Дазолик 500мг №50 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество: орнидазола, 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 90, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликоллят (тип А),

пленочное покрытие: сополимер основного бутилметакрилата, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, спирт изопропиловый, ацетон, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Орнидазол.

Код АТХ J01XD03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дазолик обладает антибактериальным  и противопротозойным действием.

Активное вещество препарата Дазолик - орнидазол взаимодействуя с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) микробной клетки, вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот и вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.

Фармакодинамические эффекты

Дазолик эффективен при лечении протозойных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis, Gardenella vaginalis, Giardia lamblia и  Entamoeba

histolytica, а также в отношении некоторых  возбудителей анаэробных инфекций -  Peptostrepococcus, Peptococcus, Bacteroides, Clostridium и   Fusobacterium  (минимальная ингибирующая концентрация < 4 мкг/мл).

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь орнидазол быстро абсорбируется. Средняя абсорбция составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение трех часов.

Распределение

Средний объем распределения после внутривенного введения составляет 1 литр на кг. Связывание орнидазола с белками плазмы составляет около 13%. Орнидазол очень эффективно проникает в спинномозговую жидкость, жидкости и ткани организма.

Концентрации в плазме находятся в пределах диапазона, который считается оптимальным по различным показаниям (от 6 до 36 мг/л). Сообщалось о коэффициенте накопления 1,5-2,5 после повторного введения 500 мг или 1000 мг каждые двенадцать часов здоровым добровольцам.

Биотрансформация

Орнидазол в основном метаболизируется до 2-гидроксиметил и a-гидроксиметил-метаболитов в печени.

Оба основных метаболита менее активны против Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем орнидазол в неизменном виде.

Элиминация

Период полувыведения составляет около тринадцати часов. 85% однократной дозы выводится в течение первых пяти дней, причем большинство из них в метаболизированном виде. 4% дозы выводится из организма как неизмененное вещество с мочой.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Фармакокинетика в специальных группах населения

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения более длительный (22 часа по сравнению с 14) и коэффициент очищения ниже (35 мл/мин по сравнению с 51), чем у здоровых людей. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью интервал дозирования должен быть удвоен.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности фармакокинетика орнидазола не изменяется. Таким образом, не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Орнидазол удаляется гемодиализом. Следует назначить дополнительную дозу в 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в день, или дополнительную дозу в 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в день, поэтому следует принимать препарат до начала гемодиализа.

Новорожденные и дети

Сообщается, что фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей раннего возраста аналогична фармакокинетике взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

- трихомониаз, генитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные влагалищной трихомонадой (Trichomonas vaginalis)

- амебиаз, кишечные инфекции, вызванные дизентерийной амебой (Entamoeba histolytica), включая амебную дизентерию; внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени

- лямблиоз

- инфекции, вызванные анаэробными бактериями (таких инфекций, как септицемия, менингит, перитонит, нагноение послеоперационной раны, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит, с подтвержденным или предполагаемым наличием чувствительных к препарату бактерий)

- профилактика во время хирургических вмешательств, в частности, связанных с толстой кишкой, и при гинекологических операциях.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к орнидазолу и другим производным имидазола

- нарушения функции центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия или периферическая нейропатия

- заболевания печени

- гемодиализ

- прием алкоголя

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- нарушения функции системы кроветворения

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения более длительный (22 часа по сравнению с 14) и коэффициент очищения ниже (35 мл/мин по сравнению с 51), чем у здоровых людей. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью интервал дозирования должен быть удвоен.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности фармакокинетика орнидазола не изменяется. Таким образом, не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Орнидазол удаляется гемодиализом. Следует назначить дополнительную дозу в 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в день, или дополнительную дозу в 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в день, поэтому следует принимать препарат до начала гемодиализа.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

В отличие от других производных нитроимидазола, Дазолик не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобно дисульфираму. Однако Дазолик потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы. Орнидазол  удлиняет миорелаксирующее действие векоруния бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс 5-фторурацила.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается  при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2-рецепторов (циметидином).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Требуется с осторожностью назначать орнидазол пациентам с эпилепсией или рассеянным склерозом, атаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так как сообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов с нарушениями центральной и периферической нервных систем. С осторожностью следует назначать Дазолик больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).

Новорожденные и дети

Сообщается, что фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей раннего возраста аналогична фармакокинетике взрослых.

Лечение орнидазолом может усугубить существующий кандидоз. При необходимости принять необходимые меры.

У пациентов, получающих литий, получающих производные имидазола, следует контролировать концентрацию лития в плазме и значения креатинина и электролита.

Применение в педиатрии с 6 лет.

Во время беременности или лактации применение противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Трихомониаз:

1)             Терапия с однократной дозой (при остром трихомониазе) - 500 мг      3 таблетки вечером;

2)             Пятидневная терапия (при хронических формах трихомониаза) - 500 мг 2 таблетки (1 таблетка утром и одна вечером).

Во всех случаях следует также лечить сексуального партнера, используя ту же пероральную дозу, чтобы избежать повторного заражения.

Дозировка для детей составляет 25 мг на 1 кг массы тела в день, назначается однократная доза.

Амебиаз

1)             Трехдневное лечение пациентов с амебной дизентерией:

- Взрослые и дети массой тела более 35 кг 3 таблетки в одной дозе вечером;

- При массе тела более 60 кг: 4 таблетки (2 таблетки утром и 2 вечером);

- Дети массой тела до 35 кг 125 мг (¼ таблетки) на 3 кг массы тела в  одной дозе (эквивалентно 40 мг на кг).

2)             Пятидневное лечение всех форм амебиаза:

- Взрослые и дети массой тела более 35 кг 2 таблетки (1 таблетка утром и 1 вечером);

- Дети массой тела до 35 кг 125 мг (¼ таблетки) на 5 кг массы тела в одной дозе (эквивалентно 25 мг на кг).

Лямблиоз

Один - два дня

- Взрослые и дети массой тела более 35 кг 3 таблетки вечером в одной дозе;

- Дети массой тела до 35 кг  125 мг (¼ таблетки) на 3 кг массы тела в  одной дозе (эквивалентно 40 мг на кг).

Анаэробные инфекции

Профилактика: 1500 мг внутрь, за 12 часов до операции.

500 мг каждые 12 часов в течение 3-5 дней после операции.

Метод и путь введения

Таблетки следует принимать после еды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах назначается диазепам.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до

< 1/100), редко (от 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Нечасто:

- тошнота, рвота, диарея, эпигастральный дискомфорт, сухость во рту, потеря аппетита.

Редко:

- лейкопения

- извращения вкусовых ощущений

- зуд и кожные реакции

Очень редко:

- сонливость, головная боль, головокружение, тремор, оцепенелость, нарушения координации, судороги, усталость, вертиго, временная потеря сознания и сенсорная или смешанная периферическая невропатия.

Неизвестно:

- желтуха, аномальная функциональная проба печени

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Sun Pharma Laboratories Limited, Индия

Тел. (91-22) 8230102/8211260/8212143

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед»

Казахстан, город Алматы, район Бостандыкский, улица Манаса, дом 32А, оф. 602, почтовый индекс 050040

тел.: 8 (727) 2378451, 2378450

эл. адрес:  regulatory.kz@sunpharma.com