Цефяпс 250мг №12 табл

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активное вещество – цефуроксим 250.00 мг
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: пропиленгликоль, бензоат натрия (Е 211), кроскармеллозы натрий (Ac-Di-Sol), лаурилсульфат натрия (Texapon K 12 P PH).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код ATХ: J01DC02
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
Абсорбция
Цефуроксима аксетил после приема внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением в системный кровоток цефуроксима. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые уровни в сыворотке крови (2,1 мкг / мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг / мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг / мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг / мл для дозы 1000 мг) возникают примерно через 2-3 часа после приема препарата во время еды.  Скорость всасывания цефуроксима в виде суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более низким пиковым уровням в сыворотке крови и снижению системной биодоступности (на 4-17% меньше). Пероральная суспензия цефуроксима аксетила не была биоэквивалентна таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых взрослых и, следовательно, они не являются взаимозаменяемыми в соотношении миллиграммы на миллиграмм
Распределение
В зависимости от способа применения, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %. После однократного приема таблетки цефуроксима аксетила 500 мг 12 здоровыми добровольцами кажущийся объем распределения составил 50 л (КВ% = 28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни, угнетающие обычные патогены, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной, суставной, синовиальной, интерстициальной, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. При воспалении мозговых оболочек, цефуроксим может проникать через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Элиминация
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки составляет 1-1.5 часа. Цефуроксим  выводится путем клубочковой фильтрации и  канальцевой секреции. Почечный клиренс находится в диапазоне от 125 до 148 мл/мин/ 1,73 м2.
Линейность (нелинейность)
Фармакокинетика цефуроксима является линейной при применении пероральных доз от 125 до 1000 мг. После приема повторных пероральных доз 250-500 мг, признаков накопления цефуроксима не отмечалось.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Для цефалоспоринов, наиболее важным фармакокинетически-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процентом интервала между приемом дозы (% T), потому что для отдельных видов-мишеней (т.е. % T> МИК), несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефуроксима.
Почечная недостаточность: безопасность и эффективность цефуроксим аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.  Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае со всеми подобными антибиотиками, у пациентов с выраженным нарушением функции почек (например, C1cr <30 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см.раздел «Особые указания»).  Цефуроксим эффективно выводится из организма при диализе.
Печеночная недостаточность: отсутствуют данные по пациентам с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим в основном выводится из организма через почки, ожидается, что наличие дисфункции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Не отмечается половых различий в фармакокинетике цефуроксима. У детей, старше 3 месяцев, фармакокинетика цефуроксима не отличается от взрослых пациентов.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил подвергается гидролизу ферментами эстеразы до активного антибиотика цефуроксима. После присоединения к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), цефуроксим угнетает синтез бактериальной клеточной стенки. Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат Цефяпс показан для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей старше 6 лет:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- обострение хронического бронхита
- цистит
- пиелонефрит
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
- ранние стадии болезни Лайма.
Препарат необходимо применять с учетом действующих руководств по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим антибиотикам из группы цефалоспоринов или к любому из вспомогательных веществ
- пациенты с известной гиперчувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам
- тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) в анамнезе к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)
-  детский возраст младше 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
-  первый триместр беременности.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут привести к более низкой биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой при голодании и, как правило, отменять эффект повышенной абсорбции после еды.
Цефуроксим аксетил может повлиять на кишечную микрофлору, приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Цефуроксим выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Одновременное введение пробенецида значительно увеличивает пиковую концентрацию, площадь под кривой времени концентрации в сыворотке и период полувыведения цефуроксима.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного коэффициента свертывания крови (МНО).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Реакции гиперчувствительности
Особая осторожность показана пациентам, у которых возникла аллергическая реакция на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных антибактериальных средств, сообщалось о серьезных, а иногда и смертельных реакциях гиперчувствительности. Поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может привести к инфаркту миокарда, см. раздел «Особые указания»).  При развитии проявлений тяжелых реакций гиперчувствительности, лечение цефуроксимом необходимо немедленно прекратить и незамедлительно предпринять адекватные экстренные меры.
Перед началом лечения препаратом Цефяпс следует установить, имел ли пациент в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамного агента. Следует соблюдать осторожность, если цефуроксим назначается пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным агентам в анамнезе.
Серьезные кожные побочные реакции (SCARS)
Сообщалось о серьезных кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными, в связи с лечением цефуроксимом.
Во время назначения препарата Цефяпс пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и находиться под тщательным наблюдением на предмет кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно отменить цефуроксим и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS, лечение этого пациента цефуроксимом ни в коем случае нельзя возобновлять.
Реакция Яриша-Герксхаймера
Реакция Яриша-Герксхаймера наблюдалась после лечения болезни Лайма цефуроксим аксетилом. Он является прямым результатом бактерицидной активности цефуроксима аксетила в отношении бактерий, вызывающих болезнь Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть уверены, что это частое и обычно самокупирующееся последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
Разрастание нечувствительных микроорганизмов
Как и другие антибиотики, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. При длительном лечении препаратом Цефяпс, возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прерывания лечения (см. раздел «Нежелательные реакции»).
Связанный с антибактериальным агентом псевдомембранозный колит сообщается почти со всеми антибактериальными средствами, включая цефуроксим, и может варьироваться по степени тяжести от легкой до угрожающей для жизни.  Важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне или после прекращения терапии цефуроксимом (см.раздел «Нежелательные реакции»). Также, важно рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и назначения специфического лечения Clostridium difficile. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника в таких случаях назначать нельзя (см.раздел «Нежелательные реакции»).
Влияние на диагностические тесты
Положительный результат теста Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может помешать перекрестному сопоставлению крови.
Поскольку при тесте на феррицианид может быть получен ложноотрицательный результат, рекомендуется использовать методы глюкозооксидазы или гексокиназы для определения уровней глюкозы в крови / плазме у пациентов, получающих цефуроксим аксетил.
Дети
В связи с затруднениями проглатывания таблеток, данная лекарственная форма не применяется у детей младше 6 лет.
Вспомогательные вещества
Пропиленгликоль
Препарат Цефяпс содержит пропиленгликоль. Следует проявлять осторожность при применении препарата Цефяпс, так как пропиленгликоль может вызвать эффекты подобные действию алкоголя.
Натрия бензоат
Препарат Цефяпс содержит натрия бензоат, поэтому применение препарата Цефяпс противопоказано  новорожденным детям, в связи с высоким риском развития желтухи.
Общее содержание Натрия в препарате
Препарат Цефяпс содержит более 1 ммоль натрия (36,765 мг) на одну таблетку  (для дозы 250 мг) и более 2 ммоль натрия (73,527 мг) для дозы 500 мг, поэтому препарат Цефяпс следует применять с особой осторожностью лицам, соблюдающим бессолевую диету (важно учитывать при контроле поступающего натрия в организм).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Таблица 1. Взрослые и дети (≥40 кг) 

