Гроприносин 500мг №20 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - инозин пранобекс 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-25, магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные средства для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Инозин Пранобекс

Код ATХ J05AX05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина с иммуномодулирующими и противовирусными свойствами, которые обусловлены усилением иммунного ответа в организме под действием препарата.

В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс нормализует недостаточность или дисфункцию клеточного иммунитета, вызывая ответ T-лимфоцитов хелперов 1 типа, который инициирует созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и потенцирование индуцированных иммунных ответов митоген- или антиген-активированных клеток. Кроме того, препарат модулирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также способствует увеличению количества IgG и иммунокомпетентных поверхностных маркеров. В исследованиях in vitro инозин пранобекс усиливал образование цитокинов (интерлейкинов) ИЛ-1 и ИЛ-2, регулировал экспрессию рецептора к ИЛ-2. Это значительно увеличивало секрецию in vivo эндогенного интерферона-γ и снижало образование ИЛ-4. Кроме того, было показано усиление хемотаксиса и фагоцитоза нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

В естественных условиях (in vivo) инозин пранобекс способствует потенцированию сниженного синтеза мРНК и показателей транскрипции в лимфоцитах, при этом предотвращая синтез вирусной РНК в степени, еще требующей уточнения, путем: (1) включения инозин-опосредованной оротовой кислоты в полирибосомы, (2) ингибирования прикрепления полиадениловой кислоты к вирусной информационной РНК, (3) молекулярной перестройки внутримембранных частиц (IMP) лимфоцитов, которые принимают участие в излучении сигналов посредством специфических  T-клеточных рецепторов (TcR), что приводит к почти трехкратному увеличению плотности.Инозин пранобекс in vitro ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу только при высокой концентрации, а in vivo - при содержаниях, не вызывающих иммунофармакологические эффекты.

Фармакокинетика

Каждый компонент препарата обладает отдельными фармакологическими свойствами.

Абсорбция

У человека при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. У макак-резус при пероральном введении инозина пранобекса почти полностью (94%-100% от концентрации в крови) выделялись с мочой такие компоненты препарата, как DIP [N, N-диметиламино-2-пропанол] и PAcBA [п-ацетаминобензойная кислота].

Распределение

Веденный обезьянам меченный радиоактивными изотопами материал обнаруживался в следующих органах в порядке убывания активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.

Биотрансформация

При пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (2 часа) DIP и 9,4 мкг/мл (1 час) PAcBA. В исследованиях переносимости у людей подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1-3 часов.

Элиминация

24-часовая экскреция с мочой PAcBA и его основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% радиоактивности меченного DIP в моче было обусловлено наличием DIP в неизмененном виде и в виде DIP N-оксида. Период полувыведения составил 3,5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Поскольку инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой у человека невозможны. У животных примерно 70% от введенного перорально инозина трансформируется до мочевой кислоты в моче, а остальная часть – до нормальных метаболитов ксантина и гипоксантина.

Биодоступность (AUC)

В стабильных условиях восстановление фрагмента PAcBA и его метаболита в моче составило ≥ 90% от ожидаемого значения. Восстановление DIP-фрагмента и его метаболита составило ≥ 76%. В плазме крови AUC для DIP составил ≥ 88%, для PAcBA - ≥77 %.

ПОКАЗАНИЯ

- дополнительный метод лечения у лиц с ослабленным иммунитетом и рецидивирующими инфекциями верхних дыхательных путей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- приступ острой подагры, а также пациенты с повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови и в моче

- мочекаменная болезнь

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

- детский возраст до 6 лет

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ГРОПРИНОСИН® следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) или с препаратами, увеличивающими выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе с диуретиками, как с тиазидными (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевыми (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота) диуретиками.

ГРОПРИНОСИН® не следует применять во время и сразу после прекращения терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное их применение может повлиять на терапевтический эффект препарата ГРОПРИНОСИН®  путем изменения его фармакокинетики.

При одновременном применении препарата ГРОПРИНОСИН® и азидотимидина увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия зидовудина, например, вследствие повышения биодоступности азидотимидина и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах, ГРОПРИНОСИН®  усиливает действие зидовудина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат ГРОПРИНОСИН® может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18-0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено катаболическим метаболизмом инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому ГРОПРИНОСИН® следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе подагры, повышения уровня мочевой кислоты в крови, мочевых камней и нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения.

При длительном лечении препаратом ГРОПРИНОСИН®  (более 3х месяцев) у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, показатели общего анализа крови, функцию печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина).

Существует возможность образования камней мочеточников у пациентов, получающих продолжительную терапию.

У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые  реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечение препаратом ГРОПРИНОСИН®  следует прекратить.

Во время беременности или лактации

Не следует применять препарат ГРОПРИНОСИН®  во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не изучали. Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот лекарственный препарат влияет на способность управления автомобилем и использования механизмов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Доза определяется в зависимости от массы тела пациента и тяжести заболевания.

У взрослых пациентов, в том числе у людей пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, т.е. от 6 до 8 таблеток или по 2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Максимальная доза составляет 4 г в сутки (8 таблеток).

У детей старше 6 лет суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, назначаемые в несколько приёмов или можно использовать  следующую таблицу:

Для применения у детей младше 6 лет имеется ГРОПРИНОСИН®  в форме сиропа.

Метод и путь введения

Только для приёма внутрь. Для облегчения приёма таблетки можно измельчать и растворять в небольшом количестве воды.

Частота применения с указанием времени приема

Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в день.

Длительность лечения

Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Если после 5 - 14 дней состояние не улучшаются или становятся хуже, пациент должен связаться с лечащим врачом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Не зарегистрирован ни один случай передозировки ГРОПРИНОСИН®. Симптомы: в случае передозировки ожидается повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче

Часто

- головная боль, вертиго (системное головокружение), утомляемость, недомогание

- тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области

- зуд, сыпь

- артралгия

- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или повышение содержания азота мочевины крови (АМК)

Нечасто

- нервозность, сонливость или бессонница

- диарея, запор

- полиурия (увеличение объема выделяемой мочи)

Частота неизвестна

- головокружение

- ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок

- боль в эпигастральной области

- эритема

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша

05-825 г. Гродзиск- Мазовецкий, ул Гранична 35

Тел: (48) 22 755 20 41

Факс: (48) 22 755 20 41

E-mail: office@grodzisk.rgnet.org

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richtergedeon.kz (фармаконадзор)

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23, 8-701-787-47-01