СОСТАВ
Одна таблетка содержит
Активное
вещество - амброксола (в виде гидрохлорида), 30 мг
Вспомогательные
вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата:
лактозы моногидрат – 138.0 мг
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитики. Амброксол.
Код АТX R05CB06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Для всех лекарственных форм амброксола
немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с
линейной зависимостью от дозы терапевтическом интервале концентраций.
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном
приеме достигается через 1-2.5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 79 %.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций
связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %. Амброксол быстро и в
значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем
распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента
препарата наблюдаются в легких.
Биотрансформация
Примерно 30 % принятой пероральной дозы
подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол
метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование
и расщепление (примерно 10 % от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо
образования некоторых второстепенных метаболитов.
Исследования с использованием микросом
печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой
кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.
Элиминация
В течение 3 дней после перорального приема
амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме
свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата.
Конечный период полувыведения амброксола
составляет приблизительно 10 часов.
Общий клиренс составляет примерно 660
мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет
приблизительно 8 % от общего клиренса.
Было установлено, что количество
препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83 % от дозы (по
методу с использованием радиоактивной метки).
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени
выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в
плазме крови примерно в 1.3-2 раза.
Поскольку амброксол обладает широким
терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.
Влияние возраста и пола
Не
обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола
на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуетсся.
Фармакодинамика
Терапия амброксолом (в течение 6 месяцев) приводила к
значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному
уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после
2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое
улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты,
кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.
Клинические исследования на пациентах с
болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.
При совместном
применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин)
увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете. На сегодняшний день,
клиническая значимость данного эффекта не доказана.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Секретолитическая
терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся
нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-
гиперчувствительность к амброксолу и/или к любому из вспомогательных веществ
- с непереносимостью лактозы, дефицитом
лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией
- детям в возрасте до 6 лет.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При совместном применении увеличивает проникновение
в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.
Не
рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов
(например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может
возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с
затруднением выделения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью:
- беременность (II-III
триместр);
- при почечной и/или печеночной недостаточности.
* Не следует комбинировать с
противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о развитии тяжелых
поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и многоформная
экссудативная эритема у пациентов, принимавших амброксол. В большинстве случаев
они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей
терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим
эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в
теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно
ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений
кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и
немедленно обратиться за медицинской помощью.
У пациентов с нарушением моторики бронхов
и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме
первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так
как он может вызывать кумуляцию мокроты.
У пациентов с нарушением функции почек или
тяжёлыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения
врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое
метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной
недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов
амброксола, образующихся в печени.
Вспомогательные вещества
Каждая таблетка препарата АМБРОКСОЛ
содержит содержит 138.0 мг лактозы, в максимальной суточной дозе (4 таблетки)
содержится 552.0 мг лактозы. Пациентам с редко встречающейся наследственной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной
мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Дети
Для детей младше 6 лет возможно применение других
лекарственных форм амброксола других производителей (сироп 15 мг/мл, раствор
для приема внутрь и ингаляций).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Общие
рекомендации по применению муколитических препаратов:
- Эффект в отношении разжижения мокроты
(муколитический эффект) препарата проявляется при приеме большого количества
жидкости, поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.
- Следует избегать совместного приема с
противокашлевыми препаратами.
- Последний прием препарата должен быть не
позднее 18 часов.
- Выполнение
комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и
активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из легких и
бронхов.
Режим дозирования
Дети от 6
до 12 лет
Обычно по ½ таблетки
(15 мг) 2-3 раза в день (что
соответствует 30-45 мг амброксола в день).
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычно по 1
таблетке 3 раза в день (что соответствует 90 мг амброксола в день) в течение
первых 2-3 дней, затем по 1 таблетке 2 раза в день (что соответствует
60 мг амброксола в день).
Для взрослых и
детей старше 12 лет терапевтическое действие можно усилить, увеличив дозу до 2
таблеток два раза в день (что соответствует 120 мг амброксола в день).
При нарушениях
функции почек или тяжелых нарушениях функции печени АМБРОКСОЛ следует принимать
только после консультации с врачом.
У пациентов с
нарушением функции печени выведение амброксола снижается, что приводит к
повышению его уровня в плазме крови в 1.3-2 раза. В связи с высоким
терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика
амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому
изменение дозировки у пациентов пожилого возраста не требуется.
АМБРОКСОЛ не
следует принимать более 4-5 дней без консультации с врачом.
Способ применения
Внутрь. Препарат принимают, запивая достаточным
количеством жидкости (например, водой или фруктовым соком). Принимать таблетки
можно независимо от приема пищи. Отхаркивающее действие АМБРОКСОЛА
поддерживается обильным употреблением жидкости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Специфических симптомов передозировки у
человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или
медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных нежелательных реакций амброксола: тошнота,
рвота, диарея, диспепсия, гастралгия.
Лечение
Искусственная рвота, промывание желудка в
первые 1–2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Для обозначения частоты
нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко
(≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна – не
может быть оценена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности
Частота
неизвестна: анафилактические
реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический
отек, зуд.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота.
Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, гастралгия.
Очень
редко: повышенное
слюноотделение.
Частота неизвестна: сухость в горле.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: одышка (как симптом реакции
гиперчувствительности)
Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей
Редко: кожная сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: тяжелые
кожные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный
экзантематозный пустулез).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистой
оболочки.
Сообщение
о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых
нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного
мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам
рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через
национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы
лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и
фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
4
года.
Не применять по
истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить
при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ОАО «Авексима»,
Россия,
125284,
г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1
Тел.: +7(495) 258-45-28
e-mail: info@avexima.ru
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
ТОО "Adalan",
г. Алматы, ул. Тимирязева
42, пав. 23, офис 202
24 ч телефон: +7
727 2695418
e-mail: pv@adalan.kz