Таблица 2.  Дети (<40 кг)

Отсутствует опыт применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм".
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим выводится преимущественно через почки. У пациентов с выраженным нарушением функции почек, для компенсирования замедленной экскреции, рекомендуется снижение дозы препарата Цефяпс. Цефуроксим эффективно выводится из организма путем диализа.
Таблица 3. Рекомендуемые дозы препарата Цефяпс при почечной недостаточности

Пациенты с печеночной недостаточностью
Отсутствуют данные по применению пациентами с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим выводится в основном через почки, ожидается, что наличие печеночной дисфункции не будет оказывать влияние на его фармакокинетику.
Способ применения
Предназначен для приема внутрь.
Для улучшения всасывания, препарат Цефяпс следует принимать после еды.
Таблетки Цефяпс нельзя измельчать, поэтому их нельзя применять при лечении пациентов, которые не могут глотать таблетки.  У детей можно
применять пероральную суспензию цефуроксима аксетила.
В зависимости от дозировки доступны другие лекарственные формы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка может привести к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не снижена соответствующим образом у пациентов с почечной недостаточностью.
Уровни цефуроксима в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При приеме цефуроксима чаще всего регистрировались такие нежелательные реакции как: чрезмерный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, расстройства желудочно-кишечного тракта и транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Категории частоты, присвоенные нижеприведенным побочным реакциям, являются приблизительными, так как для большинства реакций подходящие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета заболеваемости отсутствовали. Кроме того, частота побочных реакций, связанных с приемом цефуроксима аксетила, может варьироваться в зависимости от показаний.
Побочные реакции, связанные с лечением, всех степеней, перечислены ниже в соответствии с классом органов системы организма MedDRA, частотой и степенью тяжести. Для классификации частоты использовалось следующее соглашение: очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до <1/10, нечасто от ≥ 1/1000 до <1/100; редко от ≥ 1/10 000 до <1/1000; очень редко <1/10 000 и неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и реагировать с антителами, направленными против препарата, давая положительный результат теста Кумбса (который может препятствовать перекрестному сопоставлению крови) и очень редко - гемолитической анемии.
Наблюдается транзиторное повышение активности ферментов печени в сыворотке крови, которое обычно является обратимым.
Детская популяция
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю у взрослых.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и
фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.  Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
SPEY MEDICAL PVT. LTD.
Property № X-17 at Okhla Industrial Estate Phase-II Okhla Industrial Estate, Индия, Нью Дели, южный Дели, Дели, 110020
Тел.: +91-1149534676
Эл.почта: info@spey.in
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Казахстан
ТОО «CEPHEUS Medical» («ЦЕФЕЙ Медикал»)
пр-т Аль-Фараби, дом 7, ЖК «Нурлы Тау», блок 5А, офис 247
050045, г. Алматы
Тел.: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно)
Эл.почта: drugsafety@evolet.co.uk