном возрасте
-  экссудативный перикардит
- аллергические реакции, фиброзные изменения легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальную пневмонию, инфильтрацию в легкие, пневмонит)
- обострение симптомов колита
- повышение активности трансаминаз, повышение лабораторных признаков холестаза (щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина), гепатотоксичность (включая гепатит*, холестатический гепатит, цирроз печени, печеночную недостаточность
- обратимая алопеция
- отек Квинке, аллергический дерматит, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN)
- миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром (системная красная волчанка)
- нарушение функции почек,включая интерстициальный нефрит* (острый и хронический),нефролитический синдром,почечную недостаточность (острую и хроническую)
- олигоспермия (обратимая)
- лекарственная лихорадка
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)
*) Механизм развития месалазин-индуцированного мио - и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможна аллергическая этиология.
**) О более серьезных реакциях сообщается у пациентов с существующими кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема
Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz   
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при  температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария
Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex, Switzerland
тел.: +41 58 301 00 00
e-mail: production@ferring.com
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство ЧКОО «Ferring Pharmaceuticals B.V.»  в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Казыбек Би 20А, этаж 4
тел./факс: 8 (727) 311-54–47
e-mail: Safety.MailboxKazakhstan@ferring.